Selegilina hexan

selegilina hexan (Selegilină Hexal)

International si chimice nume: selegilin- -N, alfa-dimetil-N-2-propinilbenzoletanamin;

Principalele caracteristici fizico-chimice: 5 mg: comprimate albe, rotunde, oboevypuklye etichetate "SN5" pe de o parte;

10 mg comprimate: alb, rotunde, oboevypuklye etichetate "SN10" și o crestătură pe de o parte;

Compoziție. 1 comprimat conține selegilină (sub formă de clorhidrat) 5 mg sau 10 mg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, acid citric monohidrat, K30 polividona, talc purificat, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antiparkinsonieni. Inhibitorii de monoaminoxidază de tip B codul ATC N04B D01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Selegilina este un inhibitor selectiv al monoaminooxidazei și B nenegociabil în creier (MAO-B) este responsabilă în principal pentru distrugerea dopaminei. Selegilina inhibă metabolizarea dopaminei, excluzând creșterea concentrației sale în neuroni.

Potențează și prelungește efectul terapeutic levodopa: Poate fi redus prin asociere cu doza selegilina de levodopa. In contextul terapiei combinate, în stabilirea nivelului dozei optime, efectele secundare ale levodopa mai puțin pronunțate decât în ​​cazul monoterapiei cu L-dopa. Suplimentarea selegilina în tratamentul levodopa nu este indicat pentru pacienții care au observat, indiferent de fluctuațiile dozei eficacitatea de levodopa.

Farmacocinetica. Selegilina este absorbit rapid și complet în tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă de selegilină și a metaboliților săi se realizează la 0,5 - 2 ore după utilizare. Legarea de proteine ​​din sânge - 94%. Selegilină și metaboliții săi traversează bariera hematoencefalică.

Metabolizează în principal în ficat. Pentru selegilina tipic considerabilă efect de prim pasaj. 3 metabolit principal a fost detectat în plasmă, fluid cerebrospinal și urina umană (dezmetilselegilin, L-L-metamfetamina si amfetamina). Acumularea de selegilină și mentabolitov sale în organism nu se observă. Biodisponibilitatea este crescută, în timp ce utilizarea de mese.

Metaboliții în principal derivate din urină (70 - 85%), puțin mai mic procent - materiile fecale.

indicaţii. Boala Parkinson, parkinsonism simptomatic.

Ca monoterapie în cazul inițial diagnosticat cu sau în asociere cu levodopa (în asociere cu sau fără ele inhibitori ai decarboxilazei periferice).

Metoda de utilizare și de doză. Doza zilnică inițială pentru adulți este de obicei 5 - 10 mg de clorhidrat de selegilină, ca monoterapie sau tratament combinat cu L-dopa și un inhibitor al decarboxilazei periferice. Doza maximă de întreținere de selegilină hexan este de 10 mg pe zi.

Comprimatele trebuie luate nu lichid, stors cantitate mică de lichid, la 5 - 10 mg după micul dejun sau 5 mg după micul dejun și insultă.

Utilizarea combinată cu doza de levodopa a acestuia din urmă poate fi redusă cât mai mult posibil pentru a realiza controlul respectiv simptomele bolii (poate fi redus cu 10 - 30% în primele 2 - 3 zile).

Durata de utilizare depinde de cursul bolii și este determinată în mod individual.

Efect secundar. In tratamentul cu selegilină poate xerostomie (gura uscată), amețeală și încălcare temporară creșterea tranzitorie a valorilor somn-enzimelor hepatice - alanină și transaminaza aspartat că după suspendarea testat tratamentului. Rar - aritmii (aritmie supraventriculară) bradicardie, bloc atrioventricular.

In tratamentul combinat cu levodopa și selegilină pot să apară astfel de efecte: tulburări de mișcare (cum ar fi dischinezia), hipotensiune arterială, greață, vărsături, xerostomie, vertij, psihoze (inclusiv halucinații și stări de confuzie), insomnie, dureri de cap. rar - aritmie, tulburări urinare, reacții cutanate, anxietate, constipație, anorexie, retenție de lichide tisulare, epuizare, hipertensiune, excitație, anghină, dispnee, crampe, leucopenie și numărului de trombocite redus.

Primirea selegilina împreună cu dozele maxime de levodopa poate provoca autokinezy (mișcări involuntare) și / sau agitație. Asemenea efecte secundare sunt reduse la doze mai mici de levodopa, ceea ce este posibil, într-un tratament combinat cu selegilina.

Contraindicații. Hipersensibilitate la selegilina sau orice alte auxiliare. Ulcerele peptice ale stomacului sau ulcer duodenal, reducerea funcției renale / tulburări extrapiramidale hepatice nu sunt asociate cu deficiența de dopamină (tremor esențial, coreea Huntington). Sarcina și alăptarea. vârsta copiilor.

Utilizarea combinată a selegilină cu levodopa este contraindicat la pacienții cu hipertensiune arterială, hipertiroidism, feocromocitom, glaucom cu unghi închis, hipertrofia benignă de prostată, tahiaritmiile, angină severă, în tulburări psihice, demență progresivă.

Supradozaj. Selegilina are o toxicitate redusă. El descompune rapid în organism, iar produsele metabolice sunt eliminate rapid. La doze mari de selegilină pierde selectivitatea sa cu privire la MAO-B, și de asemenea inhibă MAO-A, ceea ce poate duce la modificări ale tensiunii arteriale (deci rândurile "efect de brânză"), În special în asociere cu un tiramidom bogat masă. o puternică inhibare a MAO-B urmată de vărsături în mod avantajos.

Un antidot specific nu este cunoscut. Tratamentul trebuie să fie simptomaticheskim- pacientul trebuie monitorizat timp de 24 - 48 de ore.

Caracteristici de utilizare. Folosind hexan Selegiline greu însoțită de apariția ca efect titluri brânză, care pot fi cauzate de consumul de alimente (în special anumite tipuri de brânză), care cuprinde tiramin sau alte amine biogene și manifestă accese de cefalee si, prin urmare, creșterea presiunii-aplicare de sange a medicamentului, spre deosebire de alți inhibitori MAO, nu are nevoie de dieta.

Efectul asupra conducerii unui autovehicul sau a altor mecanisme complexe.

Selegilina poate afecta capacitatea de a se concentra în timpul conducerii unui vehicul sau alte mecanisme complexe, în special la începutul tratamentului, la schimbarea de droguri sau în asociere cu alcool.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea concomitentă cu medicamente, cum ar fi inhibitori ai recaptării serotoninei (cum ar fi citalopram, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, sertralină), inhibitori de monoaminoxidază, petidină, tramadol și alte opiacee sau agoniști de serotonină (de exemplu sumatriptan, naratriptan, zolmitriptan, rizatriptan) .

inhibitori ai recaptării serotoninei pot fi utilizate nu mai devreme la 2 săptămâni după terminarea tratamentului cu selegilină.

Selegilina poate fi nu mai devreme de administrat prin săptămână (în cazul fluoxetinei până ce ambele după 5 săptămâni) după anularea inhibitori ai recaptării serotoninei. Sumatriptan sau o substanță cu un astfel de efect nu poate fi aplicat înainte ca după 24 de ore după întreruperea tratamentului cu selegilină.

Evitați utilizarea concomitentă a selegilină și simpatomimetice.

Selegilina îmbunătățește acțiunea de levodopa.

Odată cu utilizarea simultană a reacțiilor selegilina și amantadina hexan sau medicamente anticolinergice adverse apar adesea.

In tratamentul selegilină hexan ar trebui să evite consumul excesiv de alcool.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.