Bukain Hyperbar

Bukain Hyperbar (Hyperbar Bucain)

International si chimice nume: bupivacainum- butill-1-N- (2, 6-dimetilfenil) -2-piperidincarboxamida (sub formă de clorhidrat);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Incolor, transparent sau ușor umbrite (de la zholtovatogo la brun) a fost practic exclude particulele plutitoare;

Compoziție. 1 ml soluție injectabilă conține 5 mg de clorhidrat de bupivacaină;

alte componente: monohidrat de glucoză, hidroxid de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Fondurile pentru anestezie locală. Bupivacaina.

codul ATC N01B B01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. clorhidrat de bupivacaină - este un tip de anestezic kislotnoamidnogo local, cu o durată medie a perioadei latente, după care efectul creșterilor de droguri foarte repede si apare o blocada timp lung de circulație a fibrelor vegetative, senzoriale si nervoase motorii, precum sistemul de conducere cardiac. Se crede că acțiunea bupivacaina asociată cu supresia canalelor de sodiu cu membrană permeabilitate. Pentru clorhidrat de bupivacaină caracterizat prin acești parametri: pH - 4, 5 - 6 și pKa - 8: 1. Raportul dintre forma disociată și dizolvat în lipid cu sediul determină valoarea indicelui de hidrogen în țesuturi. Medicamentul intră fibrele nervoase sub formă de baze, apoi se disociază pentru a forma un cation bupivacaina, care prezintă o acțiune anestezic. La indicele de oxigen scăzut (de exemplu, inflamație) doar o mică fracțiune de medicament în țesuturi este sub formă de baze, prin care in fibrele nervoase intră numai o mică cantitate de bupivacaina, cauza anesteziei incapabile.

Durata blocadei motorului nu depășește durata analgeziei.

Farmacocinetica. Absorbția sistemică depinde de metoda de administrare, vascularizația în zona de administrare, precum și prezența sau absența epinefrină sau alte vasoconstrictor. După absorbție rapidă la blocada intercostal derivă concentrația maximă a medicamentului în plasmă (1 - 4 mg / l, după o doză totală de 400 mg), în timp ce atunci când injecția subcutanată în zona abdominală dă cea mai mică concentrație în plasmă. Bupivacaina are o lipofilicitate mai mare decât mepivacaină și lidocaina. pK_o Bupivacaina este 8, 1, și compararea concentrației de sânge plasmă - 0, 73. La prepararea plasmei din sânge de 92 - 96% de proteinele plasmatice. La concentrare adult bupivacaina umană în plasma sanguină este redusă la jumătate pentru 1, 5 - 5, 5 ore. Clearance-ul este 0, 58 l / min. Medicamentul este excretat prin rinichi sub forma dezbutil-hidroxilat bupivacaina și bupivacaina, care se formează în ficat prin intermediul reacțiilor dealkirovaniya și hidroxilare. Numai 5 - 6% bupivacaină excretată sub formă nemodificată.

indicaţii. anestezie spinală.

Metoda de utilizare și de doză. Dacă există instrucțiuni speciale privind utilizarea medicamentului, ar trebui să adere la următoarele reguli.

Doza selectată în fiecare caz în parte, cu un tur la situația clinică. Astfel, este necesar să se atribuie cea mai mică doză care asigură analgezia corespunzătoare.

Raportate mai jos sunt recomandate doza pentru un singur adult destinație de înălțime medie și greutatea medie (aproximativ 70 kg).

1 ml Bukaina 0, 5% Hyperbar conține 5 mg de clorhidrat de bupivacaina.

doză indicativă

Bukain 0, 5% Hyperbar administrat hrebtsyami subarahnoidian între L2 / L 3 sau L 4 / L5.

În cazul în care pacientul se află în poziție "ședință", Soluția a fost introdusă în mod avantajos, se extinde caudal (spre Kuprikov). La pacientul culcate medicamentul se extinde cranial (spre cap) și distribuția de medicament poate fi controlată cu ajutorul Trendelenburg și poziția Trendelenburg inversă.

Butt: 3 ml de medicament în cazul injectat între a treia și a patra vertebre lombare, la nivelul unei anestezii pacient așezat atinge T 10 - T 7, și culcate - T 7 - T 4.

Dacă este necesar, anestezia este una dintre cele două jumătăți ale corpului ar trebui să pună pacientul pe partea lui. Aproximativ 10 - 30 minute Bukain 0, 5% Hyperbar fixate în țesuturi, iar anestezia zona de expansiune suspendată.

Dacă după 10 minute după injectare nu există semne ale unui bloc spinal, doza inițială poate fi reintrodusă. În plus, injecții repetate doză primară se poate face prin reducerea efectului anestezic (aproximativ 2 - 3 ore). Mai mult, nu ar trebui să facă două injecții.

Cerințe preliminare de succes spinării anestezie Bukainom 0, 5% Hyperbar este profesională cunoștințele și abilitățile personalului.

Datorită tahifilaxia (dezvoltarea rapidă a toleranță crescută la droguri) refolosi poate deveni evident ineficientă.

Densitate Bukaina 0, 5% Hyperbar este 1, 018 g / ml la 20 ° C și 1, 013 g / ml la 37 ° C Această densitate permite prezența glucozei în preparat.

Efect secundar. limba amorțeală, senzație "lightheadedness", Amețeli, tinitus, vedere încețoșată, tremor, convulsii, paralizie, retenție urinară, pierderea conștienței, stop de respirație, scăderea debitului cardiac, bloc cardiac, bradicardie, aritmie gastric (inclusiv tahicardie paroxistică gastrice, fibrilație ventriculară, asistola).

Contraindicații. Hipersensibilitate la anestezice locale de tip kislotnoamidnogo exprimate tulburări ale sistemului de conducere cardiaca, decompensata insuficiență cardiacă, medicamentul nu este administrat intravenos și blocada paracervicală în timpul nașterii.

În plus, există contraindicații specifice ale medicamentului atunci când este utilizat pentru anestezia epidurală. De exemplu, lipsa de CCA, încălcări semnificative în sistemul de coagulare a sângelui, creșterea presiunii intracraniene. În timpul sarcinii și alăptării. Copiii până la 12 ani.

Supradozaj. Injectarea accidentală a medicamentului în fluxul sanguin, precum și resorbția osoasă, care este diferită de norma, poate cauza o varietate de simptome neurologice de la tinitus, sau mișcare prematură a ochilor, care se repetă până când toate contracții inconștiente ale mușchilor corpului. concentrația de Boundary medicament la care sunt tulburările marcate variază două-4 februarie, 0 mcg / ml de plasmă de sânge.

Simptomele Supradozaj pot fi împărțite în două grupe diferite calitativ, în cadrul cărora posibila diviziune în continuare a principiului intensității simptomelor.

a). Simptomele asociate cu efecte asupra sistemului nervos central.

intoxicației ușoare: furnicături, mâncărimi sau amorțeli în jurul buzelor și a limbii, tinitus, gust metalic în gură, anxietate, tremor, senzație de frică, spasme musculare, vărsături, pierderea de orientare.

Intoxicației niveluri de severitate moderată: tulburări ale vorbirii, amețeală, greață, vărsături, amețeli, somnolență, opacifierea conștienței, tremor, activitatea de mișcare, care este similară cu activitatea la nevăstuici, convulsii (tonico-clonice), midriază, tahipnee.

forma severa de intoxicare: vărsături (insecuritate asfixie), sfincterului paralizie, scăderea tonusului muscular, rigiditate și lipsa de răspuns la stimuli (stupoare), respirație periodică, stop respirator, comă și moarte.

b). simptome cardiovasculare.

grad moderat de intoxicare: palpitații, hipertensiune arterială, tahicardie, tahipnee.

Intoxicație cu moderată etapă severitate: tahicardie, aritmie, hipoxie, paloare.

Toxicitate severă: hipoxie severă (cianoza), bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă congestivă, fibrilație ventriculară, asistola.

Odată cu apariția simptomelor de mai sus de intoxicație trebuie să se oprească imediat introducerea Bukaina 0, 5% Hyperbar. Asigurarea cailor respiratorii libere. Alimentarea cu energie suplimentară de oxigen. Dacă este necesar pentru a efectua sau controla auxiliar ventilația pulmonară artificială cu oxigen pur (mai întâi printr-o mască și folosind ursul respirație și numai apoi printr-un tub traheal). Terapia cu oxigen poate fi oprit numai după revenirea la normal a tuturor funcțiilor vitale. Controlul atent al tensiunii arteriale, ritmului cardiac și lățimea pupilei. Se aplică astfel de evenimente necesare în cazul anesteziei spinale totală, care este primele semne de anxietate, somnolență sau șoaptă cu pierderea completă ulterioară a activității motorii și stop respirator.

măsuri terapeutice ulterioare trebuie efectuate, cu accent pe particular tabloul clinic: scăderea bruscă a tensiunii arteriale este de a muta capul pacientului într-o poziție joasă și încet să-l introducă în vena cu -simpatomimetikov una (de exemplu, 1 mg de izoprenalină în 200 ml de soluție 5% glyukozy- 10 - 20 picături / minut).

În plus față de acest lucru este necesar să se reia volumul de sânge (de exemplu, soluție salină).

Când tonul sistemului nervos parasimpatic (bradicardie) se atribuie atropină (0, 5 - 1 0 mg intravenos).

În cazul unui stop cardiac au nevoie de terapie intensiva.

Când convulsiile administrate doze mici de barbiturice cu acțiune rapidă (de exemplu, 25 - 50 mg tiopental de sodiu) sau 5 - 10 mg de diazepam intravenos. Administrarea repetată a acestor medicamente continuă să elimine complet convulsii.

Trebuie avut în vedere faptul că ventilația mecanică cu oxigenul, este necesar, odată cu apariția crizelor în multe cazuri, în sine, suficient pentru ameliorarea manifestărilor patologice.

In convulsii, care nu sunt suspendate sunt atribuite tiopental de sodiu (250 mg) în combinație cu un relaxant muscular cu acțiune scurtă (de exemplu, 1 mg / kg succinilcolina) și se realizează ventilația artificială cu oxigen pur pulmonar printr-un tub traheal.

Concentrația de medicament la care pot să apară crize variază foarte mult. Limita absolută mai mică în acest caz este concentrația de bupivacaina, care este de 2, 2 ug / ml de plasmă de sânge.

Cauzate de intoxicația cu anestezice locale, nu ar trebui sa fie prescrise medicamente analeptic!

Caracteristici de utilizare. Pentru a evita efectele secundare, este necesar să adere la aceste măsuri preventive: prestabili de acces pentru perfuzie intravenoasă (pentru corecția CCA). Administrat cu doza minimă care asigură o anestezie adecvată. Pacientul trebuie să fie într-o poziție care corespunde metodei selectate de anestezie. Nu introduce medicamentul în site-ul infectat. Nu perforați prin intermediul site-ului infectat. Medicamentul trebuie administrat lent. Monitorizarea tensiunii arteriale, puls, și lățimea elevilor. Luând în considerare atât contraindicații generale și specifice, precum și interacțiunea cu alte medicamente.

Înainte de injectarea anestezicului trebuie să se asigure că toate echipamentele de resuscitare necesare (de exemplu, pentru a oferi o cale respiratorie liberă, alimentarea cu oxigen), precum si consumabile medicale de urgență pentru tratamentul reacțiilor toxice.

În cazul în care pacientul este supus unui tratament cu anticoagulante (de exemplu, heparina), medicamente sau soluții non-steroidale anti-inflamatorii, care înlocuiesc plasma, este necesar să se ia în considerare o tendință crescută la hemoragie. Și complicații hemoragice pot apărea nu numai prin deteriorarea accidentală a vaselor de puncție, Ali și conduita ideală a anesteziei spinale. Dacă este necesar, este de a determina timpul de sângerare, timpul de tromboplastină parțial activată, concentrația de trombocite din sânge și pentru a testa rapidă. Aceste analize sunt, de asemenea, necesare pentru pacienții care au avut heparină în scop profilactic administrat în doze mici.

O atenție deosebită ar trebui să identifice, în acest caz, atunci când prevenirea evenimentelor trombotice a avut loc heparină cu greutate moleculară mică. În cazul în care pacientul primește nesteroidian agenți anti-inflamatori (de exemplu, acid acetilsalicilic) ar trebui să fie în ultimele cinci zile înainte de anestezie spinală programată pentru a determina timpul de sângerare de zi cu zi.

Rețineți că tinerii în vârstă de până la 30 de ani după anestezie spinală poate provoca de multe ori dureri de cap.

Următoarea stare în care Bukain 0, 5% Hyperbar poate fi utilizat numai cu extremă precauție, chiar și în acest caz, într-un moment în care pacientul nu suferă de aceste boli recalculat, dar acestea au fost în ea în trecut. O atenție specială trebuie urmată în cazul utilizării Bukaina 0, 5% la Hyperbar: boli renale sau hepatice, tromboza, ateroscleroza, neuropatie diabetica. In copilarie anestezie spinală nu este de obicei efectuată. Unii pacienți (în special vârstnici) poate fi o scădere bruscă a tensiunii arteriale în timpul anesteziei spinale.

de gestionare a drumurilor. După anestezia spinală cu Bukaina 0, 5% Hyperbar și în funcție de cantitatea de interferență nu poate funcționa autovehiculul. Durata acestei zaboroni să fie un medic competent, în fiecare caz individual. Întoarcere acasă pacientul ar trebui să fie însoțit. Acceptarea de alcool, în acest caz nu este validă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Rețineți că aceste informații pot vidnositisya, de asemenea, la medicamente care au fost folosite cu mult înainte de introducerea Bukaina.

Introducere vasoconstrictor prelungește durata Bukaina 0, 5% Hyperbar.

Cu aplicația aprindină simultane (Aprindin) și Bukaina 0, 5% Hyperbar efecte secundare posibile ale sumarea ca aprindină și anestezice locale au o structură chimică similară și efecte secundare similare.

Atunci când reacțiile toxice descrise sinergism Bukaina 0, 5% Hyperbar cu analgezice cu acțiune centrală, cloroform, eter, și tiopental.

Utilizarea combinată a diferitelor anestezice locale sunt adăugate efectele lor asupra sistemului nervos cardiovascular și central.

Bukain 0, 5% Hyperbar nedepolyariziruyuschih prelungi efectul miorelaxante.

Instrucțiunile din această secțiune sunt valabile și în acest caz, în cazul în care medicamentele au fost utilizate cu mult înainte de introducerea Bukaina.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15-25 ° C Perioada de valabilitate - 4 ani.

Medicamentul este destinat pentru o singură utilizare. Volumele neutilizate de droguri nu poate fi salvat.