Bukain

Bukain (Bucain)

International si chimice nume: bupivacainum- butill-1-N- (2, 6-dimetilfenil) -2-piperidincarboxamida (sub formă de clorhidrat);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Incolor, soluția limpede, practic exclude particulele care plutesc;

Compoziție. 1 ml de soluție injectabilă includ clorhidrat de bupivacaină, 2, 5 mg sau 5 mg;

Alte componente: clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Fondurile pentru anestezie locală. Bupivacaina. codul ATC N01B B01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. clorhidrat de bupivacaină - este un tip de anestezic kislotnoamidnogo local, cu o durată medie a perioadei latente, după care efectul creșterilor de droguri foarte repede si apare o blocada timp lung de circulație a fibrelor vegetative, senzoriale si nervoase motorii, precum sistemul de conducere cardiac. Se crede că efectul este crescut cu permeabilitate scăderea bupivacaina canalelor de sodiu membranei. Pentru clorhidrat de bupivacaină caracterizat prin acești parametri: pH - 4, 5 - 6 și pKa - 8: 1. Raportul dintre forma disociată și dizolvat în valoarea bazată pe lipide determinată de valoarea pH-ului în țesuturi. Medicamentul intră fibrele nervoase sub formă de baze, apoi se disociază pentru a forma un cation bupivacaina, care prezintă o acțiune anestezic. La indicele de oxigen scăzut (de exemplu, inflamație) doar o mică fracțiune de medicament în țesuturi este sub formă de baze, prin care in fibrele nervoase intră numai o mică cantitate de bupivacaina, cauza anesteziei incapabile.

Durata blocadei motorului nu depășește durata analgeziei.

Farmacocinetica. Absorbția sistemică depinde de metoda de administrare, vascularizarea în domeniul administrării și de prezența sau absența epinefrină sau alte vasoconstrictor. După absorbție rapidă la blocada intercostal derivă concentrația maximă a medicamentului în plasmă (1 - 4 mg / l, după o doză totală de 400 mg), în timp ce administrarea subcutanată în abdomen dă cea mai mică concentrație în plasmă. Bupivacaina are o lipofilicitate mai mare decât mepivacaină și lidocaina. pK_o Bupivacaina este 8, 1, și compararea concentrației de sânge plasmă - 0, 73. La prepararea plasmei din sânge de 92 - 96% de proteinele plasmatice. În concentrație adult bupivacaina umană în plasma din sânge scade în 2 ori timp de 1, 5 - 5, 5 ore. Clearance-ul este 0, 58 l / min. Medicamentul este excretat prin rinichi sub forma dezbutil-hidroxilat bupivacaina și bupivacaina, care se formează în ficat prin intermediul reacțiilor dealkirovaniya și hidroxilare. Numai 5 - 6% bupivacaină excretată sub formă nemodificată.

indicaţii. anestezie locală cu sindromul durerii de diferite geneze, epidurală, anestezia caudală și conducție, anestezia pentru reducerea luxatiei articulațiilor extremităților superioare și inferioare.

Metoda de utilizare și de doză.

Bukain, 2, 5% soluție pentru preparate injectabile.

Doza selectată în fiecare caz în parte, cu un tur la situația clinică. Astfel, este necesar să se atribuie cea mai mică doză care asigură analgezia corespunzătoare.

Remarcat de mai jos sunt doza recomandată pentru un singur scop adolescenți cu vârsta de peste 15 ani și adulți de înălțime medie.

1 ml Bukaina 0, 25 cuprinde 2%, 5 mg clorhidrat de bupivacaina.

dozare orientativă:

Când selectați o doză pentru anestezie epidurala ar trebui să fie ghidate de vârsta pacientului.

Doza medie epidurală departamentul poyastnichnom anestezie pentru pacienții cu vârsta

12: 0, 9 ml / segment,

15: 1, 3 ml / segment,

20 ani: 1, 5 ml / segment,

40: 1, 3 ml / segment,

60: 1, 0 ml / segment,

80 s: 0, 7 ml / segment.

Atenție: pentru a bloca nodul stea Bukain 0, 25% pot fi utilizate numai în condiții staționare. Atunci când tratamentul ambulatoriu prescris scurt anestezic sau durata medie anestezic.

Doza maximă care este recomandat pentru utilizare unică este de 2 mg / kg, sau 60 ml (150 mg) Bukaina 0, 25% pentru o persoană cu o greutate corporală de 75 kg.

debilitați prescrise doze mai mici (vezi. Doza maximă).

Dacă este necesar pentru a efectua anestezia la pacientii cu aceste boli (tromboza, ateroscleroza, neuropatie diabetică), doza se reduce la o treime.

Pacienți cu insuficiență hepatică sau renală poate crește în mod semnificativ concentrația de medicament în sânge, în special în cazul administrării repetate. În acest caz, trebuie să alocați cea mai mică doză Bukaina 0, 25%.

In aplicarea anesteziei epidurale în timpul nașterii este necesară reducerea dozei de bupivacaina cu o treime.

Pentru blocarea rădăcinilor măduvei spinării Bukain 0, 25% este introdus în spațiul epidural. Pentru injectarea anestezie infiltrativ se efectuează Bukainom 0, 25% în porțiunile de țesut restricționate (infiltrare). Pentru anestezia periferică bloc, terapia durerii și droguri blocada simpatic este administrat local, cu control pentru comparație anatomic.

Cerințe preliminare de succes anesteziei Bukainom 0, 25% este profesională cunoștințele și abilitățile personalului.

La aplicarea soluțiilor nizkokontsentrirovannyeh (de exemplu, 0, 25%) poate încetini administrarea continuă a bupivacaina.

Anestezia epidurală poate fi realizată prin introducerea continuă a 4 - 8 ml / oră Bukaina 0, 25% pentru segmentele lombare și 2 - 4 ml / ora - pentru sugari. Astfel, o singură doză este administrată inițial, valoarea stabilită în fiecare caz individual. Efectul medicamentului ar trebui să monitorizeze în mod constant. Puteți modifica viteza de introducere a soluției sau a atribui o singură doză în plus (de exemplu, 5 - 0 8 ml, 25% bupivacaină).

Re-medicament este utilizat în principal în blocada plexului nervoase. De exemplu, atunci când blocarea cateterului a plexului brahial este posibila prin 12 ore după administrarea inițială a dozei maxime (0, 5%) pentru a injecta 30 ml de clorhidrat de bupivacaină (0, 25%) și apoi din nou la 10, 5 timp treia oră introduceți bupivacaina (30 ml 0 , soluție 25%).

Datorită tahifilaxia (dezvoltarea rapidă a toleranță crescută la droguri) refolosi poate deveni evident ineficientă.

Bukain soluție 5% pentru preparate injectabile.

Când anestezia spinale Bukain 0, 5% este introdus în spațiul subarahnoidian, în cazul în care alte tipuri de blocare a rădăcinilor spinale - spațiul epidural. Pentru anestezia infiltrative Bukain 0, 5% este injectat într-un porțiuni de țesut restricționată (infiltrare). Pentru anestezia periferică bloc, terapia durerii și droguri blocada simpatic este administrat local, cu control pentru comparație anatomic.

Cerințe preliminare de succes anesteziei Bukainom 0, 5% este profesională cunoștințele și abilitățile personalului.

Re-medicament este utilizat în principal în blocada plexului nervoase. De exemplu, atunci când blocarea cateterului a plexului brahial este posibila prin 12 ore după administrarea inițială a dozei maxime (0, 5%) pentru a injecta 30 ml de clorhidrat de bupivacaină (0, 25%) și apoi din nou la 10, 5 timp treia oră introduceți bupivacaina (30 ml 0 , soluție 25%).

Datorită tahifilaxia (dezvoltarea rapidă a toleranță crescută la droguri) refolosi poate deveni evident ineficientă.

1 ml Bukaina 0, 5% conține 5 mg de clorhidrat de bupivacaina.

dozare orientativă:

Când selectați o doză pentru anestezie epidurala ar trebui să fie ghidate de vârsta pacientului.

Doza medie epidurală departamentul poyastnichnom anestezie pentru pacienții cu vârsta

12-0, 9 ml / segment,

15 - 1, 3 ml / segment,

20 ani - 1, 5 ml / segment,

40 - 1, 3 ml / segment,

60-1, 0 ml / segment,

80 de ani - 0, 7 ml / segment.

Doza maximă recomandată care este recomandată pentru o singură aplicare este de 2 mg / kg, adică 30 ml (150 mg) Bukaina 0, 5% pentru o persoană cu o greutate corporală de 75 kg.

debilitați prescrise doze mai mici (vezi. Doza maximă).

Dacă este necesar pentru a efectua anestezia la pacientii cu aceste boli (tromboza, ateroscleroza, neuropatie diabetică), doza se reduce la o treime.

La pacienții cu afecțiuni renale inadecvate sau funcției hepatice poate fi crescută semnificativ în concentrația din sânge a medicamentului, în special în cazul administrării repetate. În acest caz, trebuie să alocați cea mai mică doză Bukaina 0, 5%.

In aplicarea anesteziei epidurale în timpul nașterii este necesară reducerea dozei de bupivacaina cu o treime.

Efect secundar. limba amorțeală, senzație "lightheadedness", Amețeli, tinitus, vedere încețoșată, tremor, convulsii, paralizie, retenție urinară, pierderea conștienței, stop de respirație, scăderea debitului cardiac, bloc cardiac, bradicardie, aritmie gastric (inclusiv tahicardie paroxistică gastrice, fibrilație ventriculară, asistola).

Contraindicații. Hipersensibilitate la anestezice locale de tip kislotnoamidnogo exprimate tulburări ale sistemului de conducere cardiaca, decompensata insuficiență cardiacă, medicamentul nu poate fi administrat intravenos și blocada paracervicală în timpul nașterii.

În plus, există contraindicații specifice ale medicamentului atunci când este utilizat pentru anestezia epidurală. De exemplu, insuficiența cci perturbări considerabile ale sistemului de coagulare a sângelui, creșterea presiunii intracraniene. În timpul sarcinii și alăptării. Copiii până la 12 ani.

Supradozaj. Injectarea accidentală a medicamentului în fluxul sanguin, precum și resorbția osoasă, care este diferită de norma, poate cauza o varietate de simptome neurologice de la tinitus, sau mișcare prematură a ochilor, care se repetă până când toate contracții inconștiente ale mușchilor corpului. concentrația de Boundary medicament la care sunt tulburările marcate variază două-4 februarie, 0 mcg / ml de plasmă de sânge.

Simptomele Supradozaj pot fi împărțite în două grupe diferite calitativ, în cadrul cărora posibila diviziune în continuare a principiului severității simptomelor:

a) simptome asociate cu efecte asupra sistemului nervos central:

intoxicație ușoară: furnicături, mâncărimi sau amorțeli în jurul buzelor și a limbii, tinitus, gust metalic în gură, anxietate, tremor, senzație de frică, spasme musculare, vărsături, pierderea de orientare.

Intoxicației niveluri de severitate moderată: tulburări ale vorbirii, amețeală, greață, vărsături, amețeli, somnolență, opacifierea conștienței, tremor, activitatea de mișcare, care este similară cu activitatea la nevăstuici, convulsii (tonico-clonice), elev larg, tahipnee.

forma severa de intoxicare: vărsături (insecuritate asfixie), sfincterului paralizie, scăderea tonusului muscular, rigiditate și lipsa de răspuns la stimuli (stupoare), respirație periodică, stop respirator, comă și moarte.

b) Simptome cardiovasculare:

intoxicație ușoară: palpitații, creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, tahipnee.

Intoxicație cu moderată etapă severitate: tahicardie, aritmie, hipoxie, paloare.

Toxicitate severă: hipoxie severă (cianoza), bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă congestivă, fibrilație ventriculară, asistola.

Odată cu apariția simptomelor de toxicitate de mai sus ar trebui să oprească imediat introducerea Bukaina. Oferi gratuit cailor aeriene, o cantitate suplimentară de oxigen. Dacă este necesar pentru a efectua sau controla auxiliar ventilația pulmonară artificială cu oxigen pur (mai întâi printr-o mască și folosind ursul respirație și numai apoi printr-un tub traheal). Terapia cu oxigen poate fi oprit numai după revenirea la normal a tuturor funcțiilor vitale. Controlul atent al tensiunii arteriale, a ritmului cardiac și starea elevilor.

măsuri terapeutice ulterioare trebuie efectuate, cu accent pe particular tabloul clinic: scăderea bruscă a tensiunii arteriale este de a muta capul pacientului într-o poziție joasă și încet să-l introducă în vena cu -simpatomimetikov una (de exemplu, 1 mg de izoprenalină în 200 ml de soluție 5% glyukozy- 10 - 20 picături / min).

În plus față de necesitatea de a reînnoi volumul sanguin circulant (de exemplu, soluție salină).

Când tonul sistemului nervos parasimpatic (bradicardie) se atribuie atropină (0, 5 - 1 0 mg intravenos).

În cazul unui stop cardiac au nevoie de terapie intensiva.

Când convulsiile administrate doze mici de barbiturice cu acțiune rapidă (de exemplu, 25 - 50 mg tiopental de sodiu) sau 5 - 10 mg de diazepam intravenos. Administrarea repetată a acestor medicamente continuă să elimine complet convulsii.

Trebuie avut în vedere faptul că ventilația mecanică cu oxigenul, este necesar, odată cu apariția crizelor în multe cazuri, în sine, suficient pentru ameliorarea manifestărilor patologice.

In convulsii, care nu sunt suspendate sunt atribuite tiopental de sodiu (250 mg) în combinație cu un relaxant muscular cu acțiune scurtă (de exemplu, 1 mg / kg succinilcolina) și se realizează ventilația cu oxigen pur printr-un tub traheal.

Concentrația de medicament la care pot să apară crize variază foarte mult. Limita absolută mai mică în acest caz este concentrația de bupivacaina, care este de 2, 2 ug / ml de plasmă de sânge.

Cauzate de intoxicația cu anestezice locale, nu ar trebui sa fie prescrise medicamente analeptic!

Caracteristici de utilizare. Pentru a evita efectele secundare, trebuie să respectați aceste măsuri preventive: prestabili de acces pentru perfuzie intravenoasă (pentru corecția CCA). Administrat cu doza minimă care asigură o anestezie adecvată. Nu utilizați împreună cu vazokonstriktami. Pacientul trebuie să fie într-o poziție care corespunde metodei selectate de anestezie. Identificați injectarea atentă în site-ul de inflamație (deoarece, în acest caz, există o resorbție crescută cu eficiență redusă). Medicamentul trebuie administrat lent. Monitorizarea tensiunii arteriale, puls, și lățimea elevilor. Luând în considerare atât contraindicații generale și specifice, precum și interacțiunea cu alte medicamente. Înainte de injectarea anestezicului trebuie să se asigure că toate echipamentele de resuscitare necesare (de exemplu, pentru a se asigura cailor respiratorii libere permeabilitatii, alimentarea cu oxigen), precum si consumabile medicale de urgență pentru a elimina reacții toxice.

În cazul în care pacientul este tratat cu anticoagulant (de exemplu, heparina), non-steroidiene medicamente sau soluții, care înlocuiesc plasma anti-inflamatorii, este necesar să se ia în considerare o tendință crescută la hemoragie. Și complicații hemoragice pot apărea nu numai prin deteriorarea accidentală a vaselor de puncție, Ali și conduita ideală a anesteziei spinale. Dacă este necesar, este de a determina timpul de sângerare, timpul de tromboplastină parțial activată, concentrația de trombocite din sânge și pentru a testa rapidă. Aceste analize sunt, de asemenea, necesare pentru pacienții care au avut heparină în scop profilactic administrat în doze mici.

O atenție deosebită ar trebui să identifice, în acest caz, atunci când prevenirea evenimentelor trombotice a avut loc heparină cu greutate moleculară mică. În cazul în care pacientul primește nesteroidian agenți anti-inflamatori (de exemplu, acid acetilsalicilic) ar trebui să fie în ultimele cinci zile înainte de anestezie spinală programată pentru a determina timpul de sângerare de zi cu zi.

Informații despre anestezie epidurala la pacienții care au efectuat prevenirea evenimentelor tromboembolice, a se vedea "Caracteristici ale aplicației".

starea în care Bukain poate fi utilizat numai cu mare grijă, chiar și în acest caz, în cazul în care pacientul nu suferă în prezent de aceste boli recalculat în continuare, dar acestea au fost în istoria sa: boli renale sau hepatice, tromboza, ateroscleroza, neuropatia diabetică, injecții la locul inflamației.

Pentru copii, este necesar să se selecteze o doză corespunzătoare de bupivacaină în fiecare caz în parte, cu un tur la vârsta și greutatea copilului. Copiii ar trebui să prescrie soluții de concentrație scăzută bupivacainei.

Unii pacienți (în special la vârstnici) poate fi o scădere bruscă a tensiunii arteriale în timpul anesteziei epidurale.

managementul rutier și de lucru cu tehnologie complexă. În aplicarea anesteziei medicul Bukainom trebuie, în fiecare caz individual, pentru a decide cu privire la întrebarea care, sau pacientul poate controla masina.

Interacțiunea cu alte medicamente. Trebuie remarcat faptul că aceste date pot fi atribuite, de asemenea, medicamente care au fost folosite cu mult înainte de introducerea Bukaina.

Introducere vasoconstrictor prelungește timpul de acțiune Bukaina.

Cu aprindină aplicarea simultană (Aprindin) Bukaina și posibilele efecte secundare ale sumarea ca aprindină și anestezice locale au o structură chimică similară și efecte secundare similare.

Atunci când reacțiile toxice descrise Bukaina sinergism cu analgezice cu acțiune centrală, cloroform, eter, și tiopental.

Utilizarea combinată a diferitelor anestezice locale sunt adăugate efectele lor asupra sistemului nervos cardiovascular și central.

nedepolyariziruyuschih Bukain prelungește efectul relaxantelor musculare.

Instrucțiunile din această secțiune sunt valabile și în acest caz, în cazul în care medicamentele au fost utilizate cu mult înainte de introducerea Bukaina.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15-25 ° C Perioada de valabilitate - 4 ani.

Medicamentul este destinat pentru o singură utilizare. Volumele neutilizate de droguri nu poate fi salvat.