Ribarin

Ribarin (Ribarin)

International si chimice nume: ribavirină;

1- D-ribofuranozil-1 H-1, 2, 4-triazol-3-carboxamidă;

Video: Welcome kyuchek Nai, dintr-un sat din Cipru Deco-Varnensko

Principalele caracteristici fizico-chimiceCapsule cu capac alb opac și corp alb opac, conținutul capsulei - amestec de pulbere și granule albe;

Compoziție. 1 capsulă conține ribavirină 200 mg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu (tip A), coloidal anhidru de siliciu, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică.

Antivirale pentru uz sistemic. Cod ATC: J05A B04.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Ribarin - medicament antiviral, un nucleozid analog sintetic. Activitatea in vitro în legătură cu anumite virusuri care conțin ARN și ADN. Ribavirina și nucleotidici metaboliților săi intracelular în concentrații fiziologice a fost observată o acțiune inhibitoare asupra enzimelor specifice pentru virusul hepatitei C, și nu a inhibat replicarea virusului hepatitei C

Datele din studiile clinice au arătat că utilizarea monoterapia cu ribavirină pentru hepatita C, inclusiv în forma sa cronică, este ineficient. Cu toate acestea, terapia combinată cu ribavirină și interferon alfa-2b la pacienții cu hepatită C care au recidivat cu interferon alfa-2b in monoterapie, a relevat o de 10 ori mai eficace decât monoterapia cu interferon alfa-2b, și aproximativ de 3 ori mai mult eficace la pacienții care nu au fost tratați anterior cu interferon alfa-2b.

Farmacocinetica. După administrarea orală, ribavirina este rapid absorbit din tractul digestiv. Atunci când este administrat într-o perioadă de doză unică până la atingerea concentrației maxime (C_max) Ribavirina în plasmă este de 1,5 ore. Biodisponibilitatea absolută - 45 - 65%, care este, probabil datorită metabolizării la "prima trecere" prin ficat. Între doză și aria de sub curbă (AUC) este o relație liniară.

După atingerea C_max Ribavirina este distribuită rapid în organism. Volumul de distribuție - aproximativ 5000 de litri. Ribavirina nu se leagă de proteinele plasmatice.

In administrarea schimb ribavirina se acumulează în plasmă în comparație mare kolichestvah- a biodisponibilității (ASC_0-12) La repetate și singură recepție este 6. Când au fost administrate pe cale orală la o doză de 600 mg de 2 ori pe zi ribavirină concentrație staționară în plasma din sânge a fost atinsă la sfârșitul celei de a 4 săptămâni de tratament.

Metabolismul ribavirina se realizează prin fosforilare reversibilă și prin clivaj - deribozilirovaniya și hidroliza amidică pentru a forma metabolitul carboxil triazol.

Excreția din corpul de ribavirină - lent. După o singură cale orală timp de înjumătățire de 79 de ore. După întreruperea recepției ribavirin timp de înjumătățire de aproximativ 298 ore, ceea ce poate indica despre eliminarea lentă din țesuturi ale corpului, altele decât plasma.

Ribavirina și metaboliții săi - și triazolkarboksamid acidului triazolecarboxylic - excretat în urină. Aproximativ 10% din doză este excretată în fecale.

La pacienții cu insuficiență renală Farmacocinetica ribavirinei pentru o singură administrare variază. Crește concentrația maximă și aria de sub curba farmacocinetic comparativ cu controlul (clearance-ul creatininei mai mare de 90 ml / min). Concentrația de ribavirină în plasmă nu sunt modificate semnificativ in hemodializa.

Farmacocinetica unei singure administrări de ribavirină nu se schimbă pentru pacienții cu insuficiență hepatică, indiferent de gravitatea acesteia (tipurile A, B sau C pentru clasificarea Child-UR).

După administrarea orală a unei singure doze de medicament cu o masă bogată în ribavirină grăsime biodisponibilitate crescută (parametrii C_max și ASC a crescut cu 70%), ceea ce se poate datora decelerarea ribavirin transportului și transferă pH-ul conținutului gastric.

Indicații. Tratamentul hepatitei cronice C în faza de compensare în asociere cu interferon alfa-2b.

Aplicare și dozare. Administrat oral, într-o perioadă de masă nu este lichid și stors de apă, la o doză de 1 000 - 1 200 mg distribuit în două doze (dimineața și seara). Atunci când o greutate corporală mai mică de 75 kg, doza zilnică este de 1000 mg (2 capsule dimineața și 3 capsule seara) - cu o greutate corporală de peste 75 kg, doza zilnică este de 1200 mg (3 capsule dimineața și 3 capsule seara). Durata cursului depinde de evoluția clinică a bolii.

Efect secundar.

Din partea hematopoieza: scăderea conținutului de hemoglobină din cauza hemoliza, poate provoca anemie usoara, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie.

Din partea sistemului endocrin: disfuncția glandei tiroide (conținut schimbarea hormonului de stimulare a tiroidei).

Reacții alergice: erupții cutanate, urticarie, angioedem, bronhoconstricție, anafilaxie.

Alte: reacții de hipersensibilitate, hipotensiune arterială, modificări ale parametrilor de laborator.

Contraindicații.

Ribarin contraindicat la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică II - III pacienți etapa pe infarct miocardic, insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min) cronică, anemie, disfuncție hepatică severă (inclusiv cele cu ciroză decompensată), boli autoimune (incluzând hepatită autoimună), boli ale glandei tiroide, care nu au răspuns la tratament, epilepsie și alte tulburări ale sistemului nervos central, în perioadele de sarcină și alăptare, hipersensibilitate la ribavirină și alte componente ale formulării. Siguranța medicamentului în tratamentul copiilor și adolescenților nu a fost stabilit, prin urmare, utilizarea la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu este recomandată.

Supradozaj.

Informații despre cazuri de supradozaj nu Ribarina.

Caracteristici de utilizare.

Testele de laborator (hemoleucograma completă cu formula leucocitară și numărul de trombocite, analiza electroliți, se determină conținutul de creatinină, teste ale funcției hepatice) trebuie efectuate înainte de începerea tratamentului, la 2, 5 și 8 săptămâni lea de tratament, și apoi în mod regulat o dată pe lună.

În cazul unor evenimente adverse sau anomalii de laborator grave în timpul utilizării medicamentului ar trebui să ajusteze doza sau pentru a opri utilizarea produsului.

În timpul tratamentului scăderea maximă Ribarinom a conținutului de hemoglobină, în cele mai multe cazuri observate după 4 - 8 săptămâni de tratament. nivelurile de hemoglobină scăzută sunt mai mici de 110 g / l necesită reducerea dozei la 600 mg / zi. Lipsa corectării dozei sau niveluri ale hemoglobinei mai mici de 85 g / l necesită pregătirea.

Cu grijă, după examinarea respectivă și numai sub supravegherea unui cardiolog Ribarin fi administrat pacienților cu boli de inima, deoarece anemie, care pot să apară la pacienții care au primit medicamentul poate provoca deteriorarea insuficiență cardiacă și / sau agravarea simptomelor.

Dacă există simptome de deteriorare a sistemului cardiovascular, de tratamentul trebuie întrerupt.

Ribarin trebuie administrat cu precauție la pacienții după examinarea respectivă cu boli pulmonare severe (inclusiv boli pulmonare obstructive cronice) pacienți diabet cu simptome de cetoacidoza, tulburări ale sângelui (inclusiv tromboflebită, embolie pulmonară), myelodepression severă.

În reacții alergice acute (urticarie, angioedem, bronhoconstricție, anafilaxie) medicament trebuie îndepărtate și un tratament adecvat.

erupții cutanate tranzitorii nu este un motiv pentru întreruperea medicamentului.

Datorită posibila scădere cu vârsta, renale și hepatice la pacienții mai în vârstă înainte de aplicarea medicamentului pentru a determina funcția renală.

Sarcina și alăptarea.

Ribarina contraindicată utilizarea în timpul sarcinii și alăptării.

Ribarinom Tratamentul nu trebuie inițiat până când până când nu ați primit informații cu privire la un rezultat negativ test de sarcina. Pacienții de sex feminin cu vârsta fertilă, care iau Ribarin și partenerii sexuali ar trebui să utilizeze metode contraceptive eficace în timpul tratamentului și timp de 6 luni de la sfârșitul recepției sale (perioada în care este egală cu 15 perioade de eliminare a ribavirină). În fiecare lună, pe toată perioada de tratament este necesară pentru a efectua teste de sarcina. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului sau in timpul celor 6 luni după tratament, pacientul trebuie să fie informat cu privire la semnificativ riscul de efecte teratogene asupra fătului. Pacienții de sex masculin și partenerii - femeile de vârstă fertilă, de asemenea, ar trebui să utilizeze metode contraceptive sigure. Ribarin se acumulează intracelular și excretat din organism foarte lent. Pentru a exclude o posibilă acțiune Ribarina teratogen cu fiecare partener ar trebui să utilizeze un medicament contraceptiv eficace în timpul perioadei de tratament, și timp de cel puțin șapte luni de la încheierea tratamentului.

Necunoscut, sau numai unele libokomponent lapte Ribarina. Din cauza riscului ridicat de efecte adverse asupra copilului hrănirea la sân Ribarina trebuie întreruptă înainte de utilizarea medicamentului.

In studiile experimentale pe animale au demonstrat că ribavirina este embriotoxică și teratogenă la doze semnificativ mai mici decât cele recomandate pentru utilizarea clinica. In spermă animal Ribavirina determină o schimbare în doze mai mici decât terapeutice.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme.

Pacienții care dezvoltă oboseală, somnolență sau conștiință neclară în timpul tratamentului trebuie avertizați cu privire la păstrarea conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor care necesită o creștere a frecvenței reacțiilor de viteză atenție și psihomotorii.

Interacțiunea cu alte medicamente. Antiacidele care conțin aluminiu, magneziu sau simeticon reduce biodisponibilitatea medicamentului.

Conform studiului farmacocinetic după o singură cerere comună nu a fost observat interacțiuni între ribavirină și interferon alfa-2b.

Studiile clinice nu au prezentat farmacocinetice și interacțiuni farmacocinetice între ribavirină și didanozină sau teofilina.

Ribarin in vitro, inhibă fosforilarea AZT și stavudină. Relevanța clinică a acestor date nu a fost stabilită.

Dovezi despre Ribarina interacțiune cu inhibitorii transcriptaza sau inhibitori de protează non-nucleozidici de revers nu sunt prezente.

Abilitatea de droguri sau alte interacțiuni cu Ribarinom pot fi stocate până la 2 luni după suspendarea utilizării sale în legătură cu o excreție lentă.

Izoenzime ale citocromului P₄₅₀ nu participă la metabolizarea ribavirinei. Ribavirina nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P₄₅₀. Studiile toxicologice nu au permis circumstanțele să creadă că ribavirina promovează activitatea enzimatică a ficatului. Astfel, interacțiunea este legat cu sistemul enzimatic al citocromului P₄₅₀, puțin probabilă.

Condiții și termeni.

Nu lăsați la îndemâna copiilor, la o temperatură de la 2 la 30 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.