Losar

Losar (Losar)

Video: Dalai Lama. Mesajul de Anul Nou. Losar - 2016

Caracteristici comune:

Denumirea internațională și chimică: Losartan- 2-butil-4-clor-1 - [[2'- (1 H-tetrazol-5-il) [1,1'-bifenil] -4 - il] metil] sare monopotasică -1 H-imidazol-5-metanol.

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele care conțin 25 mg de potasiu losartan:

oboevypuklye alb formă circulară, acoperită, cu o crestătură pe o parte și a marcat pe cealaltă parte;

tablete care conțin 50 mg de potasiu losartan:

roz deschis, oboevypuklye, de formă ovală, filmate, cu o crestătură pe o parte.

ingrediente:

1 tabletă conține 25 mg sau 50 mg losartan potasic.

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, lactoză, amidon, talc purificat, stearat de magneziu, se amestecă pentru acoperirea tabletelor TC-2070 (cu un conținut de potasiu losartan 25 mg) sau TC-2023 (la un conținut de 50mg de potasiu losartan).

Forma de eliberare de droguri. Comprimate filmate

Grupa farmacoterapeutică. Agenții care acționează asupra sistemului renină-angiotensină. Angiotensina antagonist al receptorilor II (cum ar fi tensiunea arterială₁). Codul ATS S09SA01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie

Losartan și metabolitul său activ blochează vasoconstrictoare și activitatea aldosteron secretorie a angiotensinei II prin blocarea selectivă a legării angiotensinei II la o tensiune arterială₁ receptori care se găsesc în diferite țesuturi (de exemplu, mușchiul neted vascular, glanda suprarenală, rinichi și inimă). din Studiile in vitro au arătat că losartanul este un inhibitor reversibil, competitiv al tensiunii arteriale₁ receptori. Metabolitul activ are o activitate semnificativ mai mare decât losartan și acționează ca un inhibitor reversibil, necompetitiva tensiunii arteriale₁ receptori.

Farmacocinetica

După losartanul oral ușor absorbit și este predominant primul pasaj hepatic, pentru a forma un metabolit acid carboxilic metaboliți activi și inactivi. Biodisponibilitatea sistemică a comprimatelor de losartan este de aproximativ 33%. Aproximativ 14% din doza administrată pe cale orală de losartan este convertit în metabolitul său activ. Valorile medii ale concentrațiilor maxime ale losartanului și ale metabolitului său activ în plasmă sunt atinse după 1godinu și 3-4 ore, respectiv. În același timp, la aproximativ concentrațiile plate losartan și ingredientul activ în activitatea farmacologică în plasma sanguină a metabolitului este de 4 ori mai mare decât activitatea losartan. alimente întârzie adsorbție losartan și reduce concentrația sa de vârf și, prin urmare, acționează negativ asupra activității farmacologice a losartanului și a metaboliților săi (activitate farmacologică redusă are loc aproximativ 10%). Ca losartan sau un metabolit activ al acestuia într-o mai mare parte (99%) de proteinele plasmatice, în principal de albumină.

In aplicarea orală, aproximativ 4% din doza de losartan este îndepărtată din urină și 6%, este eliminată în urină sub formă de metabolit activ. Losartan și metaboliții săi sunt, de asemenea, eliminate din bilă.

La pacienții cu vârsta sub 18 ani Farmacocinetica losartanului nu a fost studiată. Farmacocinetica losartanului au fost investigate la persoanele în vârstă ca o femelă și un mascul. Concentrațiile losartanului și a metabolitului său activ în plasmă sunt aproximativ aceleași ca și pentru pacienții cu hipertensiune arterială la persoanele în vârstă, precum și pentru pacienții mai tineri. Concentrația de losartan în plasmă în 2 ori mai mult decât pacienții tratați cu hipertensiune arterială de sex feminin decât pacienții de sex masculin, dar concentrația metabolitului activ este aceeași pentru bărbați și femei. Selectarea și ajustarea dozelor inutile.

Indicații pentru utilizare.

Losar este utilizat pentru tratarea hipertensiunii arteriale. Acesta poate fi aplicat ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive.

Metoda de utilizare și de doză.

De obicei, doza inițială este de 50 mg losartan potasic o dată pe zi sau 25 mg pentru pacienții cu volum intravascular redusă (pentru pacienții care utilizează diuretice) și pacienți cu semne de insuficiență hepatică. Losar poate fi aplicat o dată sau de două ori pe zi, cu o doză zilnică totală care variază de la 100 mg. Nu este nevoie ajustarea dozei la pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență renală, inclusiv pacienții care sunt tratați prin dializă.

Efect secundar.

Fenomenul Angioedemychni (care includ umflarea feței, gurii, gâtului și / sau limbii) este rareori observată la pacienții care au folosit Losar. Cu fenomene negative care se leagă cu losartan potasiu, dureri de cap mai frecvente (4, 2%), astenie, oboseală (2%), amețeli a fost observată mai frecvent atunci când utilizați losartan potasiu decât cu placebo (2, 4 vs 1 , 3%). Importante clinic ale parametrilor de laborator standard, se schimbă rar asociată cu terapia losartan potasiului. Toate aceste informații sunt obținute zvetov cu privire la studiile clinice.

Video: Losar 2008 cu H.H. 17Karmapa. Kalimpong. Losar 2008

Contraindicații.

1) Losar contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

2) Sarcina

Atunci când este utilizat într-o altă perioadă și al treilea trimestru de sarcină, medicamente care acționează direct asupra sistemului renină-angiotensină poate provoca leziuni și chiar moartea fătului. În cazul în care este stabilit sarcina, primirea Losar trebuie să fie oprită cât mai repede posibil. 3) Alăptarea

losartan Necunoscut sau derivate din lapte uman, dar la un nivel semnificativ al losartanului și metabolitului său activ au fost găsite în laptele șobolanilor. Pe cauzele efectului potențial negativ asupra copilului, ar trebui să se ia o decizie cu privire la suspendarea alimentarea unui nou-născut sau suspendarea utilizării medicamentului, în funcție de nevoia de mama lui.

4) vârsta copiilor

Siguranța și eficacitatea pentru pacienții copii și adolescenți cu vârsta nu au fost identificate.

Supradozaj.

În caz de supradozaj apar hipotensiune arterială și tahikardiya- bradicardie Aceasta se poate datora parasimpatică (vagală) stimulare. Dacă apare hipotensiune arterială simptomatică, tratamentul de susținere trebuie să fie numit.

Nu losartanul și nici metabolitul său activ nu sunt îndepărtate prin hemodializă.

Caracteristici de utilizare.

Losar poate fi administrat în asociere cu alte medicamente antihipertensive. Losar poate fi aplicat indiferent de masa.

Pacienții cu scăderea volumului vascular interior (care se dezvolta, de exemplu, după tratamentul cu doze mari de diuretice), hipotensiune arterială simptomatică poate să apară după începerea utilizării Losar. Pentru astfel de condiții Losar doza trebuie ajustată, sau trebuie utilizată o doză inițială mică.

La pacienții a căror funcție renală poate depinde de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, tratamentul este însoțit de oligurie losartan de potasiu și / sau azotemie progresivă, rar - insuficiență renală acută și / sau deces. Pacienții cu constricția bilaterală de stenoza arterei renale sau artera a unui rinichi au aratat o crestere a nivelului ureei sanguine și creatininei serice în timpul comprimate orale losartan potasiului. La unii pacienți, așa cum este definit mai sus efecte au fost reversibile după întreruperea tratamentului.

Video: Senter Sorig-2

Doza Losar trebuie redusă la pacienții cu insuficiență hepatică. In timpul tratamentului, pacienții losartan potasiu schimbare spostereglisya hipersensibili funcției renale, ca rezultat al inhibării sistemului renină-angiotensină alidesteronovoy sistemului. La unii pacienți, o modificare a funcției renale au fost circulă după suspendarea tratamentului.

Nu este o mare diferență în siguranța și eficacitatea medicamentului a fost determinată prin aplicarea pacienților săi vârstnici și la pacienții mai tineri, dar este necesar să se ia în considerare sensibilitatea mai mare a pacienților vârstnici individuale.

Interacțiunea cu alte medicamente. Losar nu afectează farmacocinetica și farmacodinamica unei singure doze de warfarină, digoxină precum administrat ca oral sau intravenos. Partajarea cimetidina de potasiu losartan și ar conduce la o creștere de 18% potasiu losartan ASC, dar nu afectează farmacocinetica metabolitului său activ. Nu au relevat interacțiuni farmacocinetice între losartan potasic și hidroclorotiazidă.

Condiții și termeni.

Păstra la temperatura camerei (15-25 ° C), într-un loc uscat, inaccesibil copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.