Zaleplon

zaleplon. Zaleplonum. Andante. Andante.

medicamente decofrante. Capsule de 5 mg sau 10 mg, 7 sau 14 bucăți într-un pachet.

indicaţii. tulburări ale somnului, care se manifestă în dificultăți de adormire și purtarea de natura grele (ceea ce duce la oboseală extremă și incapacitatea de a efectua activitatile de zi cu zi).

medicamente de acțiune. Zaleplon posedă selectivitate și afinitate scăzută pentru receptorii benzodiazepinici de tip primar. Pacienții cu insomnie psihofiziologică primare în funcție de vârstă atunci când se iau zaleplon 5-10 mg a redus timpul de latență scurs până în momentul adormirii. Zaleplon lungește durata somnului în prima jumătate a nopții, medicamentul nu are nici un efect asupra raportului procentual între diferitele faze ale somnului. cerere 2 și 4 săptămâni de oricare dintre dozele nu a fost însoțită de dezvoltarea tolerantei la droguri.

Atunci când se administrează este rapid și aproape complet (aproximativ 71%) este absorbit, atingând o concentrație plasmatică maximă după 1 oră. Ca rezultat al primului pasaj hepatic biodisponibilitate absolută de aproximativ 30%.

Gradul de legare de proteinele plasmatice - aproximativ 60%. Se trece în laptele matern.

In jocul metabolismului primar al aldehidoxidazei, formând astfel un 5-oksozaleplona. CYP 3A4 este de asemenea implicată în metabolismul zaleplonului pentru a forma dezetil-zaleplon, care la rândul său se află sub influența aldehidoxidazei este transformată în 5-oxo-dezetil-zaleplon. produșii de oxidare ulterior sunt supuse conjugare cu acid glucuronic. Toți metaboliții zaleplonului nu posedă activitate farmacologică. Odată cu creșterea dozei creșteri proporționale ale concentrației serice zaleplon. Atunci când este utilizat într-o doză zilnică de 30 mg cumulare nu se observă. Zaleplona de înjumătățire - aproximativ 1 oră.

Retragerea ia forma metaboliți inactivi, în principal în urină (71%) și fecale (17%). 57% din doza detectată în urină sub formă de 5-oksozaleplona sau a metaboliților săi, 9% din doză - în formă de 5-oxo-dezetil-zaleplon sau metaboliții săi. Printre metaboliți identificați în scaun, este dominat de 5-oksozaleplona. Acesta este excretat rapid din organism.

Aplicare și dozare. Tratamentul ar trebui să fie posibil ca scurt, nu mai mult de 2 săptămâni. Luate oral, imediat înainte de culcare. Luând medicament după mese poate timp de 2 ore timp de menținere a concentrației maxime în sânge, dar nu are nici un efect asupra absorbției medicamentului.

Doza recomandată la adult - 10 mg. Doza maximă Zaleplona pe zi - 10 mg (pacienții trebuie avertizați cu privire la primirea de doze repetate non pentru o noapte).

Pacienți vârstnici și pacienți cu insuficiență hepatică ușoară până la severitate moderată a medicamentului administrat într-o doză zilnică de 5 mg.

În insuficiența renală, este necesară ajustarea ușoară până la moderată doza. Datele privind siguranța medicamentului în caz de insuficiență renală severă sunt absente.

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului, insuficiență hepatică severă, sindrom de apnee în somn, insuficiență respiratorie severă, miastenia gravis, lactația, vârsta de 18 ani.

Reacții adverse posibile. Durerea de cap cel mai frecvent raportate, senzație de slăbiciune, somnolență și amețeală. reacții paradoxale psihologice (neliniște, agitație, iritabilitate, agresivitate, halucinații, tulburări de percepție, furie, coșmaruri, tulburări de comportament) sunt mai frecvente la pacienții vârstnici. Posibil amnezie anterogradă, mai ales atunci când luate în doze mai mari, însoțite de o încălcare a conduitei. Poate că apariția semnelor clinice de depresie latente. Medicamentul, inclusiv dozele terapeutice, poate duce la dependență fizică, cu retragere.