Nitrosorbid-rusfar

Nitrosorbid-Rusfar (dinitras Isosorbidi)

denumire comună internațională: dinitrat izosorbid;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate de culoare albă, de formă cilindrică plat, cu margini teșite;

Compoziție. 1 comprimat conține 0, 01 g (10 mg) izosorbid dinitrat;

Alte componente: zahăr rafinat, amidon de cartofi, stearat de calciu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Vasodilatatoare. nitrați organici. S01D codul ATC A08.

medicamente de acțiune. Farmacodinamica. Impactul Nitrosorbid datorită unei scăderi a cererii de oxigen miocardic prin reducerea presarcinii (vene periferice de expansiune și a fluxului sanguin redus la atriul drept) și postsarcinii (scădere OPSS) și acțiunea koronarorasshiritelnym directă. Dilatarea patului vascular postcapilare duce la sângele venos de depozit, a scazut intoarcerea venoasa la inima. Ca urmare, presiunea de umplere și stresul peretelui ventriculului stâng este redus (preîncărcare redus) și scade energia miocardic și oxigen. Reducerea presiunii de umplere și de perete de stres creste capilare lumen fluxului sanguin deschidere arterele coronare intramurale care nu au anterior funktsionuvali și de a îmbunătăți furnizarea de oxigen în regiunea subendocardică ischemice. Dilatarea peredkapillyarnyh vaselor duce la o scădere a tensiunii arteriale sistolice în aorta și rezistența vasculară periferică (reducerea postsarcinii). În consecință, scăderea cererii de oxigen miocardic. dilatarea directă a vaselor coronare îmbunătățește perfuzia miocardică și de aprovizionare cu oxigen.

Nitrosorbide folosit ca un vasodilatator periferic în formele severe insuficiență cardiacă: Din cauza pentru a reduce tonusul vascular de droguri venoasă periferică reduce fluxul sanguin la nivelul inimii, presiunea din vasele pulmonare, respirație șuierătoare, atacuri de astm, cianoză.

În aplicarea medicamentului există o creștere a tolerantei la efort la pacienții cu boală cardiacă coronariană (CHD).

Farmacocinetica. Mai degrabă absorbit rapid în tractul gastrointestinal și se găsește în sânge, după 15-20 de minute, efectul maxim este de 1 oră durată totală de acțiune este de 4-6 ore sau mai mult. Există excelent în concentrația medicamentului în sânge după o singură recepție și un medicament reutilizabile: doza internă unică de 15, 30, 60 și 120 mg asigură o concentrație în sânge, care este, respectiv egală cu 6, 7 11, 1 16, 5 și 23, 5 ng / ml și pentru administrarea cronică a aceleiași doze - 9, 0 20, 4 67, 9 și 85, 0 ng / ml, respectiv. Și-a arătat o mare suprafață de sub curba "concentrație-timp" în cronica a lua droguri. Aproximativ 30% din medicament este combinat cu proteinele din sânge. Pentru orală recepția Nitrosorbide-Rusfar la primul pasaj prin ficat metabolizat rapid și extensiv prin intermediul glutation-3-transferaza metabolitul activ al izosorbid-5-mononitrat și slab activi isosorbid 2-mononitrat.

Biodisponibilitatea sistemică variază în limite largi și medii 43-58%. Metaboliții izosorbid dinitrat din organism sunt eliminate mai lent: timpul de înjumătățire pentru izosorbid-5-mononitrat - 5 ore, la isosorbid 2-mononitrat - 2, 5 h. Izosorbid dinitrat și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi.

Pacienții cu gepatotselyulyarnoy există un eșec de mare

concentrația medicamentului în sânge atunci când iau doze obișnuite, din cauza eșecului ridicat de sistem și clearance-ul total redus datorită șuntarea celulelor sanguine și disfuncții hepatice.

Indicații pentru utilizare. Prevenirea și tratamentul crizelor, anginei, tratamentul de reabilitare după infarct miocardic (În terapia combinată). insuficiență cardiacă cronică (într-o terapie combinată).

Metoda de utilizare și de doză. Pentru prevenirea atacurilor anginoase adult se administrează pe cale orală, cu 30 minute înainte de mese, 10 mg de 3-4 ori pe zi. În unele cazuri, doza unică a crescut la 20-30 mg. Într-o terapie combinată de insuficiență cardiacă cronică - 10-20 mg, de 3-4 ori pe zi (în asociere cu glicozide cardiace, diuretice, beta-blocante, antagoniști de calciu sau inhibitori ACE). Sublingual: pentru ameliorarea atacului anginei trebuie mestecate și ținute în gură (sub limbă) comprimat de 10 mg.

Efect secundar. La aplicarea Nitrosorbid-Rusfar posibilitatea de scădere a tensiunii arteriale, dureri de cap, amețeli, tahicardie, greață, senzație de căldură, somnolență. În unele cazuri, mai ales la începutul tratamentului poate scădea răspunsurile mentale și motorii. Poate că apariția unui sentiment de limbă de ardere lumină. În cazuri rare - ischemiei cerebrale și colaps. Cu utilizare prelungită (mai des atunci când se iau în doze mari) se poate dezvolta toleranta la droguri.

Contraindicații. Severă (tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg. V., tensiunii arteriale diastolice sub 60 mm Hg. V.) hipotensiune, colaps, șoc, infarct miocardic acut cu hipotensiune arterială severă, edem toxic al plămânilor, accident vascular cerebral hemoragic, leziuni traumatice cerebrale - glaucomul, anemie. Când hipertiroidism hipertrofică cardiomiopatie, deoarece este posibila agravare a atacurilor anginoase, hipersensibilitate la nitrați.

Supradozaj. Simptome: reducerea tensiunii arteriale (colaps), cianoza a buzelor și a unghiilor, dureri de cap, amețeli, tahicardie, greață, febră, somnolență. Tratament - simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Precauții prescris pacienților cu afectarea circulației cerebrale, creșterea presiunii intracraniene, pacienții predispuși la hipotensiune arterială, pacienții vârstnici.

În timpul tratamentului, în special în cazul unei creșteri progresive a dozei necesare de control a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. In timpul tratamentului nu se recomandă de a conduce vehicule și de a face alte activități potențial nesigure care necesită reacții psihomotorii rapide. In perioada de tratament este necesară pentru a elimina utilizarea alcoolului. Femeile gravide și femei care alăptează, medicamentul este prescris numai în conformitate cu indicațiile stricte, utilizate sub supraveghere medicală constantă. La copii, eficacitatea medicamentului nu a fost studiată.

Interacțiunea cu alte medicamente. Poate reduce efectul antianginos Nitrosorbid-Rusfar influențat adrenoblokatorov (dihidroergotamină și d.).

Nitrosorbide-Rusfar reduce agonisti efect presoare (epinefrină, etc.).

Utilizarea combinată a salicilați (acid acetil salicilic, etc.) și Nitrosorbid-Rusfar îmbunătățește circulația coronariană.

Cu aplicarea simultană Nitrosorbid-Rusfar cu medicamente antihipertensive, antidepresive triciclice, novokainamidom, alcool etilic, sulfat de chinidină disponibil reacție hipotensivă pronunțat.

Utilizarea combinată a M-colinergică antagoniști (atropină etc.) Și Nitrosorbid-Rusfar crește probabilitatea crescută presiunii intraoculare.

recepție lung Nitrosorbid-Rusfar reduce acțiunea efectivă a nitroglicerină.

Adsorbanți, lianți și agenți cathartic reduc absorbția Nitrosorbid-Rusfar în tractul gastrointestinal.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, loc uscat, întunecat, departe de foc, la o temperatură nu mai mare de 20 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.