Eldepril

Eldepril (Eldepryl)

International si chimice nume: selegilină, - (-) - N, a-dimetil-N-2-propinilfenetilamin;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb sau aproape alb, rotunde, oboevypuklye tabletei neacoperite cu o crestătură pe o parte;

Compoziție. 1 comprimat conține 5 mg clorhidrat de selegilină;

Alte componente: manitol, amidon de porumb, celuloză microcristalină, povidonă, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente anti-parkinsoniene. Inhibitorii de monoaminoxidază de tip B, codul ATC N04B D01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Selegilina este un inhibitor selectiv al MAO-B, care de asemenea, inhibă recaptarea dopaminei receptorilor dopaminei presinaptice. Aceste efecte potențează funcția dopaminergice în creier. Selegilină potențează și prelungește efectul levodopa, care vă permite să reducă doza de acesta din urmă. În combinație cu levodopa, selegilina crește durata perioadei "includere"Aceasta reduce durata perioadei "excepții"Și reduce severitatea fenomenului de epuizare a dozei finale. Selegilină nu potențează efectul hipertensiv al substanțelor, cum ar fi tiramin (efect brânză).

Farmacocinetica. Selegilina este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrațiile maxime atinse la 30 minute după administrarea orală. substanță Biodisponibilitate nizkaya- o medie de 10% din selegilina ajung în circulația sistemică (dar există o diferență semnificativă între diferiți pacienți). Selegilina este un compus lipofil, ușor de bază care pot pătrunde cu ușurință în țesuturi, inclusiv creierul. Acesta este distribuită rapid în organism, volumul de distribuție este de aproximativ 500 de litri, după o doză intravenoasă de 10 mg. Când dozele terapeutice de selegilină 75-85% de proteinele plasmatice. Selegilina este rapid metabolizat, în principal în ficat, la desmetilselegilina, 1-metamfetamina si 1-amfetamina. In aceste trei persoane metabolit găsit în plasmă și urină după o singură și cu mai multe doze de selegilina. Mediu de înjumătățire de 1,6 ore. Clearance-ul total al selegilină în organism este de aproximativ 500 de litri pe oră. Metaboliții selegilina este excretat în principal în urină, aproximativ 15% se găsesc în materiile fecale. Prin inhibarea ireversibilă a duratei MAO-B a efectului terapeutic nu depinde de timpul de excreție selegilină și, prin urmare, este suficient aportul de o dată pe zi.

Indicații pentru utilizare.

Boala Parkinson sau parkinsonism simptomatice - ca monoterapie in boala stadiu incipient, sau în asociere cu levodopa.

Metoda de utilizare și de doză.

Selegilina este aplicat ca monoterapie in stadiu incipient al bolii, sau ca tratament adjuvant la tratamentul cu levodopa. In ambele cazuri, doza inițială este de 5 mg, care este luată dimineața. Doza Eldeprila poate fi crescută la 10 mg pe zi (poate fi luată dimineața sau divizată în două etape). La utilizarea medicamentului ca terapie adjuvanta la levodopa să apară reacții adverse provocate de levodopa, acesta din urmă trebuie să fie reducerea dozei.

efect secundar. Selegilină a fost bine tolerat ca monoterapie. Deoarece selegilina potențează eficacitatea clinică a levodopa, levodopa, reacțiile adverse pot crește. Atunci când terapia cu levodopa ca maxima tolerata, combinata cu selegilină, un pacient poate prezenta mișcări involuntare, greață, agitație, opacifierea conștienței, halucinații, cefalee, hipertensiune arterială ortostatică, aritmie cardiacă și amețeala. De asemenea, a raportat despre urinat dificultate și erupții cutanate. În consecință, odată cu începerea tratamentului cu doze selegilina de levodopa poate fi redusă, în medie, cu 30%.

tulburări psihice	comun (<1/100, < 1/10)	tulburări de somn (de exemplu, insomnie)
Încălcări ale sistemului nervos central	comun (<1/100, < 1/10)	uscăciunea gurii, mișcări involuntare (de exemplu diskinezie), amețeli
Încălcări ale sistemului nervos central	singur (>1/10000,<1/1000)	Zbudzhenist, dureri de cap
tulburări cardiace	singur (>1/10000, <1/1000)	aritmie
tulburări vasculare	comun (<1/100, < 1/10)	hipertensiune arterială posturală
Tulburări ale tractului gastro-intestinal	comun (<1/100, < 1/10)	greață
încălcarea hepatobiliar	comun (<1/100, < 1/10)	O creștere temporară a alanin aminotransferazei serice
Violarea pielii și țesutului subcutanat	singur (<1/10000, <1/1000)	eritem
Violarea rinichilor și a tractului urinar	singur (<1/10000, <1/1000)	tenesmă

Contraindicații.

Hipersensibilitate la selegilina.

Supradozaj.

nu sunt cunoscute cazuri de supradozaj. Experiența dobândită din dezvoltarea selegilină arată că efectul dozelor de 600 mg / zi, a provocat hipotensiune arterială severă și agitație psihomotorie. Teoretic simptomele supradozajului pot fi similare cu cele observate atunci când se utilizează inhibitori non-selectivi ai MAO (de exemplu, somnolență, amețeală, iritabilitate, hiperactivitate, excitat, dureri de cap severe, halucinații, hipertensiune arterială, hipotensiune arterială, dureri în piept, bătăi rapide și neregulate, colapsul vascular . insuficiență respiratorie, transpirație, febră). Nu există nici un antidot specific, tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare.

O atenție deosebită trebuie urmate atunci când se utilizează selegilina pentru pacienții care suferă de ulcer gastric sau ulcer duodenal, hipertensiune labila, aritmii cardiace, angină severă, insuficiență hepatică sau insuficiență renală, sau psihoză. La doze mari (care depășesc 10 mg / zi), selectivitate relativă a selegilină MAO-B începe să scadă, ceea ce conduce la o inhibare crescută a MAO-A. Astfel, dozele mari de selegilină risc teoretic asociat tensiunii arteriale crescute la pacienții a căror dietă este bogată în perioada de terapie in tiramd. Există rapoarte despre o creștere temporară a concentrațiilor transaminazelor hepatice în timpul tratamentului cu selegilina.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Având în vedere că datele disponibile privind siguranța utilizării selegilină în timpul sarcinii și alăptării nu este suficient, selegilina nu este recomandat pentru femeile gravide și femei care alăptează.

Efecte asupra capacității de a transporta și de a lucra cu mecanisme complexe. Influența selegilina asupra capacității de a conduce vehicule sau nu a fost studiat mecanisme.

Interacțiunea cu alte medicamente. În timpul tratamentului cu selegilina ar trebui să ia în considerare posibilitatea reacțiilor hipertensivi din cauza interacțiunilor cu simpatomimetice indirecte. Nici unul raportat despre faptul că produsele alimentare care cuprinde tiramina cauzează o reacție hipertensivă în timpul tratamentului cu selegilina la doze utilizate pentru tratarea bolii Parkinson. Utilizarea Eldeprila în asociere cu inhibitori non-selectivi ai MAO poate provoca hipertensiune severă. Probleme de portabilitate Pro atunci când este utilizat în asociere cu selegilina nu moclobemidă raportate. Cu toate acestea, utilizarea simultană a acestor medicamente potențează hipertensivi substanțe efect tiraminopodobnyh (de exemplu, produse alimentare care conțin tiramină cum ar fi fermentovannaya produse alimentare și băuturi, brânzeturi mature, afumate, pastramă de vită, carne de pasăre, ficat, bulion, pește sărat, fasole și mazăre, acru gulii și produsele care conțin drojdie). Deoarece informațiile privind utilizarea selegilină în combinație cu moclobemidul limitată, nu se recomandă utilizarea simultană a acestor medicamente.

Acesta ar trebui să evite utilizarea de selegilină în asociere cu petidina. Tramadolul poate, de asemenea, interacționa cu selegilina.

Acesta ar trebui să adere prudență atunci când se aplică dopaminei în asociere cu selegilina.

Există rapoarte despre reacțiile adverse la pacienții care au primit atât selegilina și fluoxetina. De exemplu, am observat ataxie, tremor, hipertermie, hiper și hipotensiune arterială, crampe, palpitații, transpirații, înroșirea feței, amețeli, și schimbarea mentală (agitație, tulburarea cunostintei și halucinații) care progresează până la delir și comă. Acesta a fost raportat cu privire la apariția unor astfel de reacții la pacienții care au luat selegilina împreună cu sertralină, paroxetină, venlafaxină sau fluvoxamină. Deoarece mecanismele acestor interacțiuni nu sunt pe deplin clare, se recomandă să se evite combinarea selegilina cu medicamentele de mai sus.

Deoarece fluoxetina și metaboliții săi activi au un timp de înjumătățire mai lungă, între anularea fluoxetină și inițierea tratamentului cu selegilina trebuie să treacă cel puțin cinci săptămâni. Selegilina și metaboliții săi au un timp de înjumătățire scurt, astfel încât între începutul anulării selegilină și fluoxetina suficient interval de două săptămâni.

Utilizarea simultană a selegilină și a citalopramului nu a provocat clinice, farmacodinamice sau farmacocinetice interacțiuni. Cu toate acestea, trebuie urmate precauție în timp ce utilizarea selegilină cu orice inhibitor selectiv al recaptării serotoninei.

Este raportat despre simptome severe ale sistemului nervos central la pacienții care au luat combinația de antidepresive triciclice și selegilină. Acesta a fost, de asemenea, raportat despre cazul de deces al pacientului, care a simțit hipertermie, tremurături și excitat. Până restul de efecte secundare care au aparut la pacientii care au utilizat o combinație de selegilină și antidepresive triciclice includ hiper-și hipotensiune arterială, amețeli, transpirații, tremor și convulsii, comportament în schimbare și starea mentală. Deoarece mecanismele acestor reacții nu sunt pe deplin înțelese, prescrie aceste medicamente la pacienții care utilizează selegilina, cu precauție.

Acesta ar trebui să adere precauție în timpul aplicării unei combinate mijloace selegilina protizazarodyshnimi orale (gestagen / etinilestradiol sau levonorgestrel / etinilestradiol), deoarece acestea pot crește biodisponibilitatea selegilină.

Condiții și termeni.

A se păstra la temperatura camerei (15-25 ° C), la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit