Melbek

Melbek (Melbec)

International si chimice nume: meloxicam- 4-hidroxi-2-metil-N- (5-metil-2-tiazolil) -2H-1,2-benzotiazin-3-carboxamid-1,1-dioxid;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimatele sunt rotunde, de culoare galben deschis, cu krestopodobnoyu nadsichkoyu pe o parte și netede pe cealaltă față.

Compoziție. 1 comprimat conține MELBEK meloxicam 7,5 mg sau 15 mg;

alți constituenți: lactoză anhidră, celuloză microcristalină, povidonă, crospovidonă, stearat de magneziu, citrat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. Oxicami. codul ATC M01A C06.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Meloxicamul aparține grupului de medicamente antiinflamatorii non-steroidiene oxicami, un inhibitor selectiv al COX-2, care include în structura sa enolevuyu kislotu- are un pronunțat antiinflamatorie și efectul antipiretic boleuspokaivayuschee. Mecanismul de acțiune de droguri este abilitatea de a inhiba biosinteza prostaglandinelor, care sunt mediatori ai inflamației, prin inhibarea selectivă a COX-2. Studiile clinice au relevat un meloxicam toxicitate semnificativ mai mică decât alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu, naproxen, piroxicam și diclofenac) sunt la fel de inhibarea COX-1 și COX-2, poate deteriora tractul gastro-intestinal și rinichi. IC Coeficientul de selectivitate₅₀ COX-1 / COX-2 Meloxicam este 2, din cauza acestui medicament are efectul terapeutic dorit și un inhibitori relativ neselectivi COX produce mai puține reacții adverse la nivelul tractului gastro-intestinal și rinichi. Meloxicamul are nici un efect asupra agregării plachetare și oră sângerare.

Farmacocinetica.

Aspirație.

Meloxicamul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, indiferent de ingestia de alimente. Biodisponibilitatea unui medicament este de 89%, concentrația plasmatică maximă atinsă după 5 - 6 ore și este în funcție de doza de 0,4 - 1 mg / ml, după ce a primit 7,5 mg și 0,8 - 2,0 mg / ml după ce a primit 15 mg de medicament. Concentrația de echilibru este atins în 3 - tratament de 5 zile. Utilizarea pe termen lung a medicamentului (mai mult de un an) nu produce o creștere a concentrațiilor plasmatice în comparație cu utilizarea timpurie.

Distribuție.

Approximately 99,5% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Volumul mediilor de distribuție 11 l. Meloxicam pătrunde în lichidul sinovial, unde concentrația acestuia este de aproximativ jumătate mai mică decât în ​​plasma din sânge.

Metabolism.

Biotransformarea apare în ficat prin oxidarea grupărilor metil pentru a forma patru metaboliți activi.

Eliminare (excreție).

Aproximativ 43% din doză este eliminată prin urină, iar restul - cu bilă. Mai puțin de 5% din doză se excretă nemodificată în bilă. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 20 ore.

insuficiență hepatică și renală nu produc un efect semnificativ asupra farmacocineticii meloxicamului. Clearance-ul plasmatic de 8 ml / min, se reduce la vârstnici.

indicaţii. Tratamentul bolilor care sunt insotite de sindroame dureroase, cum ar fi osteoartrita, artroza, boli degenerative sustavov- artrita reumatoidă, spondilita ankilozivny.

Metoda de utilizare și de doză. Melbek prescris pentru adulți, pentru a lua în interior (oral), în timp ce mănâncă, bea o cantitate mică de 1 dată lichid pe zi.

In osteoartrita - 7,5 mg pe zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 15 mg pe zi.

In artrita reumatoida si ankilozivnom spondilitei utilizat într-o doză de 15 mg 1 dată pe zi, în funcție de efectul terapeutic, doza poate fi redusă la 7,5 mg 1 dată pe zi.

Pentru pacienții cu risc crescut de efecte secundare si cele in curs de dializă, doza inițială este de 7,5 mg 1 dată pe zi.

Doza zilnică maximă de meloxicam pentru adulți este de 15 mg (2 comprimate de 7,5 mg și 1 comprimat de 15 mg).

Durata tratamentului este determinată în mod individual.

Efect secundar. Pot exista dureri abdominale, constipație, flatulență, anemie diareya-, mâncărime, amețeli, dureri de cap, edem periferic.

Ocazional, poate exista o creștere tranzitorie a indicatorilor testelor funcției hepatice (activitate crescută a transaminazelor sau concentrației bilirubinei în serul sanguin) esofagita, ulcer peptic sau gastrointestinal leucopenia trombotsitopeniya- krovotecheniya- și stomatită, urticarie, tinitus, creșterea sonlivost- a tensiunii arteriale, eritem facial cu căldură, schimba parametrii funcționali renali tahikardiya- (creșterea creatininei serice și / sau ureei în plasma din sânge). La MELBEK recepția simultană și medicamente cu posibile efecte adverse asupra măduvei osoase (în special metotrexat) pot dezvolta pancitopenie.

Foarte rar - perforație, hepatită, fotosensibilitate, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, un atac de astm, care apare ca urmare a primirii acidului acetilsalicilic, insuficiență renală acută, conjunctivită, vedere încețoșată, angioedem, anafilactoide / reacții anafilactice.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament, precum și la alte medicamente non-steroidiene anti-inflamatoare, ulcer peptic sau duodenal, hemoragii gastro-intestinale, hepatice severe si insuficienta renala.

Medicamentul nu este indicat în timpul sarcinii și alăptării, precum și copii și adolescenți cu vârsta sub 12 ani.

Supradozaj. Supradozarea meloxicamul se găsește în principal sub forma creșterii efectelor secundare. In acest caz, stomacul și tratament simptomatic spălat. Colestiramina accelerează eliminarea meloxicamului în tractul gastro-intestinal. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Este necesar să se controleze strict de droguri la pacienții cu astm bronșic în istorie.

Fiți atent la pacienții numiți Melbek debile vârstnici, pacienții cu insuficiență cardiacă, precum și cei care iau anticoagulante și antiagregante plachetare.

Ca si alte AINS, prepararea Melbek poate provoca sporadic nefrită interstițială, glomerulonefrită, necroză papilară renală sau sindrom nefrotic. Aceste complicații sunt pacienții predispuși cu insuficiență renală cronică, după o intervenție chirurgicală majoră (care a provocat hipovolemie), precum și pacienți cu privire la ciroza.

În cazul simptomelor de sângerare gastro-intestinale, modificări ale pielii, precum gingivita sau conjunctivita este necesară pentru a opri utilizarea medicamentului imediat.

Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei > 25 ml / min) a dozei de medicament nu poate fi redusă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje în mișcare, care necesită o mare concentrare.

Nu există date referitoare la efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule de trafic. În cazul apariției de amețeli sau somnolență ar trebui să abandoneze acele activități care necesită activitate psihomotorie.

Interacțiunea cu alte medicamente. Melbek poate reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive (beta-blocante, inhibitori ai ECA).

Femeile care folosesc dispozitive intrauterine, utilizarea simultana Melbek de droguri poate reduce efectul contraceptiv.

Nu ar trebui să fie utilizate simultan meloxicam și alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene (în special aspirina, ibuprofen), deoarece acest lucru poate crește riscul de ultserogennogo și hemoragie gastro-intestinală.

Meloxicam poate spori efectul ticlopidinei și heparină, care creste riscul de hemoragie gastro-intestinală.

Nu se recomandă utilizarea combinată cu săruri de litiu, având în vedere scăderea excreției de litiu prin rinichi sub influența medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, care pot duce la cumulul de litiu și manifestarea acțiunii sale toxice.

Meloxicamul nu trebuie administrat concomitent cu metotrexat, având în vedere posibilitatea de a consolida efectul toxic metotrexat pe sistemul hematopoietic.

Nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu ciclosporină, ca manifestări ale unui risc tot mai mare de nefrotoxicitate al acestuia din urmă.

Posibil meloxicamul interacțiuni farmacocinetice și de alte medicamente pentru măsuri metabolice, datorită efectului lor asupra SYP 2C9 și / sau CYP 3A4. Cu aplicarea simultană nu este evidențiat interacțiuni medicamentoase farmacocinetice cu antiacide, digoxină și furosemid. Colestiramina accelerează eliminarea meloxicamului.

Nu putem exclude interacțiuni medicamentoase cu mijloace saharoponizhayuschimi orale.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.