Claritromicină

claritromicină (Claritromicina)
Sinonime
Binoklar (Bangladesh), Klabaks (India), Klatsid (Franța, Italia), Klatsid CP (UK), Fromilid (Slovenia)

Macrolide (de medicamente antimicrobiene)
Forma cu eliberare a medicamentului
Tabletele, comprimate filmate, 250 mg-500 mg comprimate filmate, 500 mg retard
Apoi. liof. inhalarea de 500 mg
Apoi. strigă pentru suspensii. 1.5 g- G- 2,5 125 mg / 5 ml
Gran. strigă pentru suspensii. 125 mg / 5 ml
Farmacocinetica
Ei bine absorbit atunci când este luat pe cale orală, biodisponibilitatea este de 55%. Concentrația plasmatică maximă după administrarea orală a 500 mg este atinsă după 2-3 ore de 1,77- și 1,89 mg / l. La ingerare regulată este valoarea maximă a concentrației de echilibru (Cx) medicamentul nemodificat și metabolitul său după 2-3 zile în plasmă a fost de 2,4 ± 0,7 și 0,7 ± 0,2 mcg / ml, respectiv. Masa încetinește absorbția fără a afecta Cmax și biodisponibilitatea. Proteina plasmatică se leagă de 65-75% - în atingerea concentrațiilor plasmatice de peste 1 mg / ml fracție liberă de droguri crește. Concentrația secretelor claritromicină (exclusiv salivă) și țesuturi este semnificativ mai mare decât ser: de 39 de ori în lichid căptușesc mucoasa bronhov- de 8,8 ori în țesutul pulmonar și perilimfatice medie uha- de 27,5 și 3,1 ori în mucoasa bronșică și secrețiile bronșice sootvetstvenno- de 1,5 ori în sinusuri și de 33,1 ori în amigdale. Cu toate acestea, cele mai mari concentrații - v471i de 16,4 ori mai mare decât ser, - sunt generate in lizozomii macrofage alveolare și leucocite polimorfonucleare. tropism tisular și claritromicină determină volumul considerabil de distribuție (Vd), ajungând la 3,5 l / kg. Medicamentul trece prin bariera placentară, dar nu bariera hemato-encefalică, intră în laptele matern. T1 / 2 atunci când sunt administrate de 3,7 ore, crescând odată cu creșterea dozei.
Claritromicina suferă biotransformarea în ficat cu enzimele citocromului P450- sistem sunt formate cu 8 metaboliți. Aproximativ 25% din medicament metabolizată în 14 claritromicinei definirea activității antihemofilic de medicamente, care pot fi observate scăderi la funcționarea anormală a ficatului semnificativă.
produse de metabolism, și minim al medicamentului nemodificat este eliminat în bilă. Conținutul de medicament activ în fecale adesea neglijabile, dar poate fi de până la 500 mg / kg, corespunzând la o concentrație de telitromicină și alte macrolide. Claritromicina este doar macrolide creează concentrații relevante clinic în urină: rinichi afișat 20-40% din medicament nemodificat și 10 la 15%, ca din 14-hidroxi.

Indicații pentru utilizare.
• infecții ale tractului respirator inferior (comunitate-dobandite pneumonie, exacerbarea bronșitei cronice / boala pulmonară obstructivă cronică).
• fibroza chistica (terapie combinată).
patologie • H. pyfori-asociate (boala ulcer peptic, gastrită cronică, dispepsie non-ulcer).
• infecții urogenitale: uretrita, chlamydia, micoplasmoze, infecții ginecologice.
• MAC-infecții în SIDA (prevenirea și tratamentul).
Folosit în caz de intoleranță sau ineficacitate beta-lactamice sau fluorochinolone:
• infecții ale tractului respirator superior (sinuzite acute si cronice, otita medie, tonzilofaringit streptococica acuta) -
• infecție periodonta-
• necomplicate ale pielii și ale țesuturilor moi cauzate de S. aureus și S. pyogenes.
Indicații control:
• boală cardiacă coronariană, syndromic coronarian acut
• astm bronșic.
Dozare și Administrarea
Interiorul nu este lichid, stors cantități mici de lichid. Bebelușii administrat ca suspensie.
Durata tratamentului este 5- 14 zile-în infecții severe sau în cazul unor dificultăți de aplicare orale - durata totală a cursului de 10 zile. Doza zilnică maximă pentru adulți - 2 ani
Bebelușii administrat ca o suspensie la o doză de 7,5 mg / kg la fiecare doză de 12 ore pe zi, maxim -. 500 mg. Durata tratamentului - 7-10 zile.
La pacienții cu insuficiență renală, CC mai mic de 30 ml / min - 250 mg pe zi (o dată), în infecții severe - 250 mg 2 r / d. Durata maximă a tratamentului în acest grup de pacienți - 14 zile.
Contraindicații
• Hipersensibilitate.
• Vârsta până la 6 luni.
• Sarcina și alăptarea.
• Administrarea simultană a cisapridă, pimozidă, terfenadină, lincosamide, cloramfenicol.
Avertismentele, terapia de control
• Dozele de corecție cu insuficiență renală severă (reducerea QC la 30 ml / min sau mai puțin) necesită reducerea la jumătate a intervalului dintre doze sau administrare.
• ECG Monitorizarea cu administrarea concomitentă cu medicamente care prelungesc intervalul QT, în prezența de aritmii ventriculare.
Fii precaut numesc:
• la pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică.
efecte secundare
Reacții alergice:
• krapivnitsa-
• sindrom Stevens-Johnson, și altele. Reacții anafilactoide.
Din sistemul digestiv:
• toshnota-
• rvota-
• durere în zhivota-
• diareya-
• pseudomembranoasă kolit-
• stomatit-
• Schimbarea vkusa-
• glossit-
• o creștere a activității enzimelor pecheni-
• icter colestatic.

În partea a organului de auz:
• tinitus.
CNS:
• golovokruzhenie-
• dureri de cap bol-
• bespokoystvo-
• strah-
• bessonnitsa-
• coșmaruri.

de
Sistemul hematopoietic:
• trombocitopenie (sângerare neobișnuită krovotecheniya-) - rare.
supradoză
Simptome: funcției gastro-intestinale afectata, dureri de cap, confuzie.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.
interacțiune