Aspic

aspic (Aspicam)

International si chimice nume: meloxicam- (4-hidroxi-2-metil-N- (5-metil-2-tiazolil) -2H-1, 2-benzotiazin-3-carboxamid-1, 1-dioxid);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Rounded, oboevypuklye tablete, de culoare galben deschis, cu o suprafață netedă fără pete și ghimpi (7, 5 mg) - 15 mg comprimate au în plus un risc de rupere pe o parte;

Compoziție. 1 comprimat conține meloxicam 7, 5 mg sau 15 mg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, povidonă, crospovidonă, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. Oxicami. codul ATC M01A C06.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Meloxicamul aparține grupului de medicamente antiinflamatorii non-steroidiene oxicami, un inhibitor selectiv al COX-2, care include în structura sa enolevuyu kislotu- are un pronunțat antiinflamatorie și acțiunile antipiretice boleuspokaivayuschee. Mecanismul de acțiune de droguri este abilitatea de a inhiba biosinteza prostaglandinelor, care sunt mediatori ai inflamației, prin inhibarea selectivă a COX-2. Studiile clinice au relevat un meloxicam toxicitate semnificativ mai mică în comparație cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (de exemplu, naproxen, piroxicam și diclofenac) sunt la fel de inhibare a COX-1 și COX-2, pot deteriora tractul gastro-intestinal și rinichi. IC Coeficientul de selectivitate₅₀ COX-1 / COX-2 Meloxicam este 2, datorită acestui medicament prezintă efectul terapeutic dorit și un inhibitori relativ neselectivi COX produce mai puține reacții adverse la nivelul tractului gastro-intestinal și rinichi. Meloxicamul are nici un efect asupra agregării plachetare și a timpului de sângerare.

Farmacocinetica.

Aspirație.

Meloxicamul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal, indiferent de ingestia de alimente. Biodisponibilitatea unui medicament este de 89%, concentrația plasmatică maximă atinsă după 4 - 5 ore și este în funcție de doza 0 4 - 1 mg / ml, după ce a primit 7, 5 mg și 0 8 - 2, 0 mg / ml după ce a primit 15 mg de medicament. Concentrația de echilibru este atins în 3 - tratament de 5 zile. Administrarea pe termen lung a medicamentului (peste un an) produce o creștere a concentrației plasmatice din sânge în comparație cu utilizarea timpurie.

Distribuție.

Aproximativ 99, 5% din medicament se leaga de proteinele plasmatice. Volumul mediilor de distribuție 11 l. Meloxicam pătrunde în lichidul sinovial, unde concentrația acestuia este de aproximativ jumătate mai mică decât în ​​plasma din sânge.

Metabolism.

Biotransformarea apare în ficat prin oxidarea grupărilor metil pentru a forma patru metaboliți activi.

Eliminare (îndepărtare)

Aproximativ 43% din doză este eliminată prin urină, iar restul - cu bilă. Mai puțin de 5% din doză se excretă nemodificată în bilă. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 20 ore.

insuficiență hepatică și renală nu au arătat un efect semnificativ asupra farmacocineticii meloxicamului. Clearance-ul plasmatic de 8 ml / min, se reduce la vârstnici.

indicaţii. Tratamentul bolilor care sunt însoțite de durere sindroame: osteoartrita, artroza, boli degenerative articulare, artrita reumatoida, spondilită anchilozantă.

Metoda de utilizare și de doză. Aspic este prescris pentru adulți, administrat pe cale orală (oral) în timpul mesei, cu o cantitate mică de lichid 1 dată pe zi.

In osteoartrita - 7, 5 mg pe zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 15 mg pe zi.

In poliartrita reumatoidă și spondilita anchilozantă sunt utilizate într-o doză de 15 mg 1 dată pe zi, în funcție de efectul terapeutic al dozei poate fi redusă la 7, 5 mg 1 dată pe zi.

La pacienții cu un risc ridicat de efecte secundare și cei care urmează un tratament de dializă trebuie început cu o doză de 7 5 mg 1 dată pe zi.

Doza zilnică maximă de meloxicam pentru adulți este de 15 mg (2 comprimate de 7, 5 sau 1 mg comprimat de 15 mg).

Durata tratamentului este determinată în mod individual.

Efect secundar. Pot exista dureri abdominale, constipație, flatulență, anemie diareya-, mâncărime, amețeli, dureri de cap, edem periferic.

Rareori pot să apară: creșterea tranzitorie a testelor hepatice funcționale (activitate crescută a transaminazelor sau a concentrației serice a bilirubinei) esofagita, ulcer peptic sau gastrointestinal leucopenia trombotsitopeniya- krovotecheniya- și stomatită, urticarie, tinitus, creșterea sonlivost- a tensiunii arteriale, eritem facial cu căldură, schimbarea tahikardiya- parametrilor funcției renale (creșterea creatininei serice și / sau ureei în plasma sângelui) .Dacă recepția simultană a medicamentelor cu potențiale efecte adverse asupra măduvei osoase (în special metotrexat) Se poate dezvolta pancitopenie.

Foarte rar - perforație, hepatită, fotosensibilitate, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, atac așa-numitul "aspirină" astm, insuficiență renală acută, conjunctivită, vedere încețoșată, angioedem, reacții anafilactice / anafilactoide.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament, precum și la alte medicamente non-steroidiene anti-inflamatoare, ulcer peptic sau duodenal, hemoragii gastro-intestinale, hepatice severe si insuficienta renala.

Medicamentul nu este utilizat în timpul sarcinii și alăptării, precum și la copii și adolescenți cu vârsta sub 15 ani.

Supradozaj. meloxicamul supradozaj se manifestă în principal sub forma creșterii efectelor secundare. In acest caz, stomacul și tratament simptomatic spălat. Colestiramina accelerează eliminarea meloxicamului în tractul gastro-intestinal. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. Este necesar să se controleze strict administrarea medicamentului la pacienții cu astm bronșic în istorie.

Fiți atent la pacienții numiți debile vârstnici, pacienții cu insuficiență cardiacă, precum și cei care iau anticoagulante și antiagregante plachetare.

Ca și în cazul altor AINS, medicamentul aspic poate provoca sporadic nefrită interstițială, glomerulonefrită, necroză papilară renală sau sindrom nefrotic. Astfel de complicații sunt pacienții predispuși cu insuficiență renală cronică după intervenții chirurgicale majore (care a provocat hipovolemie) și pacienți cu ciroză.

În cazul de la debutul simptomelor de hemoragie gastro-intestinală, modificări ale pielii, precum gingivita sau conjunctivita ar trebui să oprească imediat administrarea medicamentului și se va consulta un medic.

Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei > 25 ml / min) a dozei de medicament nu poate fi redusă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje în mișcare, care necesită o mare concentrare.

Nu există date referitoare la efectele medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule de trafic. În cazul apariției de amețeli sau somnolență ar trebui să abandoneze acele activități care necesită activitate psihomotorie.

Interacțiunea cu alte medicamente. Aspic poate reduce eficacitatea medicamentelor antihipertensive (beta-blocante, inhibitori ai ECA).

Femeile care folosesc dispozitive intrauterine, utilizarea simultana Aspic de droguri poate reduce efectul contraceptiv.

Nu ar trebui să fie în același timp, luând meloxicam și alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene (în special aspirina, ibuprofen), deoarece acest lucru poate crește riscul de ultserogennogo și hemoragie gastro-intestinală.

Meloxicam poate spori efectul ticlopidinei și heparină, care creste riscul de hemoragie gastro-intestinală.

Nu se recomandă utilizarea combinată cu săruri de litiu, având în vedere scăderea excreției de litiu prin rinichi sub influența medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, care pot duce la cumulul de litiu și manifestarea acțiunii sale toxice.

Nu trebuie să luați meloxicamului concomitent cu metotrexat, având în vedere posibilitatea de a consolida efectul toxic al metotrexatului asupra sistemului hematopoietic.

Nu se recomandă utilizarea simultană Aspic cu ciclosporina, deoarece riscul este în creștere manifestările nefrotoxicitatea a acestuia din urmă.

Posibil meloxicamul interacțiuni farmacocinetice și de alte medicamente pentru măsuri metabolice, datorită efectului lor asupra SYP 2C9 și / sau CYP 3A4. Cu aplicarea simultană a arătat că nu există interacțiuni farmacocinetice cu antiacide Aspikama, digoxină și furosemid. Colestiramina accelerează eliminarea meloxicamului.

Nu putem exclude interacțiuni medicamentoase cu mijloace saharoponizhayuschimi orale.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, loc uscat, la o temperatură de 15^·-C - 25^·-C. Perioada de valabilitate - 2 ani.