Verapamil nx clorhidrat

clorhidrat de verapamil "LH" (Verapamili nydrochloridum "LH")

International si chimice nume: Verapamil- [(2RS) -2- (3, 4-dimetoxifenil) -5- [[2- (3, 4-dimetoxifenil) etil] (metil) amino] -2- (1-metil-etil) pentannitrilu clorhidrat];

Principalele proprietăți fizico-chimice: lichid incolor transparent;

structură 1 ml conține 0,0025 g clorhidrat de verapamil;

Alte componente: clorură de sodiu, acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

grupa farmacoterapeutică. antagoniști de calciu selectivă cu o influență predominantă asupra inimii. codul ATC C08D A01.

proprietăți farmacologice. Verapamil aparține blocanții canalelor de calciu lent. Suprimă intrarea transmembranară a ionilor de calciu din spațiul extracelular în cardiomiocite și celulele musculare netede ale vaselor de sânge fără a provoca modificări ale concentrației de ioni de calciu în sânge. Verapamil determină dilatarea arterelor coronare și a arteriolelor în zonele normale și ischemice ale miocardului, elimina spasme ale arterelor coronare, îmbunătățind astfel alimentarea cu sânge a mușchiului inimii. Datorită efectului asupra ionilor de calciu intracelular a scăzut contractilității miocardice, frecvența cardiacă (HR) și rezistența vasculară periferică totală (ZPSO), a redus sarcina pe inimă și cererea de oxigen. Cand miocardică de droguri ischemie ajută la reducerea dezechilibrelor dintre cererea și oferta de oxigen a inimii, reducerea contractilitatea miocardului.

efectul antiaritmic al verapamilului se datorează creșterii în perioada refractară a conexiunii AV și încetinirea conductie AV (aparținând medicamentelor antiaritmice din clasa IV). În consecință, reducerea frecvenței ventriculare în timpul flutter atrial sau fibrilatie atriala. Doza-dependent efect. Datorită impactului asupra verapamil nodului AV promovează reluarea ritmului sinusal în tahicardie supraventriculară paroxistică.

El a arătat un efect natriuretic și diuretic datorită scăderii reabsorbția tubulară. Acesta inhibă agregarea plachetară.

Verapamil este metabolizat în ficat, prin urmare, în încălcarea funcțiilor sale de selecție a medicamentului extins în mod semnificativ.

Farmacocinetica. Pentru administrare parenterală, aproximativ 90% verapamilul se leagă de proteinele plasmatice. Atunci când o singură aplicare a verapamilului timp de înjumătățire este de 3 - 7 ore, a crescut la 4 și 5 la atribuire curs timp de înjumătățire. - 12 ore. Medicamentul este metabolizat în ficat prin intermediul dimethylation, glyukurirovaniya dialkirovaniya și 12 pentru a forma un metabolit din care 2 este activ. Excretați în principal în urină (70%, din care circa 5% este excretat nemodificat) parțial excretat în fecale (aproximativ 16%).

Indicații pentru utilizare. Ca agent verapamil antiaritmic principal prescris pentru aritmii atriale - tahicardie supraventriculară, aritmie (pentru aritmii ventriculare, inclusiv extrasistole ventriculare, droguri ineficiente). Verapamil este de asemenea utilizat în tratamentul hipertensiunii esențiale și secundare. Calea de administrare parenterală este adecvată atunci când verapamil crize hipertensive, atacuri acute de angină pectorală, infarct de tahicardie supraventriculară paroxistică.

Metoda de utilizare și de doză. Verapamil este utilizat intravenos, pentru ameliorarea paroxismul tahicardie supraventriculare sunt adulți lent 2-4 ml de soluție 0,25%. În mod repetat, pentru terapia de întreținere sunt administrate 1 dată pe zi de perfuzie cu o viteză de 0,005 mg / kg pe minut până la 30 de minute după bolusul. soluție verapamil a fost preparată prin diluarea a 2 ml de soluție 0,25% în 100 -150 acesteia ml soluție izotonică de clorură de sodiu sau soluție de glucoză 5%. Administrat intravenos sub controlul parametrilor hemodinamici. Copii medicament administrat intravenos în funcție de vârsta de la 1 an la 5 ani - .002-.003 g, 6 până la 14 ani - 0.015 - 0,025 g

Toleranța cu utilizarea prelungită a verapamilului nu se dezvolta.

Efect secundar. Posibil: greață, vărsături, amețeli, oboseală crescută, edem periferic, reacții alergice, conducția AV, bradicardie, înroșirea feței, ginecomastie, hipertrofia gingiilor, în cazul în care administrarea cronică a medicamentului se dezvoltă adesea constipație aton. Atunci când se utilizează doze mari de medicament poate determina hipotensiune și AV-bloc a unui grad dorit de gravitate, care trece asistola sau scăderea tensiunii arteriale.

Contraindicații. AV blocada II-III picior, acută infarct miocardic cu bloc atrioventricular, șoc cardiogen, hipotensiune arterială severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mmHg), sindrom de sinus bolnav, sindromul WPW, care este însoțită de fibrilatie si flutter atrial, insuficiență cardiacă congestivă, bradicardie (ritm cardiac mai puțin per 50 bătăi / min .), insuficiență renală, boli hepatice, trimestrul I de sarcină, lactație, sensibilitate crescută la medicament.

administrată simultan cu grijă betablocantele prin sumatsiyu posibilă influență asupra conducerii cardiace și contractilității.

supradoză. Este posibil să apară hipotensiune arterială, severă bradicardie, apariția simptomelor de insuficienta cardiaca, AV-bloc de orice grad de severitate și asistolie. În caz de supradoză de droguri a anula. Este necesar să se monitorizeze starea pacientului (tonometrie, controlul respirației și ECG). Afiseaza de lavaj gastric, numirea de carbon activat, laxative saline. Tensiunea arterială în hipotensiune arterială poate fi corectată prin administrarea intravenoasă a soluțiilor electrolitice, de plasmă, medicamente cardiotonice și agoniști b-adrenergici. Pacienții cu atropină conductie AV bradicardic și insuficiență renală, în special în cazurile severe, să iasă un scurt stimulator cardiac. Simptomele de insuficiență cardiacă compensată atribuire de clorură de calciu sau gluconat de calciu, cardiotonice, simpatomimetice și glucagon. Hemodializa este ineficientă.

Caracteristici de utilizare. Cu utilizarea atentă a verapamilului la pacienții cu insuficiență severă a funcției hepatice, bloc atrioventricular de stadiul I.

Dacă este necesar, este posibil terapie combinată de angină pectorală și hipertensiune verapamil și betablocantele (cu o atenție deosebită, cu condiția de control medical continuu).

Sarcina și alăptarea. În timpul sarcinii și alăptării contraindicații de droguri. Folosirea verapamilului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării trebuie remarcat faptul că verapamil se excretă în laptele matern, de aceea alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de mecanismul exact.

La primirea reacțiile individuale pot verapamil (somnolență, amețeli), care afectează capacitatea pacientului de a efectua activități care necesită o atenție și viteza psihomotorie.

Interacțiunea cu alte medicamente. Odată cu utilizarea simultană a verapamil și adrenoblokatorov, antiaritmice, anestezice inhalatorii și risc crescut de bradicardie, bloc atrioventricular, hipotensiune arterială severă, insuficiență cardiacă prin punerea în valoare reciprocă suprimarea efectului asupra automatismul nodului sinusal, conducție și contractilității miocardului. Odată cu utilizarea simultană a verapamil cu alte medicamente antihipertensive (vasodilatatoare, diuretice tiazidice, ai enzimei de conversie a angiotensinei) derivă reciproc sporirea efectului hipotensiv. efectul antianginos al verapamil sporit în timp ce utilizarea de nitrați. Cimetidina poate conduce la un cumul de inhibare a efectului verapamilului datorat primului pasaj hepatic.

Verapamil crește efectele carbamazepină. Verapamil poate crește concentrația în plasma sanguină amiodarona, disopiramida, clonidină, prazosin, simvastatin, carbamazepina, fenitoina, teofilina, adriamicină, ciclosporină, etanol, imipramina, buspirona, midazolam. Odată cu utilizarea simultană a verapamilului și digoxina a fost o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină. Pe fundalul preparatelor de litiu utilizarea verapamil extinse poate reduce concentrația de litiu în plasma sanguină, totuși neurotoxicitatea cu condiția ca astfel de combinații creste.

Efectul crește antiplachetari cu administrarea concomitentă de verapamil și acid acetilsalicilic, în care efectul antihipertensiv poate să scadă. verapamil

Condițiile și termenul de valabilitate. Depozitați departe de lumină și la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 5 ani.