Selofen

Selofen (Selofen)

International si chimice nume: zaleplon- N- [3- (3-cianopirazol [1, 5-a] pirimidin-7-il) fenil] -N-propilacetamidă;

Principalele caracteristici fizico-chimiceCapsule gelatinoase tari, cu un corp roz și o dimensiune capac albastru "3"Care conțin o pulbere albă;

Compoziție. 1 capsulă conține 10 mg zaleplon;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, laurii sulfat de sodiu, amidon glicolat de sodiu, magneziu stearat- compoziția capsulei: corp - o parte roz, gelatină, apă, oxid negru de fer (E 172), eritrozină - FD&C Red 3 (E 127), oxid roșu de fer (E 172) Dioxid de titan (E 171), capac - partea albastră din gelatină, apă, indigo FD&C Albastru No. 2 (E 132) Dioxid de titan (E 171).

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Psiholeptice. Hipnotice și sedative. Benzodiazepinopodobnyh înseamnă. Zaleplon. codul ATC N05 CF03.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Zaleplon este un medicament de grupuri pirazolpirimidinov care interacționează cu GABA benzodiazepină_A receptor, care este conținut în structurile neuronale ale sistemului nervos central (SNC).

Zaleplon reacționează selectiv cu omega-1 subtip al GABA_A complex receptor, care este conținut în -subedinitsy receptor. Modularea canalului clorură de membrană asociată cu acest receptor rezultate complexe în inhibarea conductivității și, prin urmare, produce un hipnotic, sedative, anxiolitice și activități anticonvulsivante amneziruyuschee.

Farmacocinetica. Zaleplon după administrarea internă se absoarbe rapid și aproape complet în tractul gastrointestinal (cel puțin 71%). Concentrația maximă (C_max) In serul este obținut în aproximativ 0, 5-1 ore și la 37 ° C, 1 ng / ml. Timpul de înjumătățire (T_1/2) Zaleplona relativ scurtă și este de aproximativ 1 oră. Zaleplon in vitro cu 60 ± 15% față de proteinele plasmatice. Acest proces este independent de concentrația plasmatică în domeniul 10 1000 ng / ml. Volumul de distribuție al zaleplon 1, 4 ± 0, 3 l / kg. Zaleplon rapid în spațiul intercelular. Concentrarea observată în țesut, mai puțin pentru cele din plasmă. Zaleplon biotransformat în principal în ficat este 5-hidroxi-aldehidă sub acțiunea zaleplon și biodisponibilitatea sa este de aproximativ 30%. La măsură transformată izoenzima 3A4 a citocromului P₄₅₀ la dietilzaleplona și apoi la 5-hidroxi-dietilzaleplona. În plus, ambele metabolit, 5-hidroxi-zaleplon și 5-hidroxi-dietilzaleplon sunt transformate în glucuronide și excretat în urină.

Metaboliții zaleplon farmacologic inactiv. Excreția zaleplon din plasmă este 3goda / l / kg după administrarea orală. Zaleplon este excretat în principal în urină (aproximativ 70%) timp de 48 de ore sub formă de metaboliți (32%) și glucuronizi (38%). 17% din medicament este excretat în fecale, în principal sub formă de 5-hidroxi-zaleplon. Mai puțin de 1% este excretat nemodificat. Mâncarea, în special grăsimi, afectează absorbția zaleplonului, prelungind un timp de înjumătățire maximă (T_max) La 2 ore, și reducerea concentrației serice maxime (C_max) 35%.

indicaţii. Tratamentul Nondurable de insomnie, probleme de somn, care se manifestă la pacienții cu tulburări de somn severe.

Metoda de utilizare și de doză. Selofen numit pentru adulți.

Durata maximă a tratamentului este de 2 săptămâni.

Doza zilnica recomandata este de 10 mg. Selofen trebuie aplicat chiar înainte de a investi într-un pat, cu cel puțin 4 ore înainte de trezire. Nu luați o altă doză de medicament în acea noapte.

Pentru doza recomandată utilizarea zilnică în vârstă de 5 mg, având în vedere sensibilitatea lor mare la hipnotice droguri.

Doza zilnica Pentru persoanele cu insuficiență hepatică ușoară până la, insuficiență renală moderată, utilizarea insuficiență respiratorie cronică este recomandată este de 5 mg.

Efect secundar. Tulburări sistemice: nu foarte des - Sitophobia, astenie, scăderea sensibilității tactile, stare generală de rău, fotosensibilitate.

Sistemul nervos central: de multe ori - amnezie, parestezie, somnolență, ataxie, nu dezorientatsiya- foarte des - o încălcare de concentrare, apatie, depersonalizare, depresie, amețeli, halucinații (inclusiv olfactiv), agravarea auzului, dureri de cap, diplopie, mialgie, tonifierea musculară, dezorientare, senzație de amorțeală și senzație de furnicături la nivelul extremităților, fotofobie, epilepsie, vorbire incoerenta, câmp afectarea reacțiilor-vedere depressiya- psihiatrice și paradoxale (neliniște, agitație, iritabilitate, tulburări de gândire, agresivitate, iluzii, se potrivește de furie, coșmaruri , psihoză, comportament atipic, extrovertire). Aceste reacții adverse observate cel mai frecvent la vârstnici.

Amnezia se poate produce chiar și atunci când se utilizează doze terapeutice și pot fi asociate cu un comportament atipic. Riscul de amnezie este crescut atunci când se iau doze mari și tratament prelungit.

În partea a tractului gastro-intestinal: nu foarte des - greață.

În partea a sistemului de reproducere: de multe ori - algomenorrhea.

Video: crocodil droguri / dezomorfină / Crocodile de droguri

Sistemul imunitar: foarte rar - reacții anafilactice și psevdoanafilakticheskie.

Utilizarea Selofena chiar și în doze terapeutice poate duce la dependență fizică sau psihologică.

Eliminarea medicamentului imediat după dispariția simptomelor de insomnie poate provoca insomnie recidiva, sindromul de sevraj.

Contraindicații. Hipersensibilitate la componentele preparatului. Sarcina, alăptarea. insuficiență hepatică severă. greutate insuficiență respiratorie. sindromul de apnee de somn. Miastenia gravis. Vârsta până la 18 ani.

Supradozaj.

pot să apară somnolență, dezorientare, letargiya- supradozaj sever:: Simptomele de supradozaj ușoară ataxie, a scăzut tonul general musculară, hipotensiune arterială, inhibarea respirației, comă rar, foarte rar - moartea. Supradozaj Selofena este o amenințare pentru viața celor care acceptă alte mijloace care suprima sistemul nervos central (inclusiv alcool).

Tratament: infatisata tinandu-un tratament de susținere și simptomatic. Dacă pacientul este conștient, ar trebui să provoace vărsături sau lavaj gastric, apăsat pentru a introduce un adsorbant, în scopul de a reduce la minimum absorbția zaleplon.

În timpul studiilor pe animale s-a dovedit a fi un antidot eficient este flumazenil, dar informațiile cu privire la eficacitatea acestuia atunci când este aplicată unei persoane dispărute.

Video: Efectele Krokodil - Real Life zombi

Caracteristici de utilizare. Pacienții trebuie avertizați cu privire la imposibilitatea de a primi o doză Selofena diferită în acea noapte.

Nu atribuiți pacienții Selofen cu simptome de depresie.

Video: Krokodil: Deadliest de droguri din Rusia (NSFW)

Acesta trebuie să fie atent la numirea Selofena persoanele care fac abuz de alcool.

O atenție deosebită trebuie urmate atunci când atribuirea pacienților Selofena cu insuficiență respiratorie cronică.

Nu ar trebui să fie utilizate pentru baza Selofen trata psihoza.

Utilizarea Selofena poate duce la dependență psihologică și fizică. Riscul de dependență este crescut proporțional cu doza și durata tratamentului. De asemenea, este mai mare la pacienții care abuzul de alcool și somnifere.

Tratamentul trebuie să fie cât mai scurtă posibil lungime maximă poate fi de 2 săptămâni.

Este necesar să se informeze pacientul cu privire la posibilitatea de recurență după tratamentul de insomnie.

Selofen poate provoca amnezie progresivă și tulburări psihomotorii după câteva ore de la ingestie. Pentru a reduce riscul acestor efecte secundare, pacientul nu trebuie să ia măsuri care au nevoie de o coordonare psihomotorie cel puțin 4godin după ingestie.

Zhinkov de vârstă fertilă trebuie să fie avertizați cu privire la necesitatea de a suspenda Selofenom de tratament în cazul planificat sau intenționează să sarcinii.

În cazul în care, din motive medicale, Selofen numit în ultimele luni de sarcină sau în timpul travaliului și de livrare, este de așteptat la hipotermie, hipotensiune arterială, depresie respiratorie moderată și dependența de nou-născut zaleplonului.

Zaleplon într-o cantitate mică excretat în laptele matern (concentrația maximă este atinsă în decurs de 1 oră după administrarea medicamentului), prin urmare, este necesar să se rezolve problema despre alăptarea suspensie în timpul Selofenom tratamentului.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme complexe.

Selofen afectează viteza reacțiilor psihomotorii, deci nu poate fi utilizat la pacienții a căror activitate necesită o atenție sporită și activitatea psihomotorie considerabil.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea simultană Selofena și alți agenți care acționează asupra sistemului nervos central (antipsihotice, hipnotice, anxiolitice, sedative, medicamente antidepresive materialelor compozite- analgetiki- anestezice produse- antiepileptic cu alcool antihistaminice-produse sedative deystviem-), amplifică un efect sedativ și poate provoca Selofena senzație de somnolență a doua zi.

Eritromicina și cimetidina (un SYP3A4 inhibitori ai enzimei), în timp ce aplicarea Selofenom crește concentrația de zaleplon și cauza potențarea efectului sedativ indiferent de doza.

Rifampicina, carbamazepina, fenobarbital și alte medicamente care induc enzimele hepatice (inclusiv SYP3A4), în timp ce utilizarea Selofenom reduce eficacitatea.

Venlafaxină 75 mg sau 150 mg pe zi, administrată în asociere cu 10 mg Selofena nu cauzează insuficiență sau psihomotorii reacțiile de memorie și nu afectează farmacocinetica zaleplon.

nu Selofen afectează farmacocinetica și farmacodinamia digoxină și warfarină.

Ibuprofenul în timp ce utilizarea Selofenom produce mai multe interacțiuni.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la temperaturi de până la + 25 ° C, într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.