Roksilid

Roksilid (Roxilid)

Denumirea internațională și chimică: Roxitromicina;

(3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R) -4- [(2, 6-dideoxi-3-C-metil-3-O-metil-a-L-ribo-geksapiranozil) oxi] -14-etil-7, 12, 13-trihidroxi-10- [(E) - [(2-metoxietoxi) metoxi] imino] -3, 5, 7, 9, 11, 13-hexametilen-6 - [[3, 4, 6-trideoxi-3- (dimetilamino) -BD-xilo-hexopiranosif ] oxi] oksatsiklotetradekan-2-onă;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate filmate de culoare albă;

structură 1 comprimat conține roxitromicină (în termeni de 100% bază anhidră și fără solvenți) 0,15 g;

Alte componente: celuloză microcristalină (tip PH 102) 25 Povidonă Kollidon și Plasdone K-25, crospovidonă este Polyplasdone XL-10, A Aerosil 300, talc, stearat de magneziu, 752 sepifilm alb.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate antimicrobiane pentru aplicare. Macrolide și lincosamide. Cod ATC J01F A06.

medicamente de acțiune. farmacodinamie: Roksilid - prima semi-sintetic antibiotic cu 14 membri - macrolidelor, care aparține derivații de eritromicină A. Prezintă un efect bacteriostatic la concentrații scăzute și acțiune bactericidă - la concentrații mari. Se leagă de subunitatea 50S a ribozomilor microbiene și, prin urmare, oferă sinteza proteinelor celulelor, astfel, inhibă creșterea și reproducerea bacteriilor. Ea are o afinitate mai scăzută pentru site-uri decât eritromicina de legare, dar prezintă o mare eficiență cu cele mai mari concentrații de biodisponibilitate și țesuturi. Pentru droguri microorganisme aerobe și anaerobe Gram pozitive și Gram negative sensibile:

- bacterii aerobe - stafilococ (inclusiv tulpinile metitsillinstoykie), Streptococcus spp, Corynebacterium spp, Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella catarrhalis (Moraxella) și Legionella pneumophila (sensibilitate tulpini de Haemophilus. minliva influenzae);

- bacterii anaerobe - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus și Propionibacterium acnes. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, de obicei rezistente la Roksilidu. Aproape nici un efect asupra S. epidermidis, S. haemolytiaes, S. hominis. De droguri, de asemenea, activă pe Chlamіdia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, richettsii Rickettsio și R. connori. Aproape nici un efect asupra metitsillinstoykie tulpini S. epidermidis, S., haemolytiaes S.hominis. Activitatea împotriva drogurilor S.pyoxyenes este aproximativ la fel ca în eritromicină. Poate că dezvoltarea rezistenței bacteriene la Roksilidu. Mecanismul de rezistență este asociat cu o modificare "țintă" pe nivele ribozomi, astfel încât microorganismele. rezistente la eritromicină, este persistentă și Roksilidu. postanabioticheskoe Roksilid are activitate împotriva agenților patogeni, cum ar fi S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae și H.influenzae. Durata postanabiotichnogo acțiuni, cum ar fi în eritromicina, dar este scurt decât spiramicină.

Farmacocinetica. Medicamentul este absorbit rapid după administrarea orală. Roksilid mai stabil în mediul acid al stomacului decât alte macrolide. Concentrația maximă în plasmă după ingestia de 150 mg de medicament este în medie de 6, 6 - 7, 9 mg / l, care este atinsă după aproximativ 2 oră. Medicamentul pătrunde bine în majoritatea țesuturilor, în special plamanii, amigdalele si de prostata, precum si in celule, in special leucocitele polimorfonucleare și monocitele, stimulând activitatea fagocitară. Proteinele C leaga 96% din formulare. Roksilid parțial metabolizat în ficat, cea mai mare parte a substanței active este excretată nemodificată condiție, în principal, cu fecale și rinichi. Timpul de înjumătățire (T¹/₂) - aproximativ 8-10 ore, poate fi crescută la pacienții cu insuficiență renală.

indicaţii. Infecțiile cauzate de predispuse la infectii malarie: infecție a tractului respirator superior (amigdalite, faringite, sinuzită acută) - infecții ale tractului respirator inferior (pneumonie, bronșită) - infecție odontogene infektsii uha- otita medie a pielii și a infecțiilor urogenitale tkaney- moi sistem- difteriya- tuse convulsivă- Gaz gangrena- ugri- convenționale gastroenterocolitei infecții acute și sistemice cauzate de Campylobacter jejuni- că ulcerul gastric și duodenal și gastrită cronică (asociată cu Helicobacter pylori), in asociere cu alte boli preparatami- Layma- alte infecții bacteriene cauzate de sensibile la Roksilidu mikroorganizmami- prevenirea febrei reumatice.

Mod de utilizare și Administrarea. Adulții numește 0,15 g (1 comprimat) de droguri, de 2 ori pe zi (dimineața și seara), înainte de mese. Bebelușii de droguri este prescris, 4 ani, cu greutate corporală de 30 kg (tablete, tablete filmate, de până la 3 ani inclusiv nu sunt clasificați), în funcție de greutatea corporală, tipul de agent patogen și severitatea procesului de infectare. Doza recomandată pentru copii - 5-8 mg / kg pe zi, împărțită în două etape. Durata tratamentului este de obicei 5-10 zile, în funcție de tratamentul terapeutic este prezentat și răspunsul clinic. Terapia la copii nu ar trebui să dureze mai mult de 10 zile. Pentru pacienții este necesară ajustarea dozei mai mari. Pacienți cu medicament hepatică sau renală se administrează într-o doză de 150 mg 1 dată pe zi.

Efect secundar. Este posibil să apară tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, balonare, crampe, diaree sau constipație, pierderea poftei de mâncare). Reacțiile de hipersensibilitate cutanate observate rar (urticarie, prurit, erupție cutanată) și creșterea temperaturii corpului. Pot exista trecerea enzimelor hepatice sau bilirubinei. anomalii ale funcției hepatice este foarte rară și trece printr-un efect secundar. În cazuri excepționale, o durere de cap, amețeli, tinitus, tahicardie, hepatită colestatică, candidoza, bronhospasm, o schimbare de gust, vedere încețoșată, simțul mirosului.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la medicament, antibiotic-makrolidov- exprimat ficatul uman, sarcina, alaptare, copii sub 3 ani medicamente de tip ergotamid inclusiv, simultane.

Supradozaj. simptome: supradoză de antibiotice macrolide poate provoca greață și vărsături. Rareori observate leziuni hepatice.

tratament: ar trebui să se spele stomacul și să efectueze un tratament simptomatic. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Măsuri de precauție Roksilid administrat pacienților cu insuficiență hepatică: efectua doză de corecție funcției de monitorizare a ficatului.

prescrie cu atenție de droguri la pacienții cu insuficiență renală: este necesară reducerea dozei. În diaree severă trebuie exclusă posibilitatea de colită pseudomembranoasă. Dacă este necesar, utilizați în timpul alăptării alăptării suspend la administrarea concomitentă de terfenadină, astemizol, cisapridă, pimozidă și necesare pentru monitorizarea parametrilor electrocardiogramei. Cand infectiile streptococice tratamentul trebuie să dureze cel puțin 10 zile.

Amețeli, astfel de îngrijire trebuie să fie luate atunci când de conducere sau care desfășoară alte activități care necesită o atenție și o vedere clară.

Interacțiunea cu alte medicamente. Roksilid creste absorbtia digoxin. Crește concentrația maximă, aria de sub curba, timp de înjumătățire și clearance-ul total al teofilinei, midazolam, triazolam și poate crește toxicitatea acestora. Ea îmbunătățește toxicitatea ergotamină și vasoconstrictor ergotaminpodobnyh (risc crescut de ergotismul și necroză a țesuturilor extremităților). Wipes (conținut gratuit fracție crescut în sânge) a unei proteine ​​plasmatice disopiramidă.

Creșteri ale concentrațiilor serice ale astemizol, cisapridă, pimozidă, ceea ce duce la o prelungire a intervalului QT și / sau grele aritmie inima. Atunci când se administrează cu administrarea de omeprazol crește biodisponibilitatea ambelor medicamente.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor și într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.