Verapamil-Darnitsa

Verapamil-Darnitsa (Verapamil-Darnitsa)

International si chimice nume: verapamil- (2RS) -2- (3, 4-dimetoxifenil) -5 - [[2- (3, 4-dimetoxifenil) etil] (metil) amino] -2- (1-metiletil) pentannitril clorhidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate filmate, de culoare albă, cu suprafața oboevypukloy;

Compoziție. 1 comprimat conține 0,08 g clorhidrat de verapamil, bazat pe substanța uscată;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon de porumb, hidroxipropil metilceluloză, croscarmeloză sodică, aerosil, talc, stearat de magneziu, 752 sepifilm alb.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. blocante selective ale canalelor de calciu cu efecte în principal asupra inimii. derivați de Fenilalkilamina. Verapamil. S08D codul ATC A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Verapamil-Darnitsa - un blocant al canalelor de calciu, are efecte antianginoase, antiaritmice si antihipertensive. Blocuri canalelor de calciu dependente de tensiune și inhibă pătrunderea ionilor de calciu în celule, inclusiv cardiomiocite și celulele musculare netede ale vaselor de sange.

efectul antianginos al medicamentului se realizează prin scăderea tonusului arterelor coronariene și periferice, pentru a îmbunătăți alimentarea cu sânge a mușchiului inimii (inclusiv zonele ischemice), efectele inotrop negativ, reducând astfel cererea de oxigen miocardic, reduce postsarcina asupra inimii.

efect antiaritmic Verapamil-Darnitsya (Prepararea aparține medicamentelor antiaritmice de clasa IV) cauzate de suprimarea conducerii atrioventriculare și sinoatrial, creșterea perioadei refractare efective, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac, normalizarea ritmului în tahicardie supraventriculară paroxistică.

Efectul antihipertensiv al medicamentului este în comunicare cu o reducere a rezistenței vasculare periferice totale și a tensiunii arteriale, prin urmare, mai mic. Preparatul favorizează regresia hipertrofiei miocardului, are puține natriuretice și acțiune diuretică, inhibă agregarea plachetară.

Farmacocinetica. Ingestia absorbit peste 90% din doză. Biodisponibilitatea este de aproximativ 20-30%. Legarea de proteine ​​din sânge - 90%. Sensibile metabolismului în timpul trecerii inițiale prin ficat. Metabolitul major este norverapamil, care are o activitate farmacologică mai puțin pronunțată. Timpul de înjumătățire (T_1/2) După prima administrare a medicamentului este - 3-7 ore după recepții repetate - 4-12 ore, datorită saturării sistemelor enzimelor hepatice și creșterea concentrațiilor de medicament în plasma din sânge. concentrație terapeutică permanentă în sânge a ajuns la a patra zi de la începutul tratamentului.

Excretată din corp sub formă de metaboliți (95%) și nemodificat (5%). Calea principală de eliminare - rinichi. ieșire Intestinului 16% din formulare.

Pătrunde bariera hemato-encefalică, placenta, în laptele matern.

La recepție lung poate fi redus clearance-ul, biodisponibilitate crescută. În disfuncție hepatică severă apare clearance-ul plasmatic scădere, prin care derivă o creștere a timpului de înjumătățire la 14-16 ore.

indicaţii. Hipertensiune arterială, supraventriculară aritmie: Tahicardie supraventriculară, aritmie, fibrilatie (fibrilație atrială) și flutter atrial. Boala arterelor coronare, angina, angina vasospastică.

Metoda de utilizare și de doză. ia medicamente internă în timpul sau imediat dupa masa, bea multe lichide.

In formele blande de angină administrat verapamil-Darnitsya în interiorul 0.04-0.08 g de trei ori pe zi, în cazul în care creșterea dozei necesare pentru 0,12-0,16 g de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă de 0, '48

Vârstnici desemnat 0.04-0.08 g pe zi, din cauza biotransformare mai puțin intensă a medicamentului.

pentru pacienții Doza zilnică ciroză nu trebuie să depășească 120 mg. este necesară reducerea dozelor în insuficiența renală severă, în ciuda absenței unei încălcări a farmacocineticii.

pentru tratament aritmie luând medicamentul într-o doză zilnică de 0, 24-0,32 g, timp de 3-4 ore. Pentru prevenirea tahicardie supraventriculară paroxistică la pacienții care nu au primit medicamente digitalice, o doză zilnică de 0, 24-0,48 g, timp de 3-4 ore.

Când hipertensiunea medicament este administrat la doza de 0,08 g de trei ori pe persoanele în vârstă sutki- cu greutate corporală mică, cu riscul de anomalii de conducere atrioventriculare și bradicardia administrat verapamil-Darnitsya, începând cu o doză de 0,04 g de trei ori pe zi. Doza zilnică maximă în hipertensiunea 0 de 36-0,48

Copii în vârstă de 4-6 ani, cu utilizarea tahicardie supraventriculară de 0,04 grame pe zi în 2-3 doze, copii cu vârsta de 6-14 ani - 0,08-0,36 g (timp de 3-4 ore) pe zi.

Bebelusii cu hipertensiune arterială medicament este utilizat la 0,01 g / kg pe zi, divizată în 2-3 doze. Doza zilnică nu trebuie să depășească 0, 36 g.

Efect secundar. Verapamil-Darnitsya, de obicei bine tolerat, dar poate fi greață, vărsături, amețeli, oboseală crescută, dezvoltarea de edem periferic, reacții alergice (erupții cutanate, urticarie, mâncărime, rar - angioedem). Relativ frecvent, mai ales în administrarea cronică, având constipație atonă, poate creste activitatea transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, genikomastiya, crampe musculare, palpitații, tahicardie.

La aplicarea medicamentului în doze mari poate pronunțată scăderea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale, bloc atrioventricular, bloc sinoatrial, insuficienta cardiaca.

Contraindicații. pronunțat bradicardie (Ritm cardiac mai mic de 50 bătăi pe minut), sindromul bolnav sinusoidal, șoc cardiogenic, bloc atrioventricular stadiul II-III, sindromul Wolff-Parkinson-White (WPW), (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mm Hg. V.) hipotensiune, acută infarct miocardic (cu simptome de bradicardie, hipotensiune arterială marcată, insuficiență ventriculară stângă), insuficiență cardiacă decompensată cronică, acută insuficiență cardiacă, bloc sinoatrial, sindromul Morgagni-Adams-Stokes, intoxicație digitalică, stenoz- aortică severă exprimată disfuncție pecheni- de sarcină și în timpul alăptării grudyu- hipersensibilitate la componentele medicamentului, tahicardie gastric, tahicardie de la QTS complexe largi.

Supradozaj. În supradozajul poate provoca bradicardie, atrioventricular și / sau blocarea sinoarterialnoy, hipotensiune arterială, simptome de insuficienta cardiaca, asistola.

Tratamentul. Lavajul gastric, desemnat cărbune activat. Un antidot specific este gluconatul de calciu (10-20 ml de soluție 10% intravenos), posibila administrare alte medicamente kaltsiya- bradicardie și bloc atrioventricular II și nivelul III, asistola se administrează intravenos atropină sulfat, sulfat sau orciprenalină hipotensiune izoprenalina atunci când se administrează soluție de dopamină noradrenalina- cu fenomenul insuficiență cardiacă dobutamid administrat.

Caracteristici de utilizare. Este necesară precauție la pacienții cu stadiul de droguri bloc atrioventricular I.

Verapamil tratament Darnitsa efectuat sub controlul tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace.

prescriptori cu grijă pentru pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică, care este complicată de obstrucție a ventriculului stâng, presiunea ridicată în lingoul capilar pulmonar, simptome de dispnee.

Necesară monitorizarea constantă în cazul administrării medicamentului la pacienții cu disfuncție hepatică severă, rinichi, miopatie, în unele cazuri, doza poate scădea.

Este necesară prudență prescrise pentru persoanele care conduc un vehicul sau să opereze camera de lucru, pacienții vârstnici, pacienții cu insuficiență cardiacă și pacienții care sunt tratați prin hemodializă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Odată cu utilizarea simultană a verapamilului cu adrenoblokatorami-Darnitsa, clasa IA antiaritmice medicamente, glicozide cardiace și anestezice inhalatorii și risc crescut de bradicardie, bloc atrioventricular, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă congestivă.

efect hipotensiv Verapamil-Darnitsya amplifica antihipertensivi (diuretice, vasodilatatoare, inhibitori ECA), antidepresive triciclice, neuroleptice, alcool. efectul antianginos al medicamentului a crescut ușor azotați.

creșterea concentrației de digoxina, ciclosporina, teofilina, plasmă carbamazepina în timpul aplicării Verapamil-Darnitsya. Efecte neurotoxice posibile de litiu. Verapamil-Darnitsya concentrație plasmatică crescută cimetidina și alte blocante H₂-receptori.

medicament antibacterice reduce rifampicina efect piodermieyuschy fenobarbital, propranolol și metoprolol reduce clearance-ul îmbunătățește acțiunea miorelaxante.

Rifampicină, sulfinpirazonă, fenobarbital, săruri de calciu, preparatele de vitamina D reduce efectul Verapamil-Darnitsya.

Cu aplicarea simultană a Verapamil-Darnitsya cu preparate care sunt caracterizate printr-un grad ridicat de proteine ​​de legare, cum ar fi anticoagulante orale, anticonvulsive (derivați de hidantoina), agenți non-steroidiene anti-inflamatoare, hinid, salicilați, sulfinpirazona necesar să fie atent în legătură cu posibilitatea schimbării concentrației libere nelegate medicamente.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură care să nu depășească 25 ^°S.

Perioada de valabilitate - 2 ani.