Zafirlukast

zafirlukast (Zafirlukast)
Sinonime Akolat (UK)

antagoniști ai receptorilor Leukotriene
Forma cu eliberare a medicamentului
Tablete, comprimate filmate, 20 mg-40 mg
Mecanismul de acțiune
Concomitent, selectiv blocat și permanent receptorii Zafirlukast (receptori SysLT1) tsistenilovyh leucotriene (LTD4, LTE4Z). În acest caz, acționează ca un anti-inflamator și bronhodilatator, reducând efectele spus mediatori ai inflamației: previne reducerea musculaturii netede bronșice, previne creșterea permeabilității vasculare, edem la nivelul mucoaselor și influxul de eozinofile la plamani, reduce creșterea conținutului de bazofile, limfocite și histamina reduce producția stimulată de radicali superoxid prin alveolar macrofage, celulare și componente non-celulare ale inflamației la nivelul tractului respirator cauzate de provocarea antigenului s.
principalele efecte
• Reduce hiperreactivitate bronșică și bronhospasm după provocare cu alergeni, prin inhalare. Previne bronhoconstricția indusă de D4 inhalat leukotriene, dioxid de sulf, exercitarea, aerul rece. Atenueaza reacțiile inflamatorii fază timpurii și tardive induse de diverse antigene: plante, animale, mătreața ragweed și antigene mixte. Reduce numărul de atacuri de astm în timpul zilei și pe timp de noapte, imbunatateste functia pulmonara, reduce nevoia de primire B2-agoniști și reduce frecvența exacerbărilor.
• Administrarea cronică reduce sensibilitatea la metacolină, reduce obstrucția.
• Nici un efect asupra receptorilor de prostaglandine, tromboxani, și asupra receptorilor colinergici și histamină.
• Debutul acțiunii - în primele zile și săptămâni de tratament.
Farmacocinetica
Odată ajunși absorbit rapid, dar nu pe deplin, aportul de alimente bogate în grăsimi sau proteine, reduce biodisponibilitatea 40%. Cmax este atinsă după 3 h. Concentrația staționară în plasmă este proporțională cu doza și farmacocinetica previzibile ale unei singure doze. Se leagă de proteine ​​(albumina) până la 99%. Acumularea - scăzută. Este extensiv metabolizat în ficat (CYP2C9) pentru a forma un metaboliți slab active și inactive. T1 / 2 de ~ 10 ore. Excretată de rinichi (10%), intestin (85-89%), laptele parțial matern sub formă de metaboliți. La pacienții vârstnici și la pacienții cu ciroză alcoolică, Cmax și ASC au crescut de 2 ori. BBB devine rău. Inhibă microzomal izoenzimele CYP3A4 și 2C9, astfel încât efectul asupra farmacocineticii multor alte medicamente.

Indicații pentru utilizare.
• astm bronșic (Ușoare și moderate) - prevenirea crizelor și terapie de susținere (inclusiv ineficiențele 2-agoniști).
Dozare și Administrarea
În interiorul ia o oră înainte de a mânca sau 2 ore după o masă, este prescris pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: 20 mg 2 r / zi. Doza de întreținere medie - 20 mg / zi, în 2 doze divizate, doza zilnică maximă - 80 mg (40 mg în 2 ore). Creșterea dozei poate da un efect suplimentar.
Bebelușii de la 5 la 11 ani (inclusiv) administrat 10 mg 2 r / d.
Pacienții vârstnici cu ciroză hepatică sau administrată într-o doză inițială de 20 mg de corecție / d doză 2 r este efectuată în funcție de efectul.
Contraindicații
• Hipersensibilitate.
• Alăptarea.
• vârsta copiilor (până la 5 ani).
Avertismentele, terapia de control
• Medicamentul este indicat pentru prevenirea atacurilor de astm (bronhoconstricție care nu elimina dezvoltat).
• Pentru a obține efectul tratamentului ar trebui să fie o,, pe termen lung regulate în curs de desfășurare și a continuat în timpul exacerbărilor. întreruperea bruscă sau reducerea corticosteroizi pe cale orală de doze în trecerea la terapia zafirlukast pentru astm sever poate cauza infiltrarea eozinofilica cu dovezi vasculitei sistemice (sindromul Churg-Strauss), dar relația cauzală cu recepția zafirlukast nu este instalat.
• Creșterea transaminazelor serice, de obicei, tranzitorii și asimptomatice, dar poate fi un semn precoce de toxicitate hepatica. În cazul semnelor clinice care indică disfuncție hepatică, este necesară studierea activității transaminazelor serice (în special ALT) și menține pacientul respectiv. Decizia de a pune capăt la recepție ar trebui să fie luate în mod individual. Pacienții care zafirlukast a fost anulat din cauza hepatotoxicitate, dezvoltarea, care nu a fost legată de nici un alt motiv, re-numirea este contraindicată.
• Este recomandat pentru a controla timpul de protrombină, în timpul tratamentului cu warfarină.
Fii precaut numesc:
• în nedostatochnosti- hepatică
• în pecheni- ciroză
• în timpul sarcinii.
efecte secundare
Din sistemul digestiv:
• toshnota-
• rvota-
• diareya-
• durere în podrebere- dreapta
• gepatomegaliya-
• zheltuha-
• activitate crescută "ficat" transaminaz-
• gepatit- de droguri
• foarte rar - insuficiență hepatică, hiperbilirubinemie.
Pe partea sistemului musculo-scheletice:
• mialgiya-
• durere în spine-
• artralgiya-
• umflarea membrelor inferioare.
CNS:
• Creșterea utomlyaemost-
• vyalost-
• apatiya-
• durere de cap (13%) -
• golovokruzhenie-
Reacții alergice:
• krapivnitsa-
• syp-
• angioedem otek-
• mâncărime a pielii. Alte efecte:
• febră este
• o creștere a incidenței "răceli" infecții la pacienții vârstnici, echimoze atunci când ushibah-
• rar - sângerare, foarte rar - agranulocitoză.
interacțiune