Mononitrosid

Mononitrosid (Mononitrosid)

International si chimice nume: Izosorbid mononitrate- 1,4: 3,6-dianhidro-D-glyusitolu-5-nitrat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete de 20 mg formă ploskotsilindricheskoy albă, cu tablete faskoy- de 40 mg de culoare albă, de formă ploskotsilindricheskoy, cu o crestătură și o teșitură;

Compoziție. Mononitrosida 1 comprimat conține 20 sau 40 mg de isosorbid mononitrat;

alți constituenți: lactoza, amidon de porumb, stearat de calciu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. vasodilatatoare periferice din grupul constând din nitrați organici, care sunt utilizate în cardiologie. codul ATC C01D A14.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Prepararea Mononitrosid reprezintă nitroglicerină și metabolitul izosorbid dinitrat. medicament antianginos din grupul constând din nitrați organici, cu efect vasodilatator periferic predominant asupra vaselor venoase, al cărui mecanism de acțiune asociată cu formarea de oxid nitric (factor de relaxare endogen), în prezența cisteinei, sau alți compuși care conțin tiol. oxid nitric, activitate de stimulare guanilat ciclazei, contribuie la acumularea de cGMP și relaxarea musculaturii netede vasculare. Venele duce la o scădere a capacității venoase și preîncărcare asupra miocardului si arterelor - o reducere a rezistenței vasculare periferice totale, a presiunii arteriale pulmonare si postsarcină redus asupra inimii. Aceasta scade presiunea diastolic, fluxul sanguin coronarian este îmbunătățit, îmbunătățirea aportului de sânge la partea cea mai sensibilă a miocardului ischemie subendocardică. Atenuarea venoasă periferică și a rezistenței arteriale, reducând astfel pierderile de energie în cererea de oxigen miocardic și reluarea activității contractile a miocardului într-un insuficiență cardiacă și ischemie. La pacienții cu insuficiență cardiacă și boala arterelor coronare creste debitul cardiac de droguri, toleranța la efort și reduce severitatea și frecvența atacurilor de angină. De droguri creste vaselor cerebrale, contractă organe interne vasele sanguine, relaxeaza musculaturii netede bronșice, canalul alimentar, biliar și tractului urinar. Izosorbid mononitrat promovează trecerea hemoglobinei la methemoglobină și poate degrada oxigen transportul inhibă agregarea plachetară și adeziune.

Farmacocinetica. Medicamentul este complet absorbit după ingestie. Acesta nu poate fi metabolizat la primul pasaj, în primul pasaj prin ficat. Comunicarea cu proteina din sânge este de aproximativ 4%. Concentrația maximă de sânge a medicamentului atinse în decurs de 2 - 4 - 6 ore. Efectele antianginoase înregistrate după 45 - 90 minute și durează până la 8 - 10 - 16 - 20 - 24 de ore. Durata medie de timp în care o concentrație terapeutică este menținută (cel puțin 100 mg / ml), până la 17 ore. Există o dependență directă a dozei de concentrația medicamentului în sânge a medicamentului, care este utilizat. Medicamentul este convertit în rinichi, și care se formează isosorbid 2-glucuronid izosorbid-5-mononitrat. Excretați în principal prin rinichi aproape exclusiv ca metaboliți (2% intacte), o cantitate mică - fecale. Timpul de înjumătățire a mononitrat este 6,5 - 12 - la 16 ore.

indicaţii. Prevenirea crizelor anginoase. Tratamentul insuficienței cardiace cronice (într-o terapie combinată), hipertensiune pulmonară.

Metoda de utilizare și de doză. Ia 1 - 2 ori pe zi 1 comprimat. Dozele zilnice medii sunt de 20 - 40 - 100 mg / zi. Doza zilnică maximă este de 120 mg, într-o doză de urgență poate fi crescută la 120 - 240 mg 1 dată pe zi. Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu puțin lichid. Durata tratamentului este determinata de tolerabilitatea si efect terapeutic.

efect secundar. Pe o parte a sistemului nervos central: vedere încețoșată, dureri de cap (mai ales la începutul tratamentului, pe termen lung scade terapie), amețeli, și o senzație de slăbiciune, neliniște.

Cu sistemul cardiovascular: hipotensiune, inclusiv ortostatică, senzație de căldură, tahicardie reflexă, înroșirea feței. Uneori, când, amplificarea pectorale (paradoxal poate observa o reducere bruscă a tensiunii arteriale "azotat" reacție).

Pe partea tractului digestiv: gură uscată, greață, vărsături.

Reacții alergice: în unele cazuri - iritatia pielii, boli inflamatorii ale pielii zud- (dermatită exfoliativă).

Contraindicații. Șoc, colaps, hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică sub 100 mm Hg. V., tensiunii arteriale diastolice sub 60 mm Hg. V.), acută infarct miocardic presiune scăzută a umpluturii ventriculare stângi, cardiomiopatia hipertrofică obstructivă, creșterea presiunii intracraniene (inclusiv cu accident vascular cerebral hemoragic, dupa ce au suferit traumatisme craniene), zakratougolnaya formă de glaucom cu tensiune intraoculară ridicată, sensibilitate crescută la nitrat, utilizarea simultană a Viagra (sildenafil), toxic edem pulmonar.

Supradozaj. Simptome: dureri de cap, greață, vărsături, hipotensiune arterială, senzație de căldură sau frisoane, transpirație crescută, dispnee, creșterea presiunii intracraniene (simptome ale creierului la fel de mult la dezvoltarea de convulsii și comă), methemoglobinemie (cianoza si tahipnee).

Tratament: pentru a transfera pacientul într-o poziție orizontală (picioarele ridicate deasupra capului), lavaj gastric, dacă a trecut puțin timp, utilizarea de plasmă, oxigen simpaticomimetic. Pentru eliminarea methemoglobinemia medicament de alegere este albastru de metilen.

Caracteristici de utilizare. Dacă utilizarea pe termen lung Mononitrosida poate dezvolta toleranta, dar eliminarea medicamentului timp de 6-7 zile reia eficacitatea. Pentru a preveni dezvoltarea toleranței intervalului dintre administrarea medicamentului trebuie să fie de cel puțin 6-8 ore. Comprimatele Mononitrosid nu este potrivit pentru tratamentul atacurilor acute de angina pectorala. Primirea de droguri poate cauza pierderea pe termen scurt a conținutului de oxigen din sânge arterial (hipoxemie) prin redistribuirea fluxului sanguin în raport cu gipoventiliruemye segmente pulmonare (porțiuni alveolar gipoventiliruemye). Acest lucru poate cauza alimentarii cu sange insuficient la nivelul inimii (ischemie) la pacienții cu afectarea vascularizației la arterele coronare.

Folosit cu precauție la pacienții cu ateroscleroză severă cerebrală, tulburări circulatorii cerebrale, tendința de hipotensiune ortostatică, anemia la pacienții vârstnici severe, și, de asemenea, în hipovolemie și-a exprimat ficat uman și rinichi. monitorizeze periodic tensiunii arteriale și electrocardiograma la pacienții cu ateroscleroză severă a vaselor coronariene si vaselor cerebrale. Reducerea presiunii diastolice finale (presiune Pan-capilară) nu trebuie să fie mai mică de 1,4 kPa (12 mm Hg ..), diastolice presiune - sub 8 kPa (60 mm Hg ..), și tensiunea arterială sistemică - sub 1 / 3 de la ieșire. În timpul tratamentului, evitați alcoolul. Aceasta poate reduce viteza reacțiilor psihomotorii, care trebuie luate în considerare atunci când se conduc vehicule sau atunci când se angajează în alte activități potențial nesigure. Trebuie avut grijă în timpul exercițiului, prin mai mari efecte hipotensive ortostatice.

Sarcina și alăptarea. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Experiența cu droguri pentru tratamentul copiilor care nu sunt prezente.

Interacțiunea cu alte medicamente. Cu aplicarea simultană Mononitrosida cu alte vasodilatatoare, inhibitori ai ECA, blocante ale canalelor de calciu, adrenoblokatorami, diuretice, antidepresive triciclice, inhibitori MAO, Viagra (sildenafil de), opioide, etanol și preparate conținând etanol este îmbunătățită efect hipotensiv. cu adrenoblokatorami, blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai ECA a crescut și cu simpatomimetice (noradrenalina, fenilefrină) antianginoasă acțiune de inhibare cu dihidroergotamină - poate crește concentrația plasmatică. Utilizarea medicamentului la pacienții care primesc chinidina sau procainamida poate provoca colaps ortostatică. Atunci când este aplicat heparina efect anticoagulant poate scădea. Atropină și alte medicamente care au acțiune-M anticolinergice (etatsizin, etmozin) pot reduce efectul Mononitrosida. grupări Donator sulfhidril (captopril, acetilcisteina, unitiol) Reluând sensibilitatea organismului la droguri redus.

Condiții și termeni. A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.