Izodinitrat

Izodinitrat (Isodinitrate)

International si chimice nume: Izosorbid dinitrate- 1, 3-dimetil-3, 7-dihidro-1 H-purin-2, 6-dionă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Lichid limpede incolor;

Compoziție. 1 fiolă (10 ml) include izosorbid dinitrat (pe bază uscată) - 0,01 g;

Alte componente: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Vasodilatatori din grupul constând din nitrați organici.

ATC C01D A08 cod.

medicamente de acțiune. Izodinitrat - medicație antianginoasă din grupul constând din nitrați organici. Vasodilatator periferic, care afectează în principal pe vasele venoase. Mecanismul de acțiune asociată cu eliberarea de oxid nitric (NO) în mușchiul neted vascular. Oxidul nitric cauzează activarea guanilat ciclazei crește nivelul de cGMP și că relaxarea rezidual rezultat; musculaturii netede. Datorită acestei acumulări de sânge curge în vene cu o scădere a întoarcerii venoase inimii și scăderea presiunii de umplere, obținându-se astfel reducerea presarcinii. Datorită reducerii tonusului arterelor rezistive scade rezistența vasculară periferică, realizându-se astfel reducerea postsarcinii. Diastolică scădere a presiunii conduce la reducerea rezistenței la componenta coronariană extravazare și îmbunătățirea circulației sângelui în zonele ischemice ale miocardului, în special subendocardică. De droguri, de asemenea, are un efect koronarolitichesky direct. Datorită reducerii dimensiunii ventriculare, și prin reducerea rezistenței arteriale periferice scade randamentul cardiac si consumul de oxigen miocardic redus, ceea ce face posibilă reducerea infarctului. Izodinitrat eficiente atunci când sunt lăsate insuficiență ventriculară, cu sau fără infarct miocardic, hipertensiune arterială, elimină în circulația pulmonară. La pacienții cu boală cardiacă ischemică, ca urmare a lua droguri a crescut toleranta la efort.

Farmacocinetica. Odată ajuns în fluxul sanguin aproximativ 30% din medicament este legat de proteinele plasmatice. Timpul de înjumătățire plasmatică atunci când este administrată intravenos este de 4 ore. Medicamentul este metabolizat în ficat, de preferință, pentru a forma doi metaboliți activi: izosorbid-5-mononitrat și izosorbid-2-mononitrat, care au o durată mai lungă de înjumătățire. Excretată prin rinichi și în intestin, în principal sub formă de metaboliți.

Indicații. infarct miocardic acut, inclusiv complicată de insuficiență ventriculară stângă acută;

ventriculul stâng acută insuficiență cardiacă orice etiologie (edem pulmonar);

instabil anghină (Peredinfarktny sindrom amenințare infarct miocardic);

Metoda de utilizare și de doză. Doza trebuie individualizat pentru fiecare pacient. Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză mică și va crește treptat la dorit. Doza recomandată de acid 2 - 7 mg / oră. În unele cazuri, doza poate fi crescută la 10 mg / oră. Pacientii cu insuficienta cardiaca necesita doze mai mari - în unele cazuri până la 50 mg / oră. Doza medie de aproximativ 7,5 mg / oră.

O soluție de 0,1% Izodinitrata se administrează intravenos în perfuzie soluție prin sisteme automate de perfuzie (sau cel puțin sub formă de perfuzie), în condiții clinice sub parametrii de monitorizare constanta a sistemului cardiovascular.

Pentru a prepara concentrația soluției de 100 ug / ml (0,01%) - soluție 50 ml 0,1% Izodinitrata (5 ml) 10 fiole trebuie diluate în 450 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu;

Pentru a prepara concentrația soluției de 200 ug / ml (0,02%) - 100 ml dintr-o soluție 0,1% (10 ml flacoane la 10) trebuie diluat în 400 ml de soluție de clorură de sodiu izotonică.

Tabelul dozei calcul.

În funcție de tabloul clinic, hemodinamica și parametrii ECG de tratament poate fi prelungit până la 3 zile sau mai mult. În timpul controlului necesar tratamentului unor astfel de parametri ai sistemului cardiovascular:

- tensiunii arteriale (peste 100 mm Hg ..);

- Monitorizarea ECG;

- ritmul cardiac;

- Volumul de urinare (cateter).

Efect secundar. Cardio-vasculare sistem - hipotensiune arterială ortostatică, colaps, tahicardie, senzație de căldură, înroșirea feței și gâtului;

sistemul nervos central - anxietate, amețeli, dureri de cap, slăbiciune, confuzie, vedere încețoșată;

din partea sistemului digestiv - greață, vărsături.

In cazuri rare, posibile reacții alergice, dermatită exfoliativă.

Contraindicații. Izodinitrat nu poate fi utilizat atunci când:

- hipersensibilitate la compușii nitrați;

- insuficiență acută circulator (șoc, colaps circulator);

- (Tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg ..) severă hipotensiune;

- hipertrofică obstructivă cardiomiopatie, pericardita constrictivă și tamponada;

- șoc cardiogenic, dacă corecția imposibilă ventriculară stângă presiunii diastolice finale prin counterpulsation vnutrenneaortalnoy sau medicamente cu acțiune inotrop pozitiv;

- după traumatism cranio-cerebral recent transferat sau accident vascular cerebral hemoragic;

- Anemia severa, edem toxic al glaucomului plămânilor, cu unghi închis, hipertiroidism;

Mai ales o supraveghere medicală atentă necesară atunci când:

- infarct miocardic acut cu umplutură de presiune redusă (necesară pentru a evita scăderea tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg ..);

- stenoza aortica si / sau mitrală;

- boli însoțite de creșterea presiunii intracraniene.

Supradozaj. În cazul în care supradozaj apare scăderea tensiunii arteriale sau hipotensiune arterială ortostatică, care poate fi însoțită de tahicardie, confuzie, amețeli, dureri de cap, senzație de slăbiciune. În cazul în care o scădere puternică a crescut simptomele anginoase pot fi observate la tensiunii arteriale. cianoză pot să apară buzele și unghiile, dificultăți de respirație, febră, crampe. În cazul administrării acestor simptome este suspendată tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Copii, gravide și femeile care alăptează sunt prescrise de droguri numai în cazul în care semnele vitale. La utilizarea prelungită poate dezvolta toleranță la medicament. Materiale de infuzie produse cu PVC sau poliuretan, cauza pierderea componentei active prin adsorbție, care trebuie să alimenteze prin creșterea dozei. Soluția de lucru preparată Izodinitrata să fie protejate de efectele luminii intense.

Interacțiunea cu alte medicamente. medicamente antihipertensive, antagoniști de calciu, beta-blocante, inhibitori ai fosfodiesterazei-5 (Viagra), Vasodilatatoare periferice, antipsihotice, antidepresive triciclice și alcool crește efectul hipotensiv al medicamentului. simpatomimetice reduc activitatea anti-anginoase. Folosirea simultana cu Izodinitrata dihidroergotamină Aceasta poate duce la o creștere a concentrației sanguine de dihidroergotamină și de a spori, astfel, efectul. Medicamentul reduce eficiența miotice.

Condiții și termeni. A se păstra în întuneric și departe de copii, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate 3 ani.