Rekvip

Rekvip (Requip)

International si chimice nume: ropinirol- 4- [2- (dipropilamino) etil] -1, 3-dihidro-2H-indol-2-ona monoclorhidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele,, formă pentagonală filmate. Tablete cu doze diferite pentru diferite culori: 0, 25 mg - alb,

1, 0 mg - verde, 2, 0 mg - roz, 5, 0 mg - porumbei;

Compoziție. 1 comprimat conține ropinirol Rekvipa 0, 25 mg, 1 mg 0, 2, 5 sau 0 mg, 0 mg;

alți constituenți: lactoză, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, dioxid de titan, hidroxipropil metilceluloză, polietilenglicol, oxid galben de fer (1 mg 0 2, 0 mg), oxid de fier roșu

(2, 0 mg), aluminiu indigo carmin (1 mg 0, 5, 0 mg), polisorbat 80 (0, 25 mg, 5, 0 mg).

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. agonist al dopaminei medicament antiparkinsonian. codul ATC N04BC04.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Ropinirol - puternic, nu ergolinovy ​​agonist al dopaminei.

Boala Parkinson este caracterizată de o lipsă semnificativă de dopamină în sistemul nigrostrialnoy. Ropinirol pomyagshue acest deficit prin stimularea receptorilor de dopamină în striatum. Ropinerol acționează asupra hipotalamusului și hipofizei încetinind secreția de prolactină.

Farmacocinetica. Absorbția aplicare orală ropinirol rapid și în mod adecvat. Biodisponibilitatea ropinirolului este de aproximativ 50% și o medie concentrațiile maxime ale medicamentului se realizează în medie pe parcursul perioadei de 1, 5 ore după administrare. Există o variabilitate individuală largă în parametrii farmacocinetici, dar, în general, există o creștere proporțională a sistemului de distribuție (C_MAX și ASC) a crescut cu doza de medicament în intervalul terapeutic. Datorită lipofilicității ridicat de ropinirol are un volum de distribuție mare (aproximativ 8 l / kg) și complet eliminat din circulația sistemică, cu o perioadă medie de semi-eliminare a aproximativ 6 ore. Legarea medicamentului de proteinele plasmatice este mică (10-40%). Ropinirolul este metabolizat în principal și metaboliții săi sunt excretați în urină în primul rând. metabolit principal de activitate este de 100 de ori mai mică decât cea a ropinirol.

clearance-ul ropinirol Zminen din cauza metodelor orale unice și repetate nu au fost observate. Este de așteptat ca medicamentele care sunt atribuite cu o frecvență de aproximativ o jumătate de viață, există o medie de doua ori mai mare exces de concentrație constantă ropinirol în plasmă la modul de recepție recomandat de 3 ori pe zi, în comparație cu un mod de utilizare unică.

Indicații. tratamentul bolii Parkinson

Ropinirolul este eficient împotriva terapiei precoce a pacienților care necesită tratament dopaminergic.

Conform studiilor comparative eficienta ropinirol a fost mai mare pentru eficacitatea bromocriptina. Atunci când cele două medicamente au fost administrate în asociere cu selegilina, au fost observate diferențe între ele.

Numirea ropinirol face posibilă pentru a întârzia necesitatea inițierii tratamentului cu L-dopoyu și, astfel, să întârzie dezvoltarea diskinezie.

În ceea ce crește în continuare eficiența terapiei ropinirol L-dopa, inclusiv controlul vibrațiilor "includere-excludere" și efecte "sfârșitul intervalului dintre doze"Asociate cu terapia cronică L-dopoyu și vă permite să reducă doza zilnică de L-dopa.

Metoda de utilizare și de doză.

Se recomandă selectarea individuală a dozelor pentru eficacitate si toleranta. Dacă pacienții când primesc orice doze apare crescută somnolență, doza trebuie redusă. Dacă există efecte secundare rămase, dozele au, de asemenea, să fie reduse, cu posibilitatea de îmbunătățire suplimentară.

Ropinirole trebuie administrat de trei ori pe zi, de preferință, cu o masă, pentru a evita reacțiile negative din partea tractului gastro-intestinal.

Inițierea tratamentului.

Doza inițială trebuie să fie 0, 25 mg de 3 ori pe zi. Regimul de dozare pentru primele patru săptămâni de tratament este prezentat în tabel, care este prezentat mai jos:

regim terapeutic

După începerea dozării creșterea dozei săptămânală poate fi de la 0, 5 la 1, 0 mg de 3 ori pe zi (1, 5 - 3 0 mg / zi).

Efectul terapeutic poate fi de așteptat într-o doză de la 3 la 9 mg / zi. Dacă un control satisfăcător al simptomelor nu este atins sau nu este acceptată, o doză de ropinirol trebuie crescută (maximum 24 mg / zi), atât timp cât se obține efectul terapeutic dorit. [Doza medie de ropinirol, care asigură un efect terapeutic pentru clinic de cinci ori a datelor de studiu este egal cu 16, 5 mg / zi]. Studiile clinice folosind doze mai mari de 24 mg / zi nu au fost efectuate.

Când ropinirol desemnat ca terapie adjuvantă la L-dopa, doza de L-dopa poate fi redusă treptat în ansamblu cu aproximativ 20%.

În cazul în care tratamentul este transferat de la un alt agonist al dopaminei la ropinirol, înainte de a atribui ropinirol, întrerupeți utilizarea medicamentului, în conformitate cu liniile directoare specificate în instrucțiunile producătorului pentru droguri.

Ca și în cazul altor agoniști ai dopaminei, recepția ropinirol este oprit treptat, prin reducerea numărului de doze zilnice de peste o săptămână.

Pacienții cu Parkinson cu insuficiență renală ușoară și moderată (clearance-ul creatininei. - 30-50 ml / min), clearance-ul nu ropinirol schimbare, ceea ce indică faptul că pentru acest grup de pacienți nu este necesară ajustarea dozei.

Utilizarea ropinirolului în tratamentul pacienților cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei - <30–50 мл/минут.) или печеночной недостаточностью не исследовалось. Назначение ропинирола таким больным не рекомендовано.

Efect secundar.

Cele mai frecvente manifestari adverse care au fost marcate cu tratamentul precoce a pacienților pentru aceste descoperiri clinice au fost: greață, somnolență, umflarea picioarelor, dureri abdominale, vărsături, leșin, indigestie, și halucinații.

În mod similar, cele mai frecvente efecte secundare asociate cu terapia adjuvanta pentru aceste studii clinice au fost diskinezie, greață, halucinații și opacifierea conștiinței.

Incidența gipotenezii postural legat de obicei la începutul tratamentului agonist al dopaminei nu diferă semnificativ de la o astfel de placebo pentru studiile clinice ropinirol date. Cu toate acestea, o scădere a tensiunii arteriale sistolice.

Utilizarea agoniști ai dopaminei, cum ar fi pergolidă și bromocriptină, care au o structură chimică ergolinovu, imperecheate cu efecte secundare, cum ar fi fibroza retroperitoneală, și eritromegaliya prin reacția luminii. Ropinirolul este o nouă structură chimică neergolinovuyu și posturi despre astfel de cazuri de date clinice și de analiză, nr.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la ropinirol și alte componente ale formulării.

Supradozaj.

Se crede că simptomele supradozajului cu ropinirol pot fi legate de activitatea dopaminergica. Aceste simptome pot fi reduse folosind antagoniști ai dopaminei adecvați cum ar fi metoclopramid sau neuroleptice.

Caracteristici de utilizare.

precauție Ropinirol trebuie utilizat la pacienții cu boli cardiovasculare grave.

Pacientii cu privire la majoritatea tulburărilor mintale trebuie tratați cu agoniști ai dopaminei numai în cazul în care beneficiile potențiale depășesc riscul posibil.

Sarcina și alăptarea

Ropinirol nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Ropinirol nu trebuie utilizat pentru tratamentul mamelor care alăptează, deoarece inhibă lactația.

Influența Rekvipa asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datele cu privire la efectul ropinirol asupra capacității de a conduce vehicule și să opereze fără mecanisme. Cu toate acestea, pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea de somnolență și amețeli la începutul tratamentului. Pacienții trebuie să fie informați cu privire la cazuri izolate de somn care apar brusc, fără semne sau apariția de somnolenta in timpul zilei anterioare, și a avertizat cu privire la riscul de a le și oamenii din jur, dacă se întâmplă la volanul unei mașini sau a altor mecanisme de conducere. În cazul în care pacienții cu o somnolenta in timpul zilei semnificative sau care se încadrează adormit în cazurile din perioada de muncă, acești pacienți nu ar trebui să conducă o mașină și pentru a evita alte activități potențial dăunătoare.

Interacțiunea cu alte medicamente. Antipsihoticele și alți antagoniști ai dopaminei acțiuni centrale precum sulpirida sau metoclopramida, ropinirol poate reduce eficiența și, prin urmare, trebuie evitată utilizarea acestor medicamente cu ropinirol.

Interacțiuni farmacocinetice între ropinerolom și L-dopoyu sau domperidon, care impune corectarea dozei sau cu alte medicamente, a fost observată. Acesta nu este instalat ca interacțiunea dintre ropinirol și la alte medicamente care sunt utilizate în mod tradițional pentru tratarea bolii Parkinson.

Conform studiilor clinice, pacienții care au primit ambele interacțiuni digoxină care ar fi făcut necesară ajustarea dozei nu a fost observată.

Ropinirole este metabolizat în principal prin enzima CYP1A2 a citocromului P450. Prin urmare, pentru pacienții care primesc deja ropinirol, doza ropinirol poate fi ajustată atunci când numit sau suspenda administrarea de medicamente care sunt inhibitori ai enzimei, cum ar fi ciprofloxacin.

Când administrarea concomitentă de ropinirol și teofilina, care este un substrat pentru CYP1A2, au fost observate modificări în farmacocinetica fiecăreia dintre aceste medicamente nu este, așadar, de așteptat să se schimbe în ropinerola farmacocinetica atunci când este utilizat împreună cu alte medicamente care sunt substraturi pentru CYP1A2.

creșterea Ropinirol a concentrațiilor plasmatice au fost observate la pacienții care au fost tratați cu doze mari de estrogen. La pacienții care primesc terapie de substituție hormonală (HRT), tratamentul cu ropinirol poate începe pentru un sistem convențional. Cu toate acestea, în cazul în care HRT este întrerupt sau numit în timpul tratamentului cu ropinirol, este necesară ajustarea dozei.

Informații despre posibilitatea de interacțiune dintre ropinirol și absentă alcool. Așa cum este cazul cu alte medicamente care acționează la nivel central, pacienții trebuie avertizați prin utilizarea ropinirolului cu alcool.

Condiții și termeni.

Rekvip depozitate la 25 ° C sau mai jos într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 24 luni.