Lipikor

Lipikor (Lipikor - 10 (Lipicor-10))

Lipikor - 20 (Lipicor-20) Lipikor - 40 (Lipicor-40)

Nume internațional: atorvastatină;

Principalele proprietăți fizico-chimice: alb, rotunde, ușor convexe, acoperite cu o folie de comprimate filmate;

Compoziție. 1 comprimat conține 5 mg, 10 mg, 20 mg sau 40 mg de atorvastatin sub formă de săruri de calciu;

Alte ingrediente: carbonat de calciu, celuloză microcristalină, lactoză, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, celuloză hidroxipropil, polisorbat-80.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

grupa farmacoterapeutică. Hipolipemiant agenți. Medicamente care scad colesterolul și trigliceridele serice. Inhibitorii reductazei HMG CoA. Atorvastatină. codul ATC S10A A 05.

proprietăți farmacologice.

farmacodinamie. Lipikor include atorvastatin substanță activă. Ea aparține grupului de medicamente a căror acțiune este de a reduce colesterolul total si colesterol lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL) în sânge. Atorvastatina reduce nivelul trigliceridelor și a nivelului de colesterol crește oarecum lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL) în sânge.

Mecanismul principal de acțiune Atorvastatina este inhibarea activității 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) - enzima care catalizează conversia HMG-CoA la mevalonic acidă. Această transformare este cea cu etapele inițiale ale sintezei colesterolului în organism. Blocada sintezei atorvastatinei a colesterolului duce la o creștere a receptorilor capacității de colesterol LDL în postura de ficat și țesuturi hepatice obligatorii. Atorvastatina incetineste de asemenea, secreția de colesterol lipoproteiiniv de lipoproteine ​​cu densitate foarte mică (VLDL) in ficat, care poate fi cel mai probabil mecanism de scădere a nivelurilor sanguine ale trigliceridelor. Influența atorovastitina pentru a crește nivelul de colesterol HDL nu este clar.

Farmacocinetica.

Atorvastatina este rapid absorbit în tractul gastro-intestinal (aproximativ 80%). Concentrația maximă este atinsă după 1 Plasma - 4 ore. In timp ce ingestia de alimente reduce absorbția de atorvastatină, aceasta nu afectează eficacitatea acestuia. Prin metabolizare hepatică primară intensă are biodisponibilitate scăzută de atorvastatină - doar 12%. Volumul mediu de distribuție (V_d) Atorovastatina este de 381 de litri. Mai mult de 98% din atorvastatină

legat de proteinele plasmatice. Atorvastatina nu trec prin bariera hematoencefalică. Ficatul este metabolizat pentru a produce metaboliți activi farmacologic (derivați orto și paragidroksilirovannyh, produse beta-oxidare). In vitro, acești metaboliți activi au efect asupra HMG-CoA reductază care inhibă, în comparație cu efectul atorvastatinei. Efectul medicamentului inhibând în ceea ce privește activitatea HMG-CoA reductază a metaboliților de aproximativ 70% circulant este determinat.

Medie de înjumătățire (T_1/2) Este de 14 ore. Activitatea inhibitoare împotriva HMG-CoA rămâne aproape 20-30 h, datorită prezenței metaboliților activi.

Întoarceți cu bilă după hepatică și / sau metabolizării extrahepatice (nu se confrunta cu recirculare enterohepatică severă). Mai puțin de 2% din doza orală a medicamentului este determinată în urină.

Indicații pentru utilizare.

hiperlipidemia primar de tip IIa și IIb, inclusiv hipercolesterolemia poligenic, hipercolesterolemie familiala heterozigota si hiperlipidemia mixte.

hipercolesterolemie familială homozigotă.

Metoda de utilizare și de doză.

Înainte de tratament, pacientul trebuie transferat la Lipikorom dieta cu cantități mici de lipide, si aceasta dieta pacientului trebuie să adere la tratamentul medicamentos.

Lipikora Doza inițială recomandată este de 1 comprimat de 10 mg pe zi. Este posibil să crească Lipikora doza zilnică până la 80 mg, în funcție de efectul dorit. Doza Lipikora trebuie luată o dată pe zi, în orice moment în timpul zilei, dar întotdeauna în același timp, în fiecare zi la alta. Lipikor pot fi luate înainte sau după mese. Efectul este observat după două săptămâni de tratament, iar maxim - patru săptămâni. Prin urmare, doza recomandată schimba numai după 4 săptămâni de tratament.

Primar (familială heterozigotă sau poligenică) hipercolesterolemie (tip IIa) și hiperlipidemie mixtă (tip IIb)

Tratamentul a început cu o doză inițială recomandată, care este crescută după patru săptămâni, în funcție de răspunsul pacientului. Doza zilnică maximă este de 80 mg.

hipercolesterolemie familială homozigotă

Adulți: interval de doză este aceeași ca și cu alte forme de hiperlipidemie. Doza inițială este ajustată în funcție de boală. La majoritatea pacienților cu efect optim hipercolesterolemie familiala homozigota observat atunci când primesc o doză zilnică de 80 mg. Lipikor utilizat ca tratament adjuvant în asociere cu alte mijloace de tratament (plasmafereza) sau ca terapie primară, în cazul în care alte tratamente nu sunt posibile.

Copii: Experiența cu droguri pentru a trata copiii acolo.

Efect secundar.

Cele mai frecvente efecte adverse sunt tulburări gastrointestinale (constipație, greață, balonare, gastralgie, dispepsie, diaree), - dureri de cap, sindrom astenic, insomnie, mialgie.

edem angioneurotic, crampe musculare, miozită, parestezie miopatiya-, neyropatiya- periferica - Rar pancreatită, hepatită, icter colestatic, anorexie, toshnota- alopecie, prurit, impotență vysypanie-, hipoglicemie, hiperglicemie, creșterea concentrației plasmatice a creatininei (CPK), reacții alergice (inclusiv anafilaxia și urticarie), artralgii, rash buloasă (eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson și necroliză toxică epidermică), rabdomioliză și insuficiență renală mioglobinarieyu din cauza secundar.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, hepatita cronică activă, ciroză orice etiologie, activitate crescută "ficat" transaminaze (mai mult de 3 ori) de origine necunoscută, sarcina, femeile laktatsii- de vârstă reproductivă care nu folosesc contraceptive.

Supradozaj.

Până în acel moment, nu a fost informat cu privire la cazurile de supradozaj atorvastatină.

În cazul unei supradoze trebuie să dețină astfel de activități generale: susținerea funcțiilor vitale și pentru a preveni absorbția ulterioară a medicamentului (lavaj gastric, cărbune activat sau numirea laxative).

Hemodializa este ineficientă.

Citirile - terapie simptomatică.

Caracteristici de utilizare.

Lipikor trebuie utilizat cu precauție la pacienții care consumă cantități mari de alcool sau au antecedente de boli hepatice.

Nu este nevoie să se reducă doza recomandată la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală.

Lipikor poate determina ratele de CK serice, care trebuie luate în considerare în diagnosticul diferențial al durerii toracice a crescut.

In timpul tratamentului Lipikorom poate fi observat o activitate crescută a enzimelor hepatice. Este necesar să se monitorizeze cu regularitate funcției hepatice înainte de începerea tratamentului și după 6 săptămâni și 12 săptămâni după începerea utilizării medicamentului sau după creșterea dozei, precum și periodic în timpul perioadei de utilizare (până la normalizarea deplină a pacienților cu niveluri normale ale transaminazelor depășesc). Creșterea ratelor ale transaminazelor hepatice se observă mai ales în primele 3 luni de utilizare a produsului.

Dacă există exces de nivelurile normale ale AST și / sau ALT mai mult de 3 ori, tratamentul Lipikorom trebuie întrerupt.

Este necesar să se oprească pentru scurt timp luând Lipikora cu dezvoltarea simptomelor clinice, care prevede prezența miopatie acută, sau dacă există factori care pot duce la dezvoltarea insuficienței renale acute cu rabdomioliza (infecție severă, hipotensiune arterială, intervenții chirurgicale traumatice, traumatisme, metabolice, endocrine sau electrolitice severe încălcări).

Pacienții trebuie avertizați cu privire la faptul că acestea ar trebui să consulte imediat un medic dacă doriți o durere sau slăbiciune în mușchi, mai ales dacă este însoțită de prostuzhennostm sau diaree.

Lipikor nu este recomandat pentru femeile de vârstă fertilă care nu utilizează metode contraceptive sigure. În cazul în care pacientul decide să rămână gravide în timpul tratamentului Lipikorom, ea ar trebui să întrerupeți administrarea de droguri, nu mai târziu de o lună înainte de sarcina planificată.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme complexe.

Nu sunt mesaje cu privire la impactul Lipikora asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme complexe.

Interacțiunea cu alte medicamente. În paralel cu recepția Lipikora ciclosporină, antibiotice (eritromicină, claritromicină, quinupristin / dalfopristin), inhibitori de protează (amprenavir, indinavir, ritonavir), medicamente antifungice (fluconazol, ketoconazol, itraconazol) sau nefazodonă pot prezenta crescută ser Lipikora care poate provoca miopatie rabdomiolizei și disfuncție renală. Toate medicamentele menționate mai sus sunt inhibitori ai enzimei CYP450 3A4, care ia parte la metabolismul Lipikora. Lipikora Administrarea concomitentă cu derivați ai acidului fibric (gemfibrozil) sau niacină poate imbunatati ser Lipikora.

Fenitoina este un inductor al CYP450 3A4, deci luând-o cu Lipikorom poate reduce eficiența acestuia din urmă. primirea paralelă Lipikora și antiacide (suspensie de hidroxid de magneziu și aluminiu) reduce concentrațiile plasmatice ale atorvastatinei cu 35%. Cu toate acestea, acest lucru nu a afectat în mod semnificativ eficiența Lipikora. La recepția paralelă Lipikora colestipol și nivelurile de atorvastatin sunt reduse cu 25% în plasmă, dar efectul terapeutic al o astfel de combinație este mai mare decât efectul de a primi doar Lipikora.

La pacienții care au primit concomitent 80 mg Lipikora și digoxină, concentrațiile plasmatice de digoxină au crescut cu aproape 20%. Pacienții care primesc simultan Lipikor și digoxină trebuie să fie sub supravegherea unui medic.

Paralel primirea Lipikora și a contraceptivelor orale (noretindronei, etinilestradiol) poate duce la absorbția crescută a contraceptivelor și a crește nivelurile plasmatice.

primește concomitent Lipikora și warfarină poate întări efectul acesteia asupra parametrilor de coagulare a sângelui. In cadrul studiului clinic, administrarea concomitentă a acestor două medicamente a dus la o reducere de moment a timpului de protrombină în primele zile de tratament. După 15 zile de tratament valoarea timpului de protrombină a revenit la nivelurile prescrise paralel înainte de începerea tratamentului. Pe parcursul primelor zile de tratament Lipikorom cu warfarină, se recomandă monitorizarea valorii timpului de protrombină.

Utilizarea de suc de grapefruit în timpul tratamentului Lipikorom poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale Lipikora. Pacienții trebuie să evite consumul de suc de grepfrut în timpul tratamentului Lipikorom.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.