Piklon

Piklon (Piklon)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: zopiclone- 6- (5-clor-2-piridinil) -6, 7-dihidro-7-oxo-5H-pirolil [3, 4-b] pirazin-5-il ester al acidului 4-metil-1-piperazină;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele rotunjite, cu suprafața oboevypukloy cu o crestătură, acoperită cu un capac folie de culoare albă sau aproape alb;

Compoziție. 1 comprimat conține zopiclonă 7, 5 mg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, amidon glicolat de sodiu, fosfat acid de calciu dihidrat, stearat de magneziu, un strat de film (alb Opadry II).

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Hipnotice și sedative. Cod ATC: N05C F01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Piklon - structura non-benzodiazepină hipnotice și sedative (derivat tsiklopirolona). Omega Central Agonist₁- și omega₂-receptorului de benzodiazepină al complexului GABA-benzodiazepină-hlorionofornogo. Îmbunătățește sensibilitatea receptorilor GABAa neurotransmitator la inhibarea (GABA), ceea ce conduce la o creștere a frecvenței de deschidere în membrana citoplasmatică a neuronilor de canale de intrare pentru fluxurile de ioni de clor. Ca rezultat, amplificarea continuă efectul inhibitor asupra interneuronii GABA trimis în diferite părți ale sistemului nervos central. Ea nu interacționează cu receptorii periferic al benzodiazepinelor.

Aceasta reduce timpul de instalare a somnului și reduce frecvența de treziri nocturne, crește durata somnului, îmbunătățirea calității acestuia, fără a schimba structura fazei de somn. Eficiente în insomnie situațională, care este asociat cu stresul psiho-emoțional, schimba ritmul de viață obișnuită, jet lag, inclusiv jet lag, moduri de lucru schimbare. Somnul se produce in timp de 20-30 minute după utilizare și durează 6-8 ore.

De obicei, nu produce tulburări postsomnicheskih (senzație de slăbiciune și somnolență în dimineața a doua zi). Reduce durerile de cap.

Farmacocinetica. Rapid și complet absorbit în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de 75% la pacienții vârstnici - 94%. Concentrația maximă este atinsă după plasma este 1-1 5 oră. Legarea de proteinele plasmatice din sânge este de aproximativ 45% la pacienții vârstnici - 25%. pătrunde cu ușurință barierele din sânge ale țesuturilor, inclusiv de sange-creier si placentar, este distribuit către organe și țesuturi, trece în laptele matern. Acesta este metabolizat în ficat, pentru a forma N-oxid, care are puțină activitate farmacologică și doi metaboliți inactivi.

Jumătatea - 3, 5-6 ore la pacienții cu insuficiență severă a funcției hepatice și pacienții vârstnici este crescut la 8-11 ore. Eliminarea continuă rapid și previne acumularea excretată în principal prin rinichi (80%) și intestin (16%).

indicaţii. tulburări de somn (dificultăți de adormire, noapte sau trezirea dimineața devreme), inclusiv tulburări situaționale, temporare și cronice bessonnitsa- somn secundare în tulburări psihiatrice.

Metoda de utilizare și de doză. Alocați un adult o dată, chiar înainte de culcare. Pacienți 60 ani prescrise 1 comprimat Piklona (7, 5 mg) pe zi. După 60 de ani, numește &tablete frac12- (3, 75 mg) pe zi, dacă este necesar pentru a crește doza de 1 comprimat (7, 5 mg). Când disfuncția hepatică sau insuficiență respiratorie cronică numește &tablete frac12- (3, 75 mg) pe zi.

Doza zilnică maximă - 2 comprimate (15 mg).

insomnie Situationala Atunci când medicamentul este utilizat timp de 2-5 zile, cu insomnie intermitent - în decurs de 2-3 săptămâni, în durata insomnie cronica a tratamentului este determinat medicul individual. Tratamentul trebuie să fie cât mai scurtă posibil și să nu depășească 4 săptămâni.

Efect secundar. Sistemul nervos central: somnolență (inclusiv starea de veghe), letargie, oboseală, dureri de cap, amețeli, iritabilitate, conștiința încețoșată (mai frecvent la pacienții vârstnici), stare depresivă, rar - fenomen paradoxal (a crescut insomnie, coșmaruri, nervozitate excitație).

Altele: gust amar sau metalic în gură, gură uscată, greață, vărsături, dispepsie reacții alergice cutanate fenomen.

Contraindicații. Hipersensibilitate individuală la componentele preparatului, exprimat insuficiență respiratorie, miastenia gravis, sarcina, alaptare, copilarie.

supradoză. Simptome: inhibarea sistemului nervos central de diferite grade de severitate - un somn adanc, amnezie anterogradă, tulburări mentale și fenomene paradoxale (tulburarea cunostintei, depresie, coșmaruri, halucinații, comportament inadecvat), pierderea conștienței, comă. Tratament: lavaj gastric, numirea de cărbune activat, în cazuri severe - tratament simptomatic și de susținere, acordând o atenție deosebită sistemelor respirator și cardiovascular. Un antidot este un antagonist al receptorului de benzodiazepină - flumazenil (într-un spital). Hemodializa nu în mod eficient printr-un volum mare de distribuție a zopiclonă în țesuturi.

Caracteristici de utilizare. Când somnul este întrerupt, sau decalaj mare între aplicarea medicamentului și a deșeurilor să doarmă pot să apară amnezie anterogradă. Pentru a reduce riscul apariției sale este necesar să se aplice medicamentul chiar înainte de culcare și pentru a asigura condițiile de somn neîntrerupt.

Riscul de dependență și toleranță la medicament, precum și apariția sindromului "anulare" si insomnie de rebound este minim, dar nu poate fi complet exclusă, mai ales în timpul tratamentului prelungit. Măsuri de protecție - utilizați doza eficace eșec preparata- minimă în timpul tratamentului de alcool și / sau cealaltă eliminarea sredstv- psihotropă utilizării medicamentului (treptat). Efectele paradoxale sunt mai frecvente la pacienții vârstnici, în curs de pregătire a acestora ar trebui să fie anulat evenimentul.

În cazul cererii de droguri în miastenia ar trebui să asigure un control strict neurologice în legătură cu posibila consolidarea slăbiciune musculară. Afectarea funcției renale nu necesită reducerea dozei.

A doua zi după ce medicamentul ar trebui să se abțină de la autovehicule de conducere, precum și alte activități potențial nesigure, care necesită o atenție sporită și de reacție rapidă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Într-o cerere comună cu medicamente care deprimă sistemul nervos central (neuroleptice, antiepilepticele, antihistaminice, somnifere, sedative, antidepresive, miorelaxante, alcool) pot potența efectele reciproce. Se scade concentrația de trimipramină plasmă, reducând efectul. Eritromicina poate potența efectul sedativ al medicamentului. Administrarea intravenoasă a metoclopramidă produce o creștere și atropină - reducerea concentrațiilor plasmatice ale zopiclone, respectiv, modificarea efectelor sale.

La pacienții cu simptome nocturne de astm, atunci când sunt combinate cu medicamente seria metilxantină (teofilină) Zopiclona a redus atacuri de astm la inceputul timpului de pre-zori, reducând intensitatea și durata acestora.

Termeni și condiții de depozitare. Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.