Gepavirin

Gepavirin (Hepavirin)

International si chimice nume: ribavirin- 1-beta-D-ribofuranozil-1 H-1, 2, 4-triazol-3-carboxamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Schilni capsule gelatinoase albastru, cu dublă asociere, rezoluție "0"Care conțin o pulbere albă;

Compoziție. 1 Gepavirina capsulă conține ribavirină 200 mg;

alte componente: polivinilpirolidin, talc, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antivirali de acțiune directă. Ribavirina.

Cod ATC: J05A B04.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Ribavirina - un analog nucleozidic sintetic cu activitate împotriva unui spectru larg de virusuri ADN și ARN. Ribavirina inhibă sinteza de ARN viral și ADN datorită inhibării competitive a inozin monofosfat dehidrogenazei.

Farmacocinetica. Ribavirina se absoarbe rapid după administrarea orală, concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 1 - 3 ore la recepție reutilizabile. Biodisponibilitatea absolută este de 64% în medie. Atunci când o singură recepție de ribavirină crește masă gras ca aria de sub curba concentrației cinetica, iar concentrația maximă în ser.

Ribavirina este aproape nu se leagă de proteinele plasmatice. Transportul de ribavirină se realizează în principal prin intermediul echilibrării transportor nucleozidic es-tip, care este prezent în aproape toate tipurile de celule. Poate că este acest mecanism se explică printr-o cantitate semnificativă a volumului de distribuție a medicamentului.

La pacienții cu hepatită virală C, care au luat administrat ribavirină oral 600 mg de două ori pe zi, același conținut în preparatul plasma din sânge a fost realizată în aproximativ 4 săptămâni. Într-un astfel de mediu de înjumătățire de recepție, după anularea preparatului devine 298 de ore, ceea ce indică aproximativ o eliberare relativ lentă a medicamentului.

Necunoscut, sau ribavirină pătrunde prin placentă și laptele matern.

Metabolismul ribavirina se realizează în două moduri: 1) Reverse fosforilivanie- 2) separarea mecanismului deribozilirovaniya și hidroliza grupării amidice, pentru a forma un metabolit carboxil triazol. La om, aproximativ 61% din ribavirină radioizotopi marcată la o doză de 600 mg ingestiei excretat în urină timp de 336 de ore cu ribavirina ei în formă nemodificată este de 17%. Metaboliții de ribavirină, carboxamidă și acid carboxilic și excretat în urină.

Indicații pentru utilizare. Tratamentul hepatitei C cronice la pacienții care nu au primit anterior interferon alfa-2b, sau la pacienții cu boala recurente dupa terapia cu interferon alfa 2b, tratamentul cirozei hepatice în stadiu de compensare cauzate de hepatita C.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul este administrat într-un complex cu interferon alfa 2b recombinant pentru injectare. Ribavirina se administrează oral, indiferent de masă. Doza recomandată pentru adulți de ribavirină depinde de greutatea corporală a pacientului și sunt prezentate în tabel.

Doza recomandată Gepavirinu

Durata recomandată a tratamentului pentru pacienții care nu au primit anterior interferon este de 24 - 48 săptămâni. Dupa 24 saptamani de tratament este necesar să se efectueze cercetări asupra conținutului unui virus ARN al hepatitei C. Dacă rezultatul testului este pozitiv, problema poate fi ridicată cu privire la suspendarea tratamentului datorită efectului său nu este atins.

Pentru pacienții cu recidivă după curs de tratament anterior cu interferon durata totală recomandată a tratamentului este de 24 de săptămâni.

Efect secundar. Principalul fenomen toxic, care se observă în aplicarea ribavirinei este anemia hemolitică (conținutul de hemoglobină sub 10 g / dl). Anemia poate dezvolta în termen de 1 - 2 săptămâni de la începutul utilizării ribavirină. În legătură cu dezvoltarea anemiei pot prezenta complicații ale sistemului cardiovascular: insuficiență cardiacă, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie (Aproximativ 10% dintre pacienți), agravarea bolii cardiace coronariene.

Alte reacții adverse pot fi anorexie, oboseala, dureri de cap, insomnie, greață.

Datorită reciclării hemolizei observat creșterea conținutului bilirubinei și a acidului uric nu este asociat cu insuficiență hepatică. Adesea, pentru toate aceste schimbări apar la pacienții cu sindrom Gilbert.

Contraindicații. Sarcina și alăptarea. Hemoglobinopatii: talasemie, siclemie. insuficiență cronică severă renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min). Idiosincrasie. Ciroză decompensării. Copiii până la vârsta de 18 ani.

Supradozaj. Posibile efecte secundare au crescut.

Tratamentul. Ridicarea tratament simptomatic medicamentos.

Caracteristici de utilizare. In studiile pe animale au demonstrat efecte teratogene și / sau embriotoxice semnificative de ribavirină. Aceste efecte au fost observate chiar și cu doze care sunt 1/20 doza recomandată de ribavirină pentru om. Tratamentul ribavirină poate începe numai după apariția unui test de sarcină negativ. În timpul tratamentului și timp de 6 luni de la încheierea femeilor de vârstă și partenerii fertil trebuie să utilizeze cel puțin 2 metode contraceptive sigure.

Deși, în prezent, nu se cunoaște, sau devine ribavirină în laptele matern, utilizarea sa la femeile care alăptează este contraindicată.

Datorită faptului că ribavirina cauzează adesea hemoliza la pacientii cu tratamentul anemiei trebuie făcută cu precauție, sub controlul de laborator al parametrilor hemoglobinei.

La pacienții cu boală cardiovasculară trebuie efectuate evaluări cardiace înainte de inițierea tratamentului și monitorizată în timpul tratamentului, ca și în cazul anemiei poate agrava funcția mușchiului inimii, poate crește boală coronariană. La deteriorarea stării sistemului cardiovascular al terapiei ar trebui să fie o scurtă oprire sau de a anula.

În tratamentul pacienților cu insuficiență renală Gepavirin trebuie utilizat cu precauție, deoarece excreția medicamentului în ele incetineste. Atunci când un clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min, folosind gepavirinu nu este recomandată. Ribavirina nu apare în hemodializă.

Deoarece capacitatea funcțională a rinichilor poate scădea odată cu vârsta, tratamentul persoanelor în vârstă ar trebui să fie efectuate după aflarea funcția de rinichi.

Eficacitatea și siguranța ribavirină în tratamentul copiilor cu vârsta sub 18 ani nu a fost stabilită.

Deoarece ribavirina poate provoca oboseala si somnolenta, ar trebui să clarifice răspunsul la medicament înainte de a conduce o masina sau alte mecanisme care necesită o atenție sporită.

Studiile de laborator.

Înainte de începerea tratamentului cu ribavirină și în cursul unei astfel de terapie este recomandat pentru a determina:

parametrii hematologici standard: Hemoglobina (înainte de tratament, după 2 și 4 săptămâni de la începerea tratamentului, probabil, cel mai adesea - indicațiile clinice), leucocite, formula de leucocite, trombocite-

Indicii biochimice sanguine: teste ale funcției hepatice, TSH;

test de sarcina la femeile de vârstă fertilă: lunare în timpul tratamentului și timp de 6 luni după tratament.

Interacțiunea cu alte medicamente. Ribavirina nu poate fi administrat concomitent cu zidovudina, didanozina, stavudina.

Rezultatele studiilor in vitro au demonstrat că ribavirina este practic imposibil de a metaboliza cu participarea citocromul P450.

Când ribavirina recepție reutilizabile și interferon alfa-2b nu prezintă interacțiuni între acestea farmacocinetice.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor la 15 -30 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.