Losakar

Losakar 50 (Losacar 50)

Losakar 25 (Losacar 25)

ingrediente:

Activă (e) substanță (e): potasiu losartan;

1 comprimat conține losartan potasic 25 mg (Losakar 25) sau 50 mg (Losakar 50);

alți constituenți: amidon Extrudat, celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu, laurii sulfat de sodiu, talc purificat, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, hidroxipropil metilceluloză, polietilenglicol 6000.

Forma de dozare. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate care inhibă sistemul renină-angiotensină. Preparate simple de antagoniști ai angiotensinei II.

codul ATC C09C A01.

Caracteristicile clinice.

Indicații.

Hipertensiune.

Prevenirea accident vascular cerebral la pacienții cu hipertensiune arterială.

Nefropatie de tip II, la pacientii diabetici cu antecedente de hipertensiune arterială.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele tabletei (a se vedea. "compoziţie medicamentoasă"). În timpul sarcinii și alăptării, copii sub 6 ani. Copiii cu nivelul ratei de filtrare glomerulare <30 мл/минут/1.73 м².

Metoda de utilizare și de doză. Pentru adulți, doza inițială uzuală este de 50 mg 1 dată pe zi. Pentru pacienții cu antecedente de boli hepatice și pacienții care au un volum intravascular scăzut, doza inițială este de 25 mg 1 dată pe zi. În cazul efectului antihipertensiv nonfatal creșterea dozei sau aportul de cea mai mare doză zilnică în două etape poate avea ca rezultat alegerea pozitivă. Doza zilnică totală de losartan poate fi de la 25 mg până la 100 mg (doza zilnică maximă). Pentru pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală și pulmonară moderată corectarea dozei inițiale nu este necesară. Losartan poate fi administrat concomitent cu alte medicamente antihipertensive. Losartan accepta indiferent de masă.

Doza recomandată pentru copii de 6 ani și peste - 0, 7 mg / kg greutate corporală. Doza trebuie ajustată în funcție de schimbarea tensiunii arteriale. Siguranța în utilizare pentru doze mai mari de 1, 4 mg / kg greutate corporală la copii nu a fost studiată.

Reacțiile adverse.

Losakar, de obicei, bine tolerat. Printre efectele secundare asociate cu luarea losartan amețeală observate (2, 4%), astenie sau îmbunătățite oboseală (2, 0%), hiperkaliemia (potasiu în serul sanguin >5, 5 mmol / l) la 7% dintre pacienții cu diabet zaharat de tip II cu neuropatie care au fost tratați cu losartan și 3% care au primit un placebo. Alte reacții adverse: hipotensiune arterială după prima doză (1%), sindromul ortostatic (<1%), временное повышение уровней печеночных трансаминаз (<1%). Кашель, который может возникать в период лечения АПФ-ингибиторами, как правило, не наблюдается в период лечения лозартаном, поскольку он не влияет на метаболизм брадикинина. Проведенные клинические исследования показали, что частота возникновения кашля в группах лозартана и плацебо была приблизительно одинаковой. Нижеуказанные побочные реакции наблюдались редко ( 1%): головная боль, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек лица, гортани, губ и/или языка (у пациентов, которые раньше переносили ангионевротический отек, когда принимали другие препараты), зуд, высыпания, отеки, urticarie, sinuzita, crampe, dureri de spate, migrene dureri de cap, dureri în piept, vasculită, hepatită, diaree, dureri abdominale, mialgie, insomnie, greață, tulburări ale funcției ficatului, anemie. Ocazional, poate fi o creștere a activității alanin aminotransferazei care are loc după întreruperea administrării medicamentului.

Supradozaj.

Cele mai probabile manifestări ale supradozajului sunt hipotensiunea arterială și tahikardiya- bradicardie pot apărea datorită parasimpatică (vagală) stimulare. Dacă hipotensiune arterială simptomatică ar trebui să fie terapia de susținere. Losartan și metabolitul său activ nu poate fi dedus prin hemodializă.

Caracteristici de utilizare.

Acesta trebuie să fie atent în aplicarea losartan la pacienții care au un volum intravascular redus (de exemplu, la pacienții care primesc diuretice sau cu restricții dietetice săruri), cum ar fi la pacienții cu inițierea terapiei poate fi hipotensiune arterială simptomatică. Astfel de pacienți cu o doză inițială este de dorit să se reducă sau să dețină corectarea echilibrului apei cu sare inainte de inceperea tratamentului.

Trebuie aplicat cu atenție pacienții losartan care depind de sistemul renină-angiotensină-aldosteron și funcția renală adecvată la pacienții cu stenoza arterei renale sau ambii rinichi de un rinichi. In astfel de cazuri, losartan pot fi însoțite de efecte similare inhibitori ACE. Datorită posibilității de hiperpotasemie în timpul concentrațiilor plasmatice ale potasiului losartan tratamentului trebuie monitorizată în plasmă, în special la pacienții cu insuficiență renală și pentru a evita utilizarea simultană de diuretice care economisesc potasiu.

Capacitatea de a influența viteza de reacție în cazul conducerii vehiculelor sau alte mecanisme.

În general, aceasta nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau alte mecanisme. grupuri separate de pacienți (vezi. "Caracteristici ale aplicației") Este necesar să se clarifice propriul lor răspuns la Losakara recepție la începutul tratamentului, înainte de a conduce o masina sau utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune. Efectul antihipertensiv al diureticelor losartan amplificate, excreție ridicată de sare, utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive. Losartan nu trebuie să fie utilizat în același timp cu suplimente de potasiu și diuretice care economisesc potasiu, din cauza riscului de hiperpotasemie. agenți anti-inflamatori nesteroidieni poate reduce efectul antihipertensiv al losartanului, prin urmare, de dorit să se evite să le utilizeze simultan. Nu a existat nici o interacțiune marcată de losartan cu warfarină și digoxină. Utilizarea losartanului cu cimetidina crește ASC (aria de sub curba concentrației plasmatice) Losartan 18%, dar nu a afectat farmacocinetica metabolitului activ. Utilizarea losartanului cu fenobarbital duce la o scădere de 20% a ASC losartan și metabolitul său activ. Ketoconazol, un inhibitor al citocromului P₄₅₀, poate inhiba formarea metabolitului activ al losartan. Cu toate acestea, această interacțiune nu are valoare clinică semnificativă.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Losartan de potasiu - angiotensină II receptorilor de presiune de tip antagonist de sânge₁. Angiotensina II, care este format din angiotensină I într-o perioadă de reacție care implică enzima de conversie a angiotensinei (ECA kininazy II), este un vasoconstrictor puternic, hormonul vasoactiv primar al sistemului renină-angiotensină și hipertensiunea componentă importantă a mecanismelor fiziopatologice. De asemenea, stimulează secreția de aldosteron prin scoarța glandei suprarenale. Losartan și metabolitul său activ blochează efectul vasoconstrictor și stimularea secreției de aldosteron de către angiotensina II, prin blocarea selectivă a angiotensinei II, interacțiunile cu tensiune arterială₁-Receptorii situate în multe țesuturi (cum ar fi fibrele musculare netede ale vaselor de sange, glandele suprarenale). În multe țesuturi, se găsesc și tensiunii arteriale₂-receptori, dar pentru datele existente, acestea nu sunt asociate cu homeostaza cardiovasculară. Losartan și metabolitul său activ sunt mult mai mari (un factor de 1000), cu o presiune arterială rude apropiate₁-Receptorii decât tensiunii arteriale₂-receptori. in vitro, studiile de legare a arătat că losartanul este inversată, un inhibitor competitiv al tensiunii arteriale₁-receptori. Metabolitul activ este de 10-40 ori mai mare decât activitatea losartan și este inversată, un inhibitor necompetitiv al tensiunii arteriale₁-receptori.

Losartan și metabolitul său activ nu este inhibitori ECA (kininazy II - enzima care transformă angiotensina I în angiotensină II și bradikinina promovează descompunerea). Ei nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice care sunt importante pentru reglarea cardiovasculară. Losartan scade totala periferica reducerea postsarcinii presiunii vasculare, tensiunii arteriale sistemice.

Farmacocinetica.

După administrarea orală a losartanul este bine absorbit și transformarea metabolică a primului pasaj al enzimelor citocromului P450. Biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este de aproximativ 33%. Aproape 14% din doza orală de losartan este transformată în metabolitul activ E3174 carboxi, care este responsabil pentru o mare parte a efectului angiotensinei II-antagonizeze perioadei de tratament cu losartan. Concentrația maximă de losartan și a metabolitului său activ înregistrat după o oră și 3-4 ore, respectiv. Losartan și metabolitul activ se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină fracția fără plasmă sunt 1, 0 și 3%, 2%, respectiv. Timpul de înjumătățire este de 2 ore losartan, metabolitul activ - 6-9 ore. Farmacocinetica losartan și metabolitul său activ este liniară pentru doze orale de până la 200 mg losartan și nu se schimbă cu timpul. Losartanul și nu akkumulyuyut metabolit activ în plasmă în cazul utilizării repetate de dozare o dată pe zi. Aproximativ 4% din doză se excretă nemodificată în stare de urină și aproape 6% este excretat ca un metabolit activ. excreția biliară a medicamentului este o anumită parte din eliminarea losartanului și metabolitului său activ - aproximativ 35% din doza intră în urină și aproximativ 65% - în fecale. Nu există modificări semnificative în performanța farmacocinetică la pacienții vârstnici și la pacienții cu un clearance al creatininei de 30 ml / min, nu au fost marcate. Dar pentru pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă și la pacienții cu insuficiență hepatică este indicat să se reducă doza inițială.

Caracteristici farmaceutice:

proprietățile fizice și chimice de bază: Albă până la aproape tablete albe, plate, filmate în formă de inimă, cu margini teșite, ștanțate cu inscripții "Z" pe de o parte și "25" (Losakar 25) sau "50" (Losakar 50) pe cealaltă parte;

Perioada de valabilitate. 2 ani.

Condiții de depozitare. A se păstra la o temperatură sub 25 ° C, într-un loc protejat de lumină și inaccesibile copiilor.