Interacțiune farmacodinamică - Farmacologie clinică

În cazul în care modificarea efectului medicamentului cu utilizarea lor combinată nu este însoțită de o încălcare a biodisponibilității lor, atunci cel mai probabil că mecanismul de interacțiune dintre aceste materiale este farmacodinamice.

Dacă utilizarea concomitentă a medicamentelor pot fi observate modificări cauzate de fiecare medicament în procese separate, legate de efectul de punere în aplicare. Baza acestor procese se bazează pe mecanisme diferite, fiecare dintre care se pot schimba sub influența interacțiunilor medicamentoase.

Concurența pentru receptorii

Concurează pentru receptorii specifici sunt substanțe ca directe (agoniști) și acțiunea opusă (antagoniști).
Un exemplu clasic este utilizarea atropinei interacțiunii competitive - receptorilor colinergici blocant al supradozelor de medicamente colinomimetici sau otrăvirea lor.
interacțiune competitivă a acelorași medicamente într-o altă situație poate deveni periculoasă. Dacă un pacient care suferă de glaucom, presiunea intraoculară normală este menținută prin utilizarea pilocarpină, atribuindu-l atropina ca spasmolitic sub orice boli concomitente poate duce la infarct glaucom acut, care poate duce la tragedie.
Inhibarea folosind blocante receptorilor H2 histaminici indusă de histamină secreția de acid gastric este, de asemenea, un exemplu de antagonism competitiv de droguri, precum și interacțiunea cu agoniști blocante.

Schimbarea cinetica medicamentului la locul de acțiune

Pentru acest tip de interacțiune sunt cazuri în care un medicament determină o schimbare în distribuția unui alt medicament pe site-ul său de acțiune prin schimbarea transportului local, conversia metabolică locală, legarea locală a regiunilor inactive ale țesutului, și așa mai departe .. Aceste modificări, în esență, cinetice cu toate acestea, se face referire la farmacodinamice interacțiuni medicamentoase, deoarece aceste procese apar în receptori specifici și în strânsă legătură cu mecanismul de acțiune al medicamentelor.
Unul dintre cele mai importante exemple de interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic de acest tip este o schimbare în acțiunea medicamentelor antihipertensive guanetidina de grup sub influența antidepresive triciclice. Mecanismul guanethidine de acțiune este acela că medicamentul cu un sistem special de transport cu membrana pătrunde în neuronii adrenergici de închidere, care determină ieșirea stocurilor labile noradrenalinei monoaminoxidaza care descompune. Provocate epuizarea astfel noradrenalina conduce la o scădere a inervare sinaptică a vaselor de sânge și a tensiunii arteriale. antidepresive triciclice, blocarea sistemului de transport cu membrana, poate perturba absorbtia guanetidina neuronii simpatici și să împiedice acțiunea sa.
speciale de monitorizare în studiile clinice arată că numirea pacienților desipramina, care au fost tratați cu succes cu guanetidina sau betanidinom, duce la o creștere a tensiunii arteriale și, în unele cazuri, la eliminarea completă a acțiunii hipotensive a acestor medicamente.

Impactul asupra mediatorilor

Efectul terapeutic al unor medicamente asociate cu nici o excitație directă sau inhibarea receptorilor specifici, precum și cu un efect particular asupra mediatorilor de excitație. Administrarea simultană a medicamentelor care afectează neurotransmițătorii, iar acest tip de medicament se poate schimba în mod semnificativ efectul acestuia din urmă.

Un exemplu este interacțiunea cu inhibitori ai monoaminoxidazei reserpinei. Mecanismul de acțiune reserpina implică eliberarea de catecolamine, care sunt distruse de monoaminoxidază (MAO), ceea ce conduce la o epuizare a neurotransmițătorilor. Eliminarea efectului inhibitorilor MAO rezerpina este rezultatul încălcării acestor mediatori metabolismului medicamente eliberate de reserpina. inhibitori MAO, încetinind distrugerea mediatorilor adrenergici de transport, a spori și prelungi acțiunea efedrină și a altor agoniști indirecte.
Practica anestezic utilizat pe scară largă antagonism între agenții kurarepodobnymi care blochează receptorii sensibili la neurotransmitatorul acetilcolina, agenți anticolesterazice care blocheaza enzima care catalizează conversia acetilcolina. Din administrarea neostigmina, galantamina și alte medicamente din această grupă crește concentrația de acetilcolină, ceea ce conduce la deplasarea competitivă a receptorilor scheletici miorelaxante și recuperarea transmisiei neuromusculare de excitație.

Modificarea sensibilității receptorilor

Unele medicamente afectează sensibilitatea țesuturilor la alte medicamente. Deși mecanismul de sensibilizare a receptorului nu este întotdeauna foarte clar, dovezile disponibile cu privire la importanța clinică a acestui tip de interacțiune.
Creșterea sensibilitatea miocardului la adrenalina in timpul anesteziei ciclopropan sau ftorotanovogo provoacă o mulțime de complicatii anestezic, uneori cu rezultate dramatice. În prezent, efectul aritmogen astfel de combinații este bine cunoscută și descrisă în manualele de anesteziologia și farmacologie.
Același tip de interacțiune asigură sensibilitatea miocardului crescută la glicozide cardiace, ca urmare a epuizării rezervelor de potasiu a diureticelor influențate.

Video: Sychev DA Medicina personalizată astăzi: o vedere farmacologului clinice

interacțiune fiziologică

Medicamentele pot avea efecte independent unul față de celălalt pe diferite organe și țesuturi, fac parte din unul și același sistem fiziologic.
Astfel, utilizarea combinată a glicozide cardiace, medicamente care afecteaza tonusul vaselor sanguine și diuretice este un exemplu de un efect complex asupra diferitelor legături ale sistemului circulator. Utilizarea în combinație cu contraceptive estrogen care suprimă ovulația și progestogeni îmbunătățirea funcției de barieră a mucusului cervical, de asemenea, ilustrează acțiunea cooperând de medicamente pe diferite porțiuni ale unui sistem fiziologic.
Ar trebui să fie cazuri de interacțiuni medicamentoase care au un efect asupra diferitelor organe sau celule independente menționate separat, dar este de obicei utilizat în conjuncție cu scopul de a spori eficacitatea tratamentului sau prevenirea efectelor secundare. Astfel de cazuri includ utilizarea combinată a analgezice, tranchilizante, antiaritmice antigipoksantov și infarctul miocardic, precum și agenți antifungici numire pacient cu utilizarea prelungită a antibioticelor.