Madopar

Madopar (Madopar)

Caracteristici comune:

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete cu zimțat krestopodobnoy, cilindrice forma biplane, palid roșu, aproape inodor;

Compoziție. 1 comprimat conține 200 mg levodopa și 50 mg benserazida sub formă de clorhidrat benserazida, 57 mg;

Alte componente: manitol, fosfat dicalcic, celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, crospovidonă, etil celuloză, oxid roșu de fier, dioxid de siliciu coloidal anhidru, docusatului de sodiu, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente anti-parkinsoniene. Agenți dopaminergic. Cod ATC N04B A02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Dopamina, lipsa de care, în ganglionilor bazali este observat la pacienții cu boala Parkinson este un neurotransmitator creier. Tratamentul de substituție se realizează prin introducerea în organism de levodopa, precursorul metabolic imediat al dopaminei, deoarece aceasta din urmă penetrează bariera hematoencefalică numai în cantități limitate.

După ingestie levodopa, cu toate acestea, dekarboliziruetsya rapid în țesuturile cerebrale și extracerebrale în formarea dopaminei. Din acest motiv, cele mai multe dintre levodopa introdus ajunge la ganglionii bazali si periferic al dopaminei cauzează adesea efecte secundare. De aceea, este foarte de dorit blocarea decarboxilării extracerebrale a levodopa. Acest lucru se realizează prin administrarea simultană a levodopa și benserazida - inhibitor al decarboxilazei periferice. Medicamentul este o combinație a acestor substanțe într-un raport de 4: 1, și, prin urmare, are mult mai bună tolerabilitate sub o astfel eficienta trenului, ca levodopa, care este administrat la doze mai mari.

Farmacocinetica.

aspirație

Levodopa și benserazida sunt absorbite în mare parte (66 - 74%) în intestinul subțire superior. Concentrațiile plasmatice maxime de levodopa atinsă după aproximativ 1 oră după ingestie.

distribuire

Atunci când este administrat în doze terapeutice de benserazida nu penetrează bariera hematoencefalică.

metabolism

decarboxilaza cerebral transformă levodopa în dopamină, care, la rândul său, este convertit într-o măsură mai mică, norepinefrina și o mai mare măsură - în metaboliți inactivi. Benserazida cedat la hidroxilare în mucoasa intestinală și în ficat, pentru a forma trigidroksibenzil-hidrazină.

reproducere

Timpul de înjumătățire a levodopa este de aproximativ 45 de minute. Levodopa și benserazida sunt derivate în principal prin rinichi.

Indicații pentru utilizare. Tratamentul tuturor formelor de boala Parkinson, parkinsonismul altele decât cele de origine de droguri.

Metoda de utilizare și de doză.

doză tipică

Tratamentul Madopar ca toate levodopa trebuie să înceapă doza postepenno- la fiecare etapă selectată a bolii și începe în mod individual, cu doze terapeutice mai mici. Prin urmare, aceste instrucțiuni de mai jos, cu privire la doza ar trebui să fie luate ca linii directoare generale.

Tabletele pot fi zdrobite pentru a facilita înghițirea. Madopar trebuie luat atunci când produsul alimentar sau primirea cu o cantitate suficientă de alimente sau lichide.

tratamentul inițial

Pacientii intr-un stadiu incipient al bolii Parkinson, se recomandă să se înceapă tratamentul cu levodopa a primit 50 mg 12 + 5 mg benserazida 3 - 4 ori pe zi. În cazul dozei severe parkinsonismului prescrisă de două ori. După confirmarea tolerabilitatea scheme de dozare inițială doza zilnică a crescut cu o unitate de doză în fiecare săptămână (de exemplu, patru doze unitare pe zi în loc de trei, etc.). Unii pacienți mai în vârstă pot atribui o tabletă suficient de timpuriu de tratament 1/4 1 - 2 ori pe zi, creșterea dozei de 1/4 comprimat la fiecare a treia sau a patra zi. În cazul în care pacientul se află sub supravegherea directă a unui medic, ajustarea dozei poate fi efectuată la fiecare 2 - 3 zile. Efectul optim este atins este, în general, la o doză zilnică de 400 - 800 mg levodopa + 100 - 200 mg benserazida adoptat în trei sau mai multe tehnici.

În cazul în care există o nevoie de a crește în continuare doza zilnică, acest lucru trebuie făcut la intervale de 1 luna. La selectarea dozei optime poate fi necesar de 4 - 6 săptămâni.

tratamentul de întreținere

Doza de întreținere medie: 1/2 comprimat de 4 - 6 ori pe zi. Numărul de recepții (cel puțin trei) și distribuția acestora pe tot parcursul zilei se determină în funcție de nevoile individuale ale pacientului.

Dozarea în cazuri speciale

Până la acel moment, până când se obține efectul deplin al medicamentului, pacientul poate, ca și mai înainte, a lua agenți antiparkinsonieni care nu conțin levodopu- apariția efectului, cu toate acestea, de multe ori au posibilitatea de a reduce treptat doza. Dacă pacientul în timpul zilei, există fluctuații puternice ale medicamentului (fenomenul "pornire - vimikannya"), Se recomandă o receptare mai frecventă, respectiv, doze unice mai mici.

În cazul în care efectul este prea puternic, este mai bine să crească intervalele dintre recepții decât reduce doza unică.

Efect secundar. În tratamentul Madopar observate rar anorexie, greață și vărsături. Aceste efecte secundare, care pot fi în stadiul inițial de tratament poate fi redusă în mare măsură, atunci când iau în perioada Madopar alimentar sau cu alimente sau lichide suficiente, și, de asemenea, în cazul în care pentru a crește doza lent. În unele cazuri, pot exista tulburări cardiovasculare (aritmie sau hipotensiune arterială ortostatică).

În etapele ulterioare ale tratamentului apar uneori mișcări involuntare (de exemplu, horeychnogo sau tip athetosic). Aceste fenomene, în general, pot fi eliminate sau reduse la niveluri acceptabile, prin utilizarea unei doze reduse. Mai târziu, puteți încerca să crească doza pentru a spori efectul terapeutic, deoarece aceste reacții adverse nu sunt întotdeauna reluate. Uneori, a existat o creștere (de obicei ușoară, aceasta nu depășește limita superioară a valorilor normale) nivelurile transaminazelor și fosfatazei alcaline. Este raportat despre cazuri izolate de anemie hemolitică, precum și despre leucopenie moderată și pe cale de dispariție și trombocitopenie. Din acest motiv, la fel ca orice alt tratament pe termen lung, ar trebui să monitorizeze periodic hemoleucograma și funcția hepatică și renală.

Tulburările mintale pot fi observate (insomnie, agitație, rar - depresie, în special la pacienții vârstnici - reacții psihotice).

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului. Pacienții care iau Madopar nu trebuie să primească nici inhibitori MAO, altele decât selegilina. Madopar nu poate atribui prezența endocrine puternic dekompensirovanih, rinichi, ficat sau boli de inima, si psihozele sau psihonevroza grele.

Madopar nu trebuie administrat la pacienți cu vârste sub 25 de ani (creștere osoasă este de a fi terminat), sau femeile gravide. În cazul în care apare o sarcină, tratamentul trebuie întrerupt imediat, în perioada tratamentului Madopar. Dacă aveți că alăptarea necesită tratament Madopar, ea ar trebui să se oprească alăptarea. Madopar este contraindicat la pacienții cu glaucom cu unghi îngust. La pacienții cu glaucom cu unghi deschis, se recomandă să efectueze o monitorizare regulată a presiunii intraoculare.

Pacienții care au antecedente de infarct miocardic, insuficiență coronariană sau aritmie, este necesar să se monitorizeze periodic parametrii sistemului cardiovascular (inclusiv ECG). Ar trebui să fiți atenți atunci când tratarea pacienților care au antecedente de ulcere stomacale sau osteomalyatsiyu. Inainte de operatie, care necesita anestezie (cu excepția cazurilor de urgență), luând Madopar trebuie întrerupt de 12 - 48 de ore. După intervenția chirurgicală, tratamentul reluat, crescând treptat doza până la un nivel preliminar. Pentru intervenții chirurgicale la pacienții cu Madopar nu a fost anulat (de exemplu, în cazul unor cazuri de urgență), ar trebui să evite folosirea cyclopropane și halotan pentru anestezie.

Supradozaj. Cele mai frecvente simptome ale supradozajului sunt mișcări involuntare, tulburarea cunostintei, insomnie, rareori - greață, vărsături, sau aritmie. În caz de supradozaj trebuie lavaj imediat gastric, precum și pentru a stabili supravegherea funcției respiratorii și cardiace (ECG) - pot dezvălui stimulatoarele respiratorii necesare numire și / sau medicamente anti-aritmice sau, în unele cazuri, medicamente antipsihotice.

Caracteristici de utilizare. Doza trebuie aleasă cu atenție, în fiecare caz în parte, în special la pacienții vârstnici.

Interacțiunea cu alte medicamente. Madopar poate exacerba efectele simpatomimetice aplicate împreună. Din acest motiv, ar trebui să monitorizeze în mod regulat starea sistemului cardiovascular și pentru a reduce doza de medicamente simpatomimetice, dacă este necesar. După eventuala Madopar efect aditiv, în timp ce utilizarea de medicamente antihipertensive ar trebui să monitorizeze în mod regulat tensiunea arterială (presiunea arterială).

Antipsihoticele sunt antagoniști ai Madopar. Vitamina B6 poate neutraliza efectul levodopa. Acest antagonism nu are loc în utilizarea combinată cu un inhibitor al decarboxilazei levodopa. De aceea, Madopar poate fi administrat împreună cu preparatele de multivitamine care conțin vitamina B6. Aceasta a permis utilizarea combinată a medicamentului la alte medicamente antiparkinsoniene (anticolinergice, amantadina, agoniști de dopamină), dar acest lucru poate îmbunătăți nu numai de dorit, ci și efecte nedorite.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 4 ani.