Clorhidrat de verapamil

clorhidrat de verapamil (Clorhidrat de verapamil)

International si chimice nume: verapamil, [(2RS) -2- (3, 4-dimetoxifenil) -5 - [[2- (3, 4-dimetoxifenil) etil] (metil) amino] -2- (1-metiletil) pentannitrilu];

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate rotunde, comprimate filmate, de culoare albă, cu suprafața oboevypukloy. În secțiune transversală văzută două straturi de structură diferită;

Compoziție. 1 tabletă conține 80 mg clorhidrat de verapamil, calculat ca substanță uscată de 100%;

alte componente: amidon de porumb, lactoză monohidrat, copovidonă, stearat de magneziu, înveliș care formează peliculă 39G28601 Opadry II White.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. antagoniști de calciu selectivă cu o influență predominantă asupra inimii. Codul ATS S08DA01.

medicamente de acțiune. Farmacodinamica. Verapamil clorhidrat este un blocant selectiv al L-tip clasa I canal de calciu, are o acțiune anti-anginoase și antihipertensiv. Blocuri de canale de calciu dependente de tensiune, și dă fluxul de ioni de calciu în celule, inclusiv miocitele cardiace si celulele musculare netede vasculare ale concentrației de calciu în sânge nu este schimbat.

efectul antianginos al medicamentului se realizează prin reducerea tonusului vaselor arteriale coronariene și periferice, pentru a îmbunătăți alimentarea cu sânge a mușchiului inimii, inclusiv uchastkah- ischemică reduce cererea de oxigen miocardic prin reducerea contractilității miocardice și a fluxului sanguin coronarian în creștere. efectul antianginos este cauzat de acțiunea vasodilatatoare periferice, care reduce postsarcina și cererea de oxigen miocardic.

Verapamil clorhidrat aparține medicamentelor antiaritmice din clasa IV. efect antiaritmic se datorează blocării canalelor de calciu în celulele sistemului de conducere cardiac (nodul sinoatrial și atrioventriculare) care duce la o temperare automatism sinusale P-celule ale focarelor ectopice în atrii și vitezei de conducere prin nodul atrioventricular de excitație. În consecință, perioada refractară efectivă este extinsă în nodul sinusal și atrioventricular, încetinește ritmul sinusal, scade rata de inima.

Acțiunea antihipertensivă a clorhidratului de verapamil este cauzată de relaxarea musculaturii netede vasculare, reducerea rezistenței vasculare periferice totale, a tensiunii arteriale, de obicei fără dezvoltarea reflexului și tahikardii- hipotensiune arterială ortostatică bradicardie (Ritmul cardiac mai mic de 50 pe minut) este rară.

farmacocinetică. După administrarea orală a absorbit peste 90% din doza administrată de clorhidrat de verapamil. Medicamentul este metabolizat în principal în ficat, datorită metabolismului intensive la primul pasaj hepatic prin sistemul portal, biodisponibilitatea este 20-35%. Concentrația maximă de clorhidrat de verapamil în plasmă observate la 1-2 ore după administrare.

Gradul de scădere a tensiunii arteriale nu depinde de concentrația de clorhidrat de verapamil în plasmă.

Deoarece proteina din sange se leaga de aproximativ 90% din formulare.

clorhidrat de verapamil traversează placenta și se excretă în laptele matern. Medie de înjumătățire de 2: 8 - 7, 4 ore după prima doză și 4, 5-12 ore pe un fundal de utilizare îndelungată. La pacienții mai în vârstă de înjumătățire poate fi crescută.

Pacienții cu insuficiență hepatică perioadă de înjumătățire este crescut la 14-16 ore, volumul de distribuție este crescut, clearance-ul plasmatic este de aproximativ 30% din normal. Prin urmare, doza pentru astfel de pacienți a fost redusă la 1/3 din doza zilnică obișnuită. Medicamentul este excretat în principal prin rinichi (70%), parțial - intestin.

Indicații pentru utilizare.

Hipertensiune.

Boala arterelor coronare: stabil anghină.

angina variantă (angina Prinzmetal).

supraventriculară aritmie (Fibrilatie atriala, flutterul atrial, extrasistole supraventriculare) - tahicardie supraventriculară paroxistică.

Metoda de utilizare și de doză. Dozele sunt selectate în mod individual pentru fiecare pacient.

Hipertensiune: Doza inițială uzuală este de 80 mg clorhidrat de verapamil de trei ori pe zi (în total 240 mg).

Efectul antihipertensiv se dezvoltă în câteva săptămâni de la începerea tratamentului.

Doza inițială este crescută progresiv în funcție de starea clinică a pacientului și un comentariu care este estimată după ingestie.

Doza zilnică maximă - 480 mg.

Tabletele înghițite întregi, nu se mesteca, ele nu se pot rupe, împărțiți în părți. Tabletele se spală cu apa.

Angina: Doza uzuală este de 80 - 120 mg de trei ori pe zi (un total de 240 - 360 mg).

Pacienții cu câștiguri clinice de răspuns așteptat și doza inițială în vârstă poate fi redusă la 40 mg de trei ori pe zi (în total 120 mg).

Doza inițială este crescută treptat, în funcție de starea și de revocare clinică a pacientului. Doza poate îmbunătăți în fiecare zi sau în fiecare săptămână pentru a obține rechemare clinic optim (doza zilnică maximă - 480 mg).

hipertrofie cardiomiopatie: Recomanda aceeași doză, care în angina pectorală.

Aritmii: doza uzuală pentru pacienții cu fibrilație atrială cronică care iau preparate din digitalei este de 240 - 320 mg pe zi, distribuite în 3 doze.

Doza uzuală pentru prevenirea tahicardie supraventriculară paroxistică la pacienții care nu iau medicamente digitalice este de 240 - 320 mg pe zi, distribuite în 3 - 4 doze divizate.

Efectul maxim este de obicei, în termen de 48 de ore de la începerea tratamentului.

Bebelușii medicament în forma de dozare nu este indicat.

Efect secundar. Reacțiile adverse posibile sunt enumerate mai jos:

din partea sistemului cardiovascular: rar - angină pectorală, hipotensiune arterială, bloc sinoatrial și atrioventricular, bradicardie, provocând creșterea incidenței insuficiență cardiacă, durere în sternului, infarct miocardic, palpitații, purpură, sincopă, asistola, tahicardie;

din partea tractului digestiv: constipație, uscăciunea gurii, tulburări gastrointestinale, hiperplazie gingivală, durere, greață, vărsături, atonie intestinală;

din partea sistemului nervos: accident vascular cerebral, conștiința încețoșată, tulburări de echilibru, insomnie, crampe musculare, parestezii, psihoză, somnolență, dureri de cap;

Cu sistemul genito-urinar: ginecomastie, impotenta, urinare frecventă, menstruație neregulată.

Alte simptome: erupții pe piele, creșterea tulburări căderea părului, hipercheratozice, pigmentare, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, echimoze, vedere încețoșată și tinitus.

In tratamentul clorhidratului Verapamil poate fi observată o creștere a transaminazelor, fosfatazei alcaline și bilirubinei. În unele cazuri, aceste schimbări singur dispar cu continuarea tratamentului.

leziuni hepatice posibile cu simptome clinice (stare de rău, febră și / sau dureri în zona subcostal dreapta) și niveluri crescute ale ALT, AST și fosfatazei alcaline. În acest sens, este recomandabil să se monitorizeze periodic funcției hepatice la pacienții care iau clorhidrat de verapamil.

Contraindicații.

Insuficiență cardiacă.

Hipotensiunea (tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg. V.).

șoc cardiogen.

bradicardie (< 50 уд/минут).

Sinoatrial (SA) bloc.

sindrom de sinus bolnav (cu excepția pacienților cu pacemaker artificial).

Atrioventricular (AV) Bloc II - III etapa (cu excepția pacienților cu un stimulator cardiac artificial).

Fibrilația atrială sau flutter atrial (în WRW fond și sindromul LGL).

Hipersensibilitate la clorhidratul de verapamil sau la alte componente ale preparatului.

Sarcina și alăptarea.

Supradozaj. Nu exista un antidot specific.

Principalele simptome ale supradozajului Verapamil clorhidrat este hipotensiunea arterială, insuficiență cardiacă, bloc cardiac si grade asistola variind.

În supradozajul trebuie să se asigure examinarea medicală amănunțită starea pacientului la terapie intensivă (tensiune arterială, respirația, electrocardiogramă).

Pacientul este prescris un lavaj gastric, laxative și cărbune activ.

În cazul izoproterenol hipotensiune arterială severă sau bloc atrioventricular complet administrate intravenos, noradrenalina, metaraminoltartrat, atropine (în doze uzuale), gluconat de calciu (soluție 10%) - în condiții neobișnuite de stimulatoare cardiace utilizare grele.

Când o tahicardie, ritm ventricular rapid la pacientii cu flutter atrial si fibrilatie atriala, cu sindroame WRW LGL și aplică cardioversie electrice, procainamida intravenos (procainamida) sau lidocaina.

Dacă luați măsuri nu este suficient de eficient, probabil, numirea agenților inotropi (dopamină sau dobutamină).

Hemodializa este ineficientă pentru eliminare rapidă din Verapamil clorhidrat corp.

Caracteristici de utilizare. O atenție deosebită trebuie urmată atunci când este administrat la pacienții cu insuficiență cardiacă.

verapamil clorhidrat poate cauza bloc atrioventricular asimptomatic primei etape sau Bradicardia se extinde. Odată cu dezvoltarea blocului atrioventricular ar trebui să reducă doza de clorhidrat de verapamil sau întrerupeți administrarea de droguri.

Precauții Verapamil clorhidrat administrat la pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică și pacienți cu cardiomiopatie hipertrofică, complicații obstrucția presiune ridicată pană ventriculului stâng în capilare pulmonare, disfuncția nodului sinoatrial.

Pacienții cu distrofie musculară clorhidrat de verapamil Duchennes reduce conductibilitate neuromusculare și crește durata perioadei după reluarea blocajului neuromuscular, care este cauzata de vecuronium. Pentru acești pacienți doze reduse trebuie Verapamil clorhidrat.

Precauții trebuie prescris pacienților Verapamil clorhidrat cu insuficiență hepatică, în acest caz, se recomandă reducerea dozei la 30% din cotidian obișnuit. Acesta ar trebui să controleze durata intervalului PQ pe ECG, și alte semne ale unei posibile supradoze de pacienți verapamil clorhidrat (controlul regulat al tensiunii arteriale, ritmului cardiac si in).

Precauții trebuie prescris pacienților Verapamil clorhidrat cu insuficiență renală, controlul atent durata intervalului PQ, și alte semne ale unei posibile supradoze de clorhidrat de verapamil.

Pacienții vârstnici pot avea o sensibilitate crescută la medicament, chiar dacă doza obișnuită.

Măsuri de precauție prescrise de droguri în timpul intervenției chirurgicale, datorită influenței covârșitoare a anestezicelor potențării generale asupra miocardului si a muschilor scheletici - relaxantele musculare.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Dovezi ale efectelor teratogene ale clorhidrat de verapamil nu este, dar utilizarea sa în timpul sarcinii trebuie evitată, deoarece medicamentul traversează placenta și se găsește în vena ombilicală în perioada de livrare nu este cunoscută, sau afectează clorhidratul de verapamil imediat sau au efecte adverse pe termen lung asupra fătului, precum și, sau nu afectează durata muncii.

verapamilul clorhidrat pătrunde în laptele matern. Prin posibilitatea unui impact negativ asupra copilului, în timpul tratamentului cu Verapamil alăptării clorhidrat trebuie întreruptă.

verapamil clorhidrat poate afecta capacitatea de a conduce un vehicul cu motor sau alte mașini.

Dacă recepția simultană a sucului de grapefruit a crescut biodisponibilitatea clorhidratului de verapamil la 30%.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea simultană a clorhidratului de verapamil cu beta-blocante crește efectul inhibitor reciproc asupra automatismul nodului sinoatrial, conductie AV și contractilității miocardului, ca urmare a acestui risc crescut de hipotensiune arterială severă AV și CA-bloc, bradicardie, insuficiență cardiacă, în special la doze mari beta-blocante, sau atunci când se administrează intravenos.

Un grup special de risc sunt pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, severă cardiomiopatie sau cei care au avut recent un infarct miocardic. Terapia combinată cu clorhidrat de verapamil cu beta-blocante trebuie efectuată numai de indicații clare și sub supraveghere medicală strictă.

Verapamil clorhidrat potențează efectul altor antihipertensive (de exemplu, vasodilatatoare, angiotenzinkonvertazy inhibitori, diuretice, beta-blocante, alfa-blocante, prazosin și terazosin).

antidepresive triciclice, neuroleptice potențeze efectul hipotensiv al clorhidratului de verapamil.

În numirea clorhidrat de verapamil la pacienții care au luat digitalice de droguri, trebuie remarcat faptul că, la începutul tratamentului (săptămâna 1), nivelul digoxinei în serul sanguin este crescut cu 50-70%, deci trebuie să ajusteze doza de digoxină și nivelurile sale de ser pentru a monitoriza periodic , în special în tratamentul precoce.

Nu recomandăm combinația de clorhidrat de verapamil cu medicamente antiaritmice de I - clasa III.

clorhidrat de verapamil nu trebuie utilizat concomitent cu disopiramidă (ritmilenom), al căror recepție trebuie terminată în 48 de ore înainte de utilizare clorhidrat de verapamil. reinnoiri Admiterea disopiramida poate fi nu mai devreme de 24 de ore de la primirea pauza Verapamil clorhidrat.

Utilizarea combinată a clorhidratului de verapamil și flekanida modifică efectul supresiv substanțial reciproc asupra miocardului contractilității potențată de conducere atrioventriculară și durata creșterii repolarizare.

La pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică, în timp ce aplicația Verapamil clorhidrat și chinidina poate dezvolta hipotensiune arterială severă, prin urmare, nu ar trebui să se acorde cele două medicamente împreună.

Datorită gradului ridicat de legare la proteinele Verapamil clorhidrat trebuie utilizat cu precauție la pacienții care iau alte medicamente care au proprietăți de informații (contraceptive orale preparatele, hidantoina, salicilați, sulfonamide și derivații de sulfoniluree).

Cu aplicarea simultană a clorhidratului de verapamil cu săruri de calciu și vitamina D, efectul farmacologic al clorhidratului de verapamil este probabil redusă.

clorhidrat de verapamil poate reduce clearance-ul propranolol, rifampicina metoprolola-, fenobarbitalul ca inductori ai enzimelor microzomale pot reduce eficacitatea medicamentului.

Sub acțiunea concentrației de clorhidrat de verapamil de săruri de litiu, care sunt luate simultan în ser poate varia, cu toate acestea, pacienții care iau cele două medicamente trebuie supravegheată cu atenție. interacțiune similară observate cu recepția simultană Verapamil clorhidrat și teofilină.

clorhidrat de verapamil conduce la niveluri crescute de ciclosporină, teofilină și carbamazepina în ser, în timp ce aplicarea lor.

Cu aplicarea simultană a clorhidratului de verapamil cu anestezice inhalatorii sau blocanți neuromusculari regimuri de doze de transmisie trebuie ajustate pentru a se evita efectul inhibitor asupra activității cardiace. De droguri potenteaza actiunea miorelaxante.

Beta-blocante, antiaritmice din clasa I A, glicozide cardiace, agenți radioopace poate potența efectul inhibitor al clorhidratului de verapamil în automatismul nodului sinoatrial conductie AV și contractilității miocardului.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.