Antibiotice antitumorale - Farmacologie clinică

Aceste medicamente sunt împărțite în mai multe grupe: 1) actinomycins (dactinomicina) - 2) mitozany (mitomicina C și porfiromicină) - 3) derivați ai aureolovoy acidului (olivomicine, cromomicin, mitramicină) - 4) antracicline (daunomicină, rubomicin, andriamitsin, carminomycin) - 5) streptonigriny (funeomitsin) - 6) compuşii cu masa moleculară înaltă ale naturii proteinelor (bleomicină, fleomicină).
acetinomicină
Dactinomicină (actinomicină D), formează un complex stabil cu ADN-ul, în timp ce sinteza ARN dependent ADN rupte datorită supresiei ARN polimerazei. Medicamentul este utilizat pentru tumora Wilms la copii, limfosarcom, boala Hodgkin, rabdosarkome, teratoblastome, melanomul, sarcomul testiculului. Dactinomicina combinate cu vinblastina, metotrexat, nitrometiluree.
In tratamentul cu acest medicament poate fi observat opresiune de sânge, înfrângerea gastro-intestinale, alopecie. Efectele secundare sunt reversibile la aplicarea preparatului.
Mitotsin C formează legături încrucișate în lanțurile de ADN care previn divergenta catenelor de ADN în timpul replicării.
Medicamentul este indicat pentru tratamentul cancerului de stomac, ficat, pancreas, colon, sân, uter, sarcomul melanic, leucemia acută și cronică, boala Hodgkin.
Mitotsin C și injectat într-o cavitate a corpului.
Efectele adverse includ pancitopenie, în cazuri rare, renale și insuficiență hepatică.
Olivomicine Mecanismul de acțiune este similar cu dactinomicină. Este utilizat în diferite tipuri de tumori (teratoblastoma, seminom, horionepitelioma, angiogenă sarcom și t. D.). Adesea, medicamentul este combinat cu ciclofosfamidă, metotrexat, dactinomicină.
Acțiuni adverse olivomycin includ greață și vărsături, pancitopenie, efecte cardiotoxice. preparat combinat cu olivomicine, vinblastina, ciclofosfamida, prednison este eficace in rezistenta tumorii la adriamicină.
Mithramicin inhibă dependent de ADN-polimerazei ARN și ADN polimerază.
Medicamentul este indicat pentru cancerul testicular embrionar. Printre evenimentele adverse ar trebui să fie numit un diateza hemoragica, cauzată nu numai de trombocitopenie.
antracicline
Rubomicin (daunomicină) inhibă sinteza ADN-ului și ARN-ului afectează faza G2 și într-o mai mică măsură, în toate fazele ciclului celular (netsiklospetsifichen).
Ca și alte antracicline, rubomicin legat rapid de proteinele plasmatice și țesuturi, nu penetrează bariera hematoencefalică. Furnizate în formă nemodificată sau, de preferință, sub formă de metaboliți în bilă (42% - 52% doksorubomitsin și - alți metaboliți), 15% din medicament și metaboliții săi sunt excretați în urină. Farmacocinetica rubomycin descrise trei faze curba T1 / 2 a primei faze - 12 minute, al doilea - 3,5 h, o treime - 30 ore.
Rubomicin eficient pentru leucemie acută, limforetikulosarkomah, o varietate de tumori solide la copii a horionepitelioma uter, retikulosarkome.
Efecte secundare în tratamentul medicamentului este sub forma de pancitopenie, leziuni ale tractului gastro-intestinal, sistemul cardiovascular (insuficiență cardiacă și aritmii).
Adriamicina (doxorubicină) în funcție de structura chimică similară cu rubomycin (14 gidroksirubomitsin). Medicamentul are un efect antimitotic și antiproliferativ de inhibare a profaza în doze mici și inhibarea mitozei celulei ca întreg - în mare. Celulele sincronizate mai sensibile la adriamicină în fazele S și G2. caracteristică negativă Adriamycin este cardiotoxicitatea sa severă ( „miocardita medicinală“).
Medicamentul conferă un efect în nodulii limfatici și retikulosarkome, boala Hodgkin, leucemie acută, cancer de san, pulmonar, testicular, sarcomul țesutului moale și osos, neuroblastomul, tumora Wilms. Adesea aplicat în asociere cu bleomicina, ciclofosfamida, vincristina, embihinom, natulanom, imidazol-carboxamidă.
Din efectele secundare observate de greață și vărsături, stomatită, alopecie, diaree, modificări ECG (flebita reversibile, dermatita, pancitopenie. Complicație gravă este insuficiență cardiacă cu dificultăți de respirație, durere în inimă, hipotensiune arterială refractară la glicozide cardiace.
Mecanismul carminomicină de acțiune similar cu rubomycin, dar mai toxic. Preparatul este alcătuit din trei componente. Este folosit în două moduri:

1. „Modul continuu“: medicamentul este administrat intravenos - 7,5 mg / m2, de 2 ori pe săptămână timp de 3 săptămâni, doza de curs este de 60 până la 75 mg, intervalul dintre cursuri - 4 săptămâni.
2. „Modul scurt“: medicamentul este administrat la 5 mg / m2, zilnic, timp de 4 zile-pe curs de tratament pacientul a primit 20-25 mg, intervalul dintre cursuri - 3-4 săptămâni.

Printre reacțiile adverse pot fi menționate sunt greață, vărsături, slăbiciune generală, tahicardie, dureri în schimbările de inima, pancitopenie, ECG.
bleomicina
Bleomicina este un amestec de antibiotice. Aceasta afectează asupra sintezei ADN în faza activă și fazele timpurii S ale ciclului celular. Caracteristica distinctivă a bleomicina - un efect redus asupra hematopoieza.
Farmacocinetica medicamentului în sânge este descrisă biexponențială curba T1 / 2 de 25 min, T1 / 2p - la 4 ore.
Pe zi este excretat în urină de 50-70% din medicament. Clearance-ul total este egal cu 50 (ml / min) / m2 și rinichi - 25 (ml / min) / m2. Pacienții cu scăderea filtrării glomerulare la 35 (ml / min) / m2 timp de așteptare lungit dramatic, ceea ce necesită ajustarea dozei.
Bleomicina este administrat fie de trei ori pe săptămână sau 15 mg pe zi, cu cursuri repetate doză redusă, intervalul dintre ele este de 2 luni.
Se aplica cu carcinom cu celule scuamoase, retikulosarkome, chlamydia, testicul teratoblastomah si ovar.
Prin efectele secundare ale tratamentului cu bleomicină includ febra, dermatoze, stomatită, alopecie, pneumonie de droguri (fibroză pulmonară, boli pulmonare restrictive).