Ksartan

Ksartan (Xartan)

International si chimice nume: losartan- 2-butil-4-clor-5- (hidroximetil) -1 - [[2 „(1 N-tetrazol-5-il) bifenil-4-il] metil] imidazol sare de potasiu;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate rotunde, plate, de 7 mm în diametru, acoperit cu galben-culoare bej, cu o crestătură pe o parte;

Compoziție. 1 tabletă conține 50 mg losartan de potasiu;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, amidon glicolat de sodiu, magneziu coajă stearat-: hidroxipropilmetilceluloza, polietilenglicol 400, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172), un pigment (Yellow No 6 Al - Lake).

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină. antagoniști ai angiotensinei II. Losartan. codul ATC C09 SA01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Losartan este un antagonist selectiv non-peptidic al receptorului (tensiunii arteriale tip angiotensinei II₁). El nu inhibă kinaza II - enzima care distruge bradikind. Scăderi postsarcinii, reduce tensiunea arterială sistemică și presiunea în circulația pulmonară.

Este dovedit faptul că la pacienții cu hipertensiune arterială, losartanul nu scade numai tensiunea arterială și reduce hipertrofia miocardică, dar, de asemenea, are și alte efecte benefice importante.

Farmacocinetica. După administrarea orală, losartanul este rapid absorbit în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 33%. Metabolizează în timpul trecerii inițiale prin ficat pentru a forma metabolitul activ (5-acid carboxilic), care are o mai mare decât activitatea farmacologică a losartan și un număr de metaboliți inactivi. Concentrația maximă (C_max) Losartan și metabolitul său activ în plasma sanguină după administrarea unei singure doze de 50mg losartan atinsă după 1 oră și, respectiv 3-4 ore și este 200-250 ng / ml pentru losartan și 460-500 ng / ml pentru 5-acid carboxilic. Timpul până la atingerea concentrației maxime de acid 5-carboxilic scade odată cu creșterea dozei. Deși concentrațiile plasmatice ale losartanului la femeile cu hipertensiune, de 2 ori mai mare decât pentru astfel de oameni, concentrația metabolitului activ sunt aproape identice, și nu este necesară ajustarea dozelor pentru femei. Timpul de înjumătățire (T_1/2) Și losartan 5-acid carboxilic este de 1, 5-2, respectiv 3-9 oră 5 oră. Losartan și metabolitul său activ nu sunt îndepărtate prin hemodializă. Aproximativ 98% din metabolitul activ al losartan și se leagă de proteinele plasmatice. Losartan excretat în urină și fecale (bilă) într-o formă nemodificată și sub formă de metaboliți. Aproximativ 11% din doza administrată este excretată în urină, 7% - neschimbat și 4% - un acid 5-carboxilic.

Losartanul poate fi aplicat indiferent de masa.

indicaţii. Arterială insuficiență cardiacă gipertenziya- în cazurile în care inhibitori ai ECA de utilizare nu este recomandată pentru pacient.

Metoda de utilizare și de doză. Ksartan desemnate pentru adulți și copii peste 12 ani.

Când hipertensiune arterială Doza medie zilnică este de 50 mg 1 dată pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică maximă poate fi de 100 mg.

Efectul antihipertensiv maxim se dezvoltă în decurs de 3-6 săptămâni după inițierea tratamentului.

la insuficiență cardiacă Doza inițială de 12, 1 5 mg o dată pe zi. Doza este ajustată săptămânal (25 mg / zi, 50 mg / zi) până la o doză medie de întreținere de 50 mg 1 dată pe zi, în funcție de toleranță.

La asignarea pacienții care au primit Ksartana doze mari de diuretice, doza inițială trebuie redusă la 25 mg (comprimate jumătate) 1 dată pe zi.

Prin administrarea orală la pacienții cu ușoară până la moderată de alcool Concentrația plasmatică ciroză losartanului și metabolitului său activ au fost de 5 ori și 1, de 7 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși. Pacienții cu clearance-ul total plasmatic hepatic al losartanului a fost mai mică cu aproximativ 50%, iar biodisponibilitatea orală a fost de 2 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși. Pacienții cu tulburări ale funcției hepatice administrată o doză mai mică de medicament.

Studiile farmacocinetice ale losartanului au arătat că concentrațiile de losartan și metabolitul său activ în plasmă au fost similare la pacienții vârstnici (65-75 ani) și pacienții mai tineri. Prin urmare, pentru pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală, inclusiv pacienții care sunt tratați prin dializă, corecția dozei inițiale nu este necesară.

Ksartan poate fi administrat concomitent cu alte medicamente antihipertensive.

Ksartan pot fi luate independent de mese.

Efect secundar. Cu sistemul cardiovascular: rar - diaree, amețeli, reacții ortostatică, în funcție de doză.

Din parametrii de laborator: rare - giperkaliyamiya (potasiu seric mai mare de 5,5 meq / l), creșterea ALT, anemiya- foarte rar - o ușoară creștere a nivelului de acid uric.

Reacții alergice: rar - angioedem (inclusiv umflarea feței, buzelor, gâtului și limbii) urticarie.

Pe o parte a sistemului digestiv: rar - anorexie, uscăciunea gurii, diaree.

Sistemul nervos central: rar - depresie, somnolență, dureri de cap.

Reacțiile dermatologice: rar - mâncărime, dermatită, piele uscată.

Altele: rar - disfuncție renală, mialgii, schimbarea gustului.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului. Sarcina, alăptarea. Vârsta până la 12 ani.

Supradozaj.

Video: Clan Xantan server de Bravo

Simptome: Cel mai probabil este apariția hipotensiunii arteriale și tahicardie prin stimulare parasimpatică (vagală) poate fi bradicardie.

Tratament: simptomatic hipotensiune arterială apare la un tratament de susținere. Losartan și metabolitul său activ sunt de ieșire în timpul hemodializei.

Caracteristici de utilizare. La pacienții cu deshidratare (de exemplu, cei care primesc tratament cu diuretice în doze mari), în tratamentul precoce al hipotensiunii arteriale simptomatice pot să apară. În acest caz, este necesar să se efectueze corectarea deshidratării înainte de utilizare Ksartana și să înceapă tratamentul cu doze mai mici.

La pacienții cu ciroză cu tulburări ale funcției hepatice exprimate concentrația de losartan în plasmă este semnificativ crescută, astfel încât bolile hepatice trebuie administrată o doză mai mică de medicament.

În timpul tratamentului trebuie să monitorizeze nivelul potasiului în plasma sanguină, în special la pacienții vârstnici și la boli hepatice.

Medicamentele care acționează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron poate crește ureei serice și a creatininei serice la pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoza arterei de un rinichi. În timpul recepției Ksartana poate fi crescută activitatea ALT.

Pentru administrare orală la pacienții cu (clearance-ul creatininei de 50-74 ml / min) sau ușoară (clearance-ul creatininei de 30-49 ml / min) moderată concentrație boli renale în plasmă și aria de sub curba de losartan și a metabolitului său activ sunt majorate cu 50-90%.

Pentru pacienții supuși hemodializei corectarea dozei inițiale nu este necesară.

La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 și hipertensiune Ksartan indicat pentru tratamentul nefropatiei diabetice cu un nivel ridicat de creatinină serică și proteinarieyu.

Siguranța și eficacitatea medicamentului la copii sub 12 ani nu sunt identificate.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme complexe.

Ksartan afectează viteza reacțiilor psihomotorii, deci nu poate fi utilizat la pacienții ale căror activități necesită o atenție sporită.

Video: Natalie: crema de lapte la Dukan Dieta cu gumă xantan

Interacțiunea cu alte medicamente. La Ksartana recepția simultană cu hidroclorotiazidă, digoxină, warfarină, fenobarbital, eritromicină și ketoconazol nu au existat interacțiuni semnificative.

Cimetidina crește biodisponibilitatea Ksartana cu 18%, dar nu a afectat farmacocinetica metabolitului său activ.

Utilizarea Ksartana cu diuretice poate spori foarte mult efectul hipotensiv, în special la pacienții cu deshidratare semnificativă.

Utilizarea simultană cu alte blocante II ai angiotensinei și medicamente care conțin potasiu, pot conduce la niveluri crescute ale potasiului în serul sanguin.

In timp ce utilizarea rifampicină Biodisponibilitatea losartanului și metabolitului său activ este crescut cu 30% și 40%, astfel încât atunci când aplicarea simultană a acestora au nevoie de a reduce doza Ksartana.

Folosirea simultana Ksartana cu fenobarbital conduce la o biodisponibilitate crescută a losartanului și metabolitului său activ este de aproximativ 20%.

Atunci cand se aplica concomitent cu fluconazol menționat losartan metabolismul încetinește.

In timp ce utilizarea de schimburi de losartan ritonavir observată concentrația serică.

Într-o aplicație cu litiu crește riscul de toxicitate cu întârziere (slăbiciune, tremor, sete excesivă, conștiință neclară).

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la temperaturi de până la + 25 ° C, într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.