Medicamente statina

Video: Euronews hi-tech - Colesterol: Adevăr și idei preconcepute

Statinele - inhibitori ai sintezei colesterolului (de hepatici inhibitori ai reductazei). În prezent, acestea sunt considerate ca fiind cele mai eficiente mijloace de tratare a hiperlipoproteinemia de diferite tipuri, inclusiv cele mai severe.

Primul grup de statine medicamente au fost puse în practică relativ recent (1987), dar au luat o poziție de lider. Mecanismul de acțiune al statinelor este competitiv inhibarea enzimei HMG-CoA reductazei (-Z W-hidroxi-metilglutaril coenzima A reductaza), inhibarea sintezei colesterolului hepatic la formarea acidului mevalonic - precursor obligatoriu (urmat de alte aproximativ 20 de trepte) colesterol. Ca urmare, ficatul pierde colesterolul 60% necesar pentru producerea acizilor biliari. Există un deficit de colesterol in ficat, aproape acoperite de utilizarea completă a colesterolului și esterii săi de gătit, prin extragerea lor din țesuturi (celule endoteliale vasculare si intima), m. E. și supus Suspendate regresia modificărilor aterosclerotice. Extracția de colesterol și se transferă la ficat efectuat HDL, a cărui creșteri număr. În acest caz, ficatul nu produce și nu eliberează în sânge, pe de altă parte, absoarbe transportul VLDL și LDL aterogen. De asemenea, este important ca Statinele inhibă sinteza colesterolului (în cantități mici, pentru uz propriu), în cortexul adrenal, gonade, în cazul în care el este pe sinteza de corticosteroizi, sexul nu gormonov- suferă sinteza acestuia în sistemul nervos central.

Acum lumea este folosit de mai multe grupuri de statine medicamente: lovastatin (nume de brand Mevacor), simvastatin (Zocor nume de brand), pravastatin (marca lipostat), atorvastatin (Lipitor numele AkzoNobel), cerivastatina, fluvastatina. Toate generațiile de statine pot fi cumpărate în farmacii, nu excepția, și farmacie Anapa.

Video: Statinele - medicamente care prelungesc viața

Primele trei medicamente statine - compusi naturale produse de anumite tipuri de ciuperci. Lovastatina și simvastatina sunt promedicamente și sunt transformați în compuși activi în ficat, alții acționează ca atare. Medicamentele diferă în activitate, care se reflectă în doze. Deoarece biosintezei colesterolului se face în principal pe timp de noapte, de obicei, medicamentele luate o dată în timpul mesei (pe stomacul gol sunt absorbite mai rău). Diferite statine si farmacocinetica. captarea semnificativă a hepatocitelor are loc în prima trecere prin ficat, ele sunt în sânge de 50-95% de proteinele plasmatice. La valori relativ scăzute ale timpului de înjumătățire (1-2 ore la diferite preparate) inhibarea enzimei semnificativ mai mult. În principal excretată în bilă, iar restul - în urină.

Statinele sunt acum considerate ca fiind cele mai puternice mijloace și sigure de tratare a giperholesgerinemy, spre deosebire de sechestranți ai acizilor biliari sunt atribuite în doze mici (individual și diferite formulări de 10-50 mg / zi) și bine tolerată. Efectul terapeutic atinge un maxim la 6 săptămâni și stabilizat. colesterolul plasmatic total și acumulat în LDL, VLDL, și alți purtători, este redus cu 30-40% sau mai mult, de asemenea, scade sinteza acestor nositeley- HDL, prin contrast, este crescut cu 5-10%. Într-un studiu multicentric pe zeci de mii de pacienți în cursul 2-5 ani de tratament continuu cu statine arata koronaroskleroza intarziere de dezvoltare si a bolilor coronariene. Arterioscleroza este expus frecvență razvitiyu- parțial inversa „moartea coronariană“ este redus cu 33-42%, iar rata mortalității globale - 30%. Având în vedere aceste rezultate loc koronaroskleroza si mortalitate a bolii coronariene în structura, este necesar să se recunoască de mare.

Statinele sunt bine tolerate de administrare cronică. Foarte rar au simptome de deteriorare a funcției hepatice - valori crescute ale transaminazelor, sugerând posibilitatea de complicații mai grave. Al doilea este complicație mai rară - miopatie manifestată prin dureri musculare (de obicei, în coapse, gambe). La încetarea miopatiei statina sunt pe deplin și în mod independent. Probabilitatea de mai sus la combinarea medicamentelor de statină cu acid nicotinic și fibrați.

Video: Farmacologie clinică a medicamentelor antiaritmice © Farmacologia medicamentelor antiaritmice