Atokor

Atokor (Atocor)

Chimică și denumirea internațională: atorvastatin- sare de calciu a (R, R) -2- (n-fluorofenil) - dihidroxi-5-izopropil-3-fenil-4- (fenilkarbomoyl) pirolil-1-heptanoat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb sau aproape alb, trigrannye, tabletele oboevypuklye acoperite cu un înveliș din folie cu monogramă "A" pe de o parte și monograma "10" sau "20" pe de altă parte;

structură 1 comprimat conține trihidratul atorvastatină calciu (micronizat), pe baza atorvastatina 10 mg sau 20 mg;

alte componente, Carbonat de calciu lactoză, croscarmeloză de sodiu, polisorbat 80, hidroxipropil metilceluloza (Klucel LF), lactoză (lactoză DT), stearat de magneziu;

coajă: hipromeloză 15 cps, propilenglicol, talc purificat, dioxid de titan.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente de reducere a lipidelor, care scad colesterolul și trigliceridele serice. Inhibitorii reductazei HMG CoA. codul ATC S10A A05.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. inhibitor competitiv selectiv al 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A reductaza - enzima care transformă 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzimei A în acid mevalonic, care este un precursor al sterolilor, inclusiv colesterolul. Atokor scade colesterolul și lipoproteine ​​în plasma sanguină datorită inhibării 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima reductazei si sinteza colesterolului in ficat, precum și creșterea numărului de receptori de LDL pe suprafața hepatocitelor, ceea ce duce la creșterea capcane și catabolismului LDL . Medicamentul reduce nivelul de LDL la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă. Atokor reduce nivelul colesterolului total, LDL și trigliceride în apoliporoteina, determină o creștere a nivelului de lipoproteine ​​cu densitate mare si apolipoproteinei A. Rezultatele sunt înregistrate la pacienți cu hipercolesterolemie familiala heterozigota si hiperlipidemia mixte, inclusiv la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent.

Farmacocinetica. Atorvastatina se absoarbe rapid după concentrația plasmatică maximă intra- oral este atinsă după 1-2 ore. Gradul de absorbție crește proporțional cu doza de atorvastatină. Biodisponibilitatea este de 95-99%. Biodisponibilitatea absolută a atorvastatinei - aproximativ 12%, iar disponibilitatea sistemică a activității inhibitorii în raport cu 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima reductaza - aproximativ 30%. Biodisponibilitatea scăzută sistemică datorită clearance-ului presistemic în mucoasa tractului gastrointestinal și / sau biotransformare în timpul trecerii inițiale prin ficat. Volumul mediu de distribuție a atorvastatinei este de aproximativ 565 litri. Atorvastatina se leagă de proteinele plasmatice aproximativ 98% biotransformata prin acțiunea citocromului P450 3 A4 pentru a forma orto- și derivații paragidroksilirovannyh și diverse produse beta-oxidare. Efectul atorvastatinei asupra 3-hidroxi-3-metilglutaril koenzimA- reductaza aproximativ 70% determinată prin activitatea metaboliților circulant. Medicamentul este excretat în bilă după hepatică și / sau biotransformare extrahepatice. Medicamentul nu poate fi exprimat recirculării enterohepatice. Medie de înjumătățire a atorvastatinei este de aproximativ 14 ore. Activitatea inhibitorie relativ la reductaza coenzimei 3-hidroxi-3metilgrutaril persistă timp de aproximativ 20-30 de ore, datorită prezenței metaboliților activi. Datele din farmacocinetica medicamentului la copii sunt absente.

indicaţii. Ca adjuvant la dieta pentru a reduce crescute ale colesterolului total lipoproteine ​​cu densitate joasă, apolipoproteinei B și trigliceridelor la pacienții cu hipercolesterolemie primară, o hiperlipidemie combinată (mixtă) și hipercolesterolemie familială heterozigotă și homozigotă, în cazurile în care dieta și alte metode nemedicamentoase nu oferă suficiente efect.

Video: FEI este înapoi! Mystic Și Lugger! :)

Metoda de utilizare și de doză. Înainte de terapie Atokorom pacient trebuie să atribuie o dietă standard de hipocolesterolemic, pe care el trebuie să adere la perioada de tratament. Doza trebuie prescrisă în mod individual, ținând cont de nivelul inițial de lipoproteine ​​cu densitate joasă și scopul terapiei. Doza inițială recomandată este de 10 mg 1 dată pe zi. Trebuie să schimbați doza la intervale de 4 săptămâni sau mai mult. Doza maximă este de 80 mg 1 dată pe zi. Medicamentul poate fi consumat la orice ora din zi, indiferent de masă.

In hipercolesterolemiei primare și combinate hiperlipidemie (mixt) numește 10 mg 1 dată pe zi. Efectul este detectat în decurs de 2 săptămâni, iar efectul maxim se dezvoltă în decurs de 4 săptămâni. Atunci când pe termen lung efect terapia dureaza.

În homozigot casă familială hipercolesterolemiei la majoritatea pacienților adulți Atokora utilizând o doză de 80 mg pe zi, a dus la o scădere a nivelului de colesterol lipoproteine ​​cu densitate cu mai mult de 15% (18-45%).

Experiența folosirii atorvastatină 80 mg pe zi este limitată.

La pacienții cu insuficiență renală concentrația de atorvastatină în plasmă și efectul gipolipidemichna său nu se schimbă, și nici o ajustare a dozei este necesară.

Efect secundar. Constipație, flatulență, dispepsie, dureri abdominale, greață, dureri de cap diareya-, astenie, mialgie, tulburări de somn. Rare - crampe, miozită, miopatie, parestezie, neuropatie periferică, pancreatită, hepatită, icter colestatic, anorexie, vărsături, hepatotoxicitate, alopecie, mâncărimi, erupții cutanate, impotenta, cataracta, hiperglicemie, hipoglicemie.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament. boală hepatică activă sau activitatea transaminazelor serice a crescut (mai mult de 3 ori) de origine necunoscută, sarcina și alăptarea. Medicamentul nu este prescris pentru femeile de vârstă fertilă care nu utilizează metode adecvate de contracepție. Copiii până la 15 ani.

Supradozaj. În caz de supradozaj pot dezvolta rabdomioliză, insuficiență hepatică. Nu există nici un antidot specific. În caz de supradozaj cheltuieli

tratament simptomatic și de susținere. Prin medicament activ legarea de proteinele plasmatice de hemodializă ineficiente.

Caracteristici de utilizare. Femeile de vârstă fertilă în Atokorom de tratament trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate.

boli de rinichi nu afectează concentrația de atorvastatină în plasmă și efectul său de scădere a lipidelor și nu este necesară ajustarea dozei.

Precauții sunt administrate subiecților care fac abuz de alcool și / sau afecțiuni hepatice. Înainte de Atokorom tratament trebuie să monitorizeze starea indicatorilor funcției renale și hepatice. Înainte de începerea întregii perioade de tratament este necesar pentru a adera la o dietă standard de scădere a colesterolului. În cazul transaminaze crescute indicatori de activitate ar trebui să fie controlate, atâta timp cât acestea nu sunt normalizate. În cazul în care creșterea activității aspartat aminotransferazei sau alanin aminotransferază mai mult de 3 ori mai mare decât doza recomandată sau eliminarea mai redusă a medicamentului.

Pentru vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei. In timpul studiului siguranța și eficacitatea au fost identificate pentru acest grup de pacienți cu o doză maximă de 80 mg pe zi.

Terapia Atokorom trebuie oprită în cazul creșterii accentuate a activității creatinfosfokinazei și miopatie (sau la sediul prezenței sale). Dacă este necesar, semnele de miopatie pentru a determina activitatea creatinkinazei. În cazul în care o creștere semnificativă a creatina este stocată, se recomandă reducerea dozei sau a opri de droguri.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea simultană Atokora digoxină și însoțită de o creștere echivalentă a concentrației digoxin în plasma sanguină de aproape 20%. În tratamentul concomitent cu digoxină este necesar să se monitorizeze în mod adecvat pacientului.

La persoanele sanatoase, utilizarea în paralel a eritromicină (500 mg de patru ori pe zi), care inhibă citocromul P450 3A4, a dus la o concentrație plasmatică creștere a atorvastatinei.

In aplicarea contraceptivelor Atokora si hormonul creste noretidrona concentrare si etinilestradiol. La stabilirea unui contraceptiv doză trebuie să ia în considerare o posibilă creștere a acestor mijloace de contracepție.

atorvastatin Colestiramina scade concentrația de aproape 25%. Astfel efectul hipolipemiant al combinației Atokora colestiramina și mai mare decât perioada de valabilitate a fiecărui medicament separat.

Utilizarea simultană într-o pastă care include hidroxid de magneziu și aluminiu, se poate reduce concentrația de atorvastatină în plasma din sânge cu 35%, fără a modifica efectul Atokora nivelul de lipoproteine ​​cu densitate joasă.

Riscul de miopatie in timpul tratamentului cu alte medicamente de acest grup crește în timp ce utilizarea ciclosporina, fibrati, eritromicină, agenți antifungici aparținând grupei azol și acid nicotinic.

Condiții și termeni. magazin de la îndemâna copiilor la 15 - 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.