rum.ruspromedic.ru

Stadol

Stadol (Stadol)

International si chimice nume: butorfanol- (-) - 17- (ciclobutilmetil) morfinan-3, 14-diol [S- (R *, R *)] - 2, 3- digidroksibutandioat (1: 1) (sare);

proprietățile fizice și chimice de bază: Soluție limpede, fără impurități externe;

Compoziție. 1 ml soluție conține 2 mg tartrat de butorfanol;

alte componente: acid citric, citrat de sodiu, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri.

O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică.

analgezice opioide. ATC N02A F01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

capac butorfanolului actioneaza ca un agonist și receptorii opioizi ca un agonist / antagonist mixt al receptorului opioid mu, schimbarea percepției nivelurilor durerii în sistemul nervos central.

Butorfanolului tartratul a avut o activitate de antagonist opioid care nalorfina activitate aproximativ echivalentă, de 30 de ori activitatea activității naloxona pentazocina și este 1/40. Studiile clinice au demonstrat că inhibarea relativ respirației administrarea intravenoasă a 2 mg de butorfanolului este comparabil cu efectul de 10 mg morfina- atunci când se administrează 4 mg accesoriu butorfanolului a acestui efect nu este observat, dar durata efectului depinde de doza administrată.

Suprimarea funcției respiratorii, care provoaca butorfanol, naloxona este eliminată.

Administrarea intravenoasă de tartrat de butorfanol, pentazocina și are schimbări similare hemodinamice: creșterea presiunii arteriale pulmonare, presiunea pulmonară pană, presiunea diastolică finală în ventriculul stâng, tensiunii arteriale sistemice și a rezistenței vasculare pulmonare. Butorfanol, ca și alți agoniști / antagoniști micști cu afinitate mare pentru receptorii burls pot provoca uneori efecte psychomimetic neplăcute.

Debutul efectului analgezic al butorfanolului depinde de modul de administrare: pentru câteva minute după administrarea intravenoasă și 10-15 minute după injectare vnutrennemyshechnoy. Efectul analgezic maxim apare în decurs de 1-2 ore.

Durata ameliorării durerii depinde de natura durerii și calea de administrare, dar de obicei este de 3-4 ore după administrarea intramusculară sau intravenoasă.

Farmacocinetica.

Butorfanolului se absoarbe rapid după injectarea vnutrennemyshechnoy. După administrarea a 1 mg de concentrație maximă în plasmă butorfanolul se realizează în 20-40 minute.

Parametrii farmacocinetici medii în diferite grupe de vârstă a)

preparare Stadol de 2 mg / ml soluție injectabilă

indicator

Video: Klintsy

Tineret (20-40 ani)

Litni (timp de 65 de ani)

AUC () b)

(H. Ng / ml)

7, 24 (1, 57)c)

(4, 40-9, 77)g)

8, 71 (2, 02)

(4, 76-13, 03)

reprize de viață (h)

4, 56 (1, 67)

(2, 6,8, 70)

5, 61 (1, 36)

(3, 25-8, 79)

Volumul de distribuție e) (L)

487 (155)

(305-901)

552 (124)

(305-737)

Clearance-ul total (l / h)

99 (23)

(70-154)

82 (21)

(52-143)

a) tineri (n = 24), cu vârste cuprinse între 20 și 40 de ani și peste (n = 24) cu vârsta peste 65 de ani.

b) Aria de sub curba concentrației plasmatice în timp după administrarea de doze de 1 mg.

c) Media (1C. O.).

d) Intervalul de valori care au fost observate în conformitate cu datele referitoare la administrarea intravenoasă.

d) marcate cu date referitoare la administrarea intravenoasă.

Legarea butorfanolului cu proteinele plasmatice nu depinde de concentrația acestuia și este de aproximativ 80%, atunci când medicamentul este utilizat în intervalul de dozare trenului ca în practica clinică, până la 7 mg / ml. Medicamentul trece prin sânge-creier și bariera placentară și se găsește în laptele uman.

Butorfanolului justificabil metabolism adânc în ficat și excretat sub formă de metaboliți oxidați și conexe. Mai puțin de 5% din medicamentul administrat pe cale intravenoasă este excretat în urină, materia primă sub formă nemodificată.

Butorfanolului excretat în urină și fecale. Principalul metabolit al butorfanol, care este conținut în urină este gidroksibutorfanol (49% din doza administrată). Urina este arătat de asemenea o cantitate mică de nici-butorfanolului (mai puțin de 5%).

Indicații pentru utilizare.

Stadol indicat pentru durere moderată până la severă, inclusiv durerea postoperatorie, pentru anestezie in chirurgia maxilo-faciala si migrena. Stadol prezentat pentru premedicație înainte de intervenții chirurgicale sau ca adjuvant al anesteziei echilibrate anestezie și analgezie pentru munca.

Metoda de utilizare și de doză.

Impactul Stadol de droguri, precum si alte analgezice puternice, vine rapid, astfel încât doza trebuie ajustată individual, în funcție de rezultatul clinic.

anestezie

Când se administrează vnutrennemyshechnomu Doza uzuală recomandată de 2 mg în doză în cazul în care pacientul are posibilitatea de a fi într-o poziție culcat pe spate, în caz de somnolență și amețeală. Dacă este necesar, această doză poate fi repetată la fiecare 3 sau 4 ore. În funcție de severitatea durerii tratarea eficientă la un interval de dozaj de la 1 la 4 mg la fiecare 3-4 ore.

Când se administrează intravenos Doza uzuală recomandată este de 1 mg o dată pe zi, la intervale de 3 sau 4 ore, dacă este necesar. In functie de severitatea durerii tratarea eficace într-un interval de dozare de la 0 la 5 la 2 mg la fiecare 3-4 ore.

anestezie

Introducere înainte de o intervenție chirurgicală / anestezie. Doza trebuie individualizată. Doza uzuală este de 2 mg vnutrennemyshechno timp de 60-90 minute înainte de operație.

În cazul efectuării unei doze uzuală anestezie echilibrată este de 2 mg intravenos cu puțin timp înainte de administrarea anesteziei și / sau 0, 5 mg intravenos - în perioada de funcționare. Cu o astfel de adâncime mică doză totală administrată poate fi crescută la 0, 06 mg / kg (4 mg / 70 kg), în funcție de sedativ introduse anterior, analgezice sau medicamente hipnotice. Stadol preparare doza totală poate fi variată, dar pacientul doar ocazional necesar să se introducă mai puțin de 4 sau mai mult de 12 mg, 5 mg de medicament (în general, de la 0 6 la 0, 18 mg / kg).

copertine

Femeile gravide cu termenul normal al unui fat la termen, la debutul travaliului poate intra intravenos sau intramuscular, 1-2 mg de medicament, iar această doză repetată x 4 ore. În timpul de livrare sau în cazul în care livrarea este de așteptat în decurs de 4 ore ar trebui să utilizeze alte mijloace de calmare a durerii. Medicamentul trebuie utilizat cu precauție în cazul nașterii premature.

Nu este necesară ajustarea dozei. Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min) sau afectarea hepatică poate avea nevoie de o corecție a dozei. Ieșire doză de medicament pentru pacienții vârstnici este jumătate din doza obișnuită.

Efect secundar.

În aproape toate cazurile, natura și frecvența reacțiilor adverse care au fost observate după administrarea medicamentului în moduri diferite, sunt responsabile, care este de obicei observată cu analgezice opioide. Nu a fost informat cu privire la orice efecte nespodivanoy sau toxicitate neobișnuită.

In toate studiile privind utilizarea clinică a Stadol medicamentului (injecție sau spray nazal), cele mai frecvente efecte secundare sunt somnolenta (40%), greață și / sau vărsături (7, 9%), transpirație / umiditate a pielii (6%).

Reacțiile adverse care apar în mod frecvent suficient (In 1-10% dintre pacienți). Mai jos sunt simptomele care au fost observate după administrarea intravenoasă sau intramusculară includ 1-10% dintre pacienți au fost considerate ca fiind legate sau posibil legate de preparatul utilizat Stadol.

Condiția generală. Oboseala / somnolență, dureri de cap, senzație de căldură.

tractului gastrointestinal. gura uscată.

Sistemul nervos. Confuzia conștiinței, un sentiment de luminozitate / euforie, amețeli.

Video: aerobic Sport

Sistemul cardiovascular. Creșterea / scăderea tensiunii arteriale.

Reacțiile adverse care apar uneori. Mai jos sunt simptomele care au fost observate la mai puțin de 1% dintre pacienții din studiile clinice sau ca urmare a aplicării medicamentului și au fost considerate ca fiind legate sau posibil legate de preparatul utilizat Stadol.

Sistemul cardiovascular. Tahicardie, palpitații.

Sistemul nervos. Vise, anxietate, depresie, anxietate, disartrie, disforie, halucinații, pareze, senzație de frig, euforie, iritabilitate.

Vision. Diplopie.

Piele si structura pielii. erupții cutanate /urticarie.

Musculo-scheletic sistem. Mialgii.

Sistemul respirator. Respirația scădea, obstrucția căilor respiratorii, respirație superficială.

Abuzul de droguri si dependenta. Cu toate ca analgezice, care aparțin unei clase de agoniști / antagoniști micști de opiacee, au o capacitate mult mai mică cu privire la dezvoltarea de dependenta, in comparatie cu morfina, toate sunt informați cu privire la toate cazurile de abuz al acestor medicamente. O atenție deosebită trebuie urmată în cazul preparării de numire Stadol pacienți instabili emoțional, precum și pacienții cu antecedente de abuz de droguri, care a indicat.

Contraindicații.

Stadol contraindicat la persoanele cu vârsta sub 18 ani și la pacienții cu hipersensibilitate la butorfanolului sau orice alt component al medicamentului dorit.

Supradozaj.

Manifestările clinice ale supradozajului sunt aceleași ca și în cazul altor supradoze de opiacee. Cele mai grave cu ei este hipoventilație a plămânilor, precum și insuficiență cardio-vasculare și / sau comă.

In cazul medicamentului simptomelor de supradozaj sunt inhibiția observată a respirației, a bolilor cardiovasculare (in special in randul pacientilor care sunt predispuse la aceasta), inhibarea sistemului nervos central.

Cazurile de supradozaj fatal din cauza utilizării medicamentului a avut loc rar. Mai mult, nici un efect de tartrat butorfanolului este stabilit cel utilizat în mod obișnuit în combinație cu alte medicamente, rezultat supradoză.

În cazul unui supradozaj suspectat Stadol tratament specific de droguri pentru formarea imediată a unui ventilare suficientă a tractului respirator, atunci (dacă este necesar) este atribuit antagonist opioid cum ar fi naloxona (i.v.).

Caracteristici de utilizare.

Dependența de droguri narcotice. Stadol nu este recomandat pentru utilizarea cu pacienții dependenți de droguri. Ca formulare antagonist opioid poate induce sindromul de sevraj opioide. Înainte de a începe să utilizeze Stadol de droguri acești pacienți trebuie să fie supuse unui tratament special.

Acesta trebuie să fie atent în cazul utilizării medicamentului la pacienții care Stadol în trecutul recent au folosit în mod repetat analgezice narcotice, ca pacienti pentru a evalua rezistența la acțiunea de opioide este destul de greu.

Abuzul de droguri si dependenta. Cunoscute cazuri individuale de abuz și dependența de tartrat de butorfanol care apar în timpul tratamentului afecțiunilor dureroase cronice la pacienții tratați ambulatoriu. Cele mai multe cazuri de dependență asociate cu utilizarea medicamentului ca un spray nazal in loc de soluție injectabilă. În general, pacienții care sunt pe tratament cu opioide pentru o lungă perioadă de timp, se pretează la o mare risc de a deveni dependent de droguri Stadol.

Alcoolul. În timpul tratamentului Stadol nu ar trebui să bea alcool. Utilizarea simultană de alcool și droguri Stadol sau medicamente care produc un efect inhibitor asupra SNC, inclusiv barbiturice, tranchilizante si medicamente antihistaminice pot accentua acest efect.

traumatismelor craniene și a presiunii intracraniene. Dintre pacienții cu Stadol traumatismelor craniene, ca și alte opioide poate crește nivelul de dvookisu carbon în organism, crește presiunea cefalorahidian pupilei zvuzhuvati fluid provoca tulburări mentale și, astfel, masca dinamica traumei craniocerebrale clinice.

Suprimarea funcției respiratorii. clasă Formulările de agoniști / antagoniști micști ai receptorilor opioizi pot inhiba funcția respiratorie, în special la pacienții care au utilizat medicamente care acționează asupra sistemului nervos central, sau cele care au o boală sau o tulburare a SNC funcției respiratorii.

Ficat și rinichi. Stadol trebuie utilizat cu precauție în tratamentul pacienților asupra ficatului, cu toate că testele de laborator nu au evidențiat anomalii în analizele la viispolzovanii de droguri. În cazul funcțiilor renale și hepatice necesare pentru a face o schimbare în schema de tratament.

Timpul de înjumătățire excreția medicamentului din organism mai lung la pacienții cu clearance-ul creatininei valori mai mic de 30 ml / min (10, 5 g, în comparație cu valoarea de 5 până la 8 g de o persoană sănătoasă). anomalii ale funcției hepatice severe poate duce la dezvoltarea unor efecte secundare mai grave și de a îmbunătăți activitatea clinică a medicamentului.

Influența asupra sistemului cardiovascular. Stadol îmbunătățește funcția cardiacă, în special în circulația generală, astfel încât în ​​infarctul miocardic acut, cu încălcarea funcției ventriculare în insuficiență coronariană sau medicamentul trebuie administrat pacienților numai în cazurile în care rezultatele pozitive așteptate predomine posibil risc.

După administrarea hipertensiunii severe la medicament a fost observată doar în cazuri rare. In cazul hipertensiunii arteriale, utilizarea medicamentului trebuie oprită și tratate cu medicamente antihipertensive. Acesta a fost, de asemenea, raportat cu privire la eficacitatea utilizării naloxonă pacienți în absența dependenței de opioide.

Copertine. Raportat despre cazurile de sindrom de detresa respiratorie / asfixie neonatală, cea legată de introducerea medicamentului în mai puțin de 2 ore înainte de livrare, precum și administrarea reutilizabile în combinație cu alte analgezice sau sedative, sau în cazul nașterii premature.

Sarcina și alăptarea. Nu a fost efectuat studii bine controlate de efectul medicamentului asupra femeilor cu sarcini de până la 37 de săptămâni.

După administrarea intravenoasă a medicamentului sau vnutrennemyshechnogo în concentrații mici se găsesc în laptele uman. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui fapt nu a fost analizată diversă.

Copii / adolescenți. Stadol nu este recomandat pentru utilizare în tratamentul pacienților cu vârsta sub 18 ani.

pacienții geriatrici. În plus față de o reducere de excreție a medicamentului, pacienții vârstnici pot fi mai sensibili la efectele sale secundare, inclusiv înainte de amețeală.

Capacitatea de a conduce vehicule, mașini și mecanisme. Somnolență și amețeală asociată cu Stadol de droguri, pot afecta capacitatea de a conduce vehicule, mașini și mecanisme.

Interacțiunea cu alte medicamente.

Utilizarea simultană a alcoolului și a consumului de droguri Stadol sau medicamente care produc un efect copleșitor asupra SNC, inclusiv barbiturice, tranchilizante, și antihistaminice, poate spori acest efect.

Acesta ar trebui să adere precauție în timpul utilizării inhibitorilor medicamentului și monoaminooxidază (MAO).

utilizarea Sbalansovannoy în anestezie. frânare Sukupna asupra funcției respiratorii prin toate medicamentele utilizate în anestezie generală și injectat intravenos, poate duce la o scădere a ventilației sau dispnee pulmonară. Prin urmare, în cazul anesteziei Stadol echilibrată ar trebui să fie aplicată doar în cazuri speciale, și ca un medicament suplimentar, cu condiția pacientului suport funcției respiratorii.

Introducere înainte de o intervenție chirurgicală sau anestezie înainte. Acesta trebuie să fie atent în timpul introducerii medicamentului pentru hipertensiune pacienților Stadol.

Condiții și termeni.

A NU SE LĂSA LA ÎNDEMÂNA COPIILOR!

A se păstra la o temperatură de 15-25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit
NaloxonăNaloxonă
ButorfanolButorfanol
ButorfanolButorfanol
Soluţie TramalSoluţie Tramal
Butorfanol tartratButorfanol tartrat
Picături TramalPicături Tramal
NaltreksinNaltreksin
Nalbufină sârbNalbufină sârb
Adrenalina tartratAdrenalina tartrat
NalorfinNalorfin

rum.ruspromedic.ru
Boala, simptome, tratament Droguri și medicamente Diagnostic și analiză Sănătate și Frumusețe Alimente Miscelaneu