Aerosonit

Aerosonit (Aerosonit)

International si chimice nume: 2 dinitrat- isosorbid 5-dinitrat 1, 4: 3, 6 dianhidro sorbitol;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Aproape incolor, soluție transparentă, cu gust și miros de mentă;

structură 1 doză cuprinde 1,25 mg de dinitrat izosorbid;

Alte componente: ulei de mentă, polietilenglicol, propilenglicol, alcool deshidratat.

Forma de eliberare de droguri. Măsurată de aerosol.

Grupa farmacoterapeutică. Vasodilatatoare utilizate în nitrați organici kardiologii-. S01D codul ATC A08.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. nitrați organici fac parte din medicamentele care sunt utilizate pe scara larga in tratamentul bolilor de inima coronariene timp de mai mulți ani.

Ele acționează direct asupra sistemului venos ("flacon") Și sistemul arterial ("nave de rezistență") prin "receptorii de azot" în celulele musculare netede ale pereților vaselor. În mușchiul neted nitrați testați transformarea în serie la oxid nitric (NO), care stimulează adenilat guanylyl solubil - vasodilatație enzimă majoră.

Se crede că creșterea concentrației de substanțe vasoconstrictoare endogene pe suprafața celulelor endoteliale stimulează formarea, eliberarea și transportul substanței vasodilatatoare numit endoteliale relaxant factor (ERDF) în celulele musculare netede, care, la rândul său, duce la vasodilatație.

factorul de relaxare endotelial este un radical substrat oxid azota- pentru biosinteza acestuia este aminoacidul L-arginină, care este influențată de dezaminare oxid convertit în citrulină și oxid nitric (NO). Ca o consecință a leziunilor aterosclerotice în arterele formarea locală a ERDF / NO devine insuficientă. În aceste cazuri, nitrați exogeni prin compensarea cantității insuficiente de oxid de azot în anumite zone ale sistemului vascular produce efecte similare celor care cauzează EDRF.

nitrați organici:

reduce presarcina cardiac datorită extinderii patului venos;

reduce afterload inima prin extinderea patului arterial;

la măsură creșterea fluxului sanguin coronarian datorită expansiunii vaselor coronariene, reducerea peretelui tonusului arterelor coronare si vasodilatare kolateralnogo circulatie.

Farmacocinetica. Absorbția medicamentului este foarte bun și vine aproape imediat. După utilizare orală de 80% din experiențe izosorbid dinitrat prima trecere efect.

Când este utilizat ca un spray oral, acest efect este semnificativ mai mic. Biodisponibilitatea medicamentului după administrare orală este de aproximativ 30%, iar atunci când este utilizat sub formă de inhalare prin gură - aproximativ 60%. Gradul de legare de proteine ​​este de 30%.

Există o diferență semnificativă statistic în biodisponibilitatea încrederii medicamentului. Biodisponibilitatea aerosol biodisponibilitatea orală decât tabletele pentru uz intern cu 40%. Concentrația maximă de izosorbid dinitrat a fost observată după o medie de 7 minute după utilizarea medicamentului și a ajuns până la 18 ng / ml. Timpul de înjumătățire plasmatică a medicamentului cu aplicare sublinguală - 1 oră. Excretată în urină aproape în întregime sub formă de metaboliți.

Indicații pentru utilizare. Tratamentul și prevenirea crizelor anginoase. infarct miocardic.

Metoda de utilizare și de doză.

1 doză aplicată în timpul unui atac angină sau atac înainte de așteptat (de exemplu, înainte de exercițiu). Dacă după 2-5 minute durerea nu trece, puteți utiliza o doză diferită.

Admiterea Aerosonita se poate repeta la fiecare 2-3 ore.

Metodele de utilizare a medicamentului:

Se îndepărtează capacul protector.

Înainte de prima utilizare a unui nou medicament fiolă pentru pulverizare sub presiune, menținând flaconul în poziție verticală. Deci, pentru a repeta 4-5, un maxim de 6 ori. Preparatul este gata pentru utilizare. Se repetă această acțiune de fiecare dată, în cazul în care medicamentul nu este utilizat pentru câteva zile.

Țineți flaconul lângă gura sticlei.

Pune gaura atomizor opus mucoasei orale, cel mai bine - sub limbă.

Apăsați pulverizatorul - în acest caz, este eliberat o doză de medicament.

Închis capac cu filet flacon.

ATENȚIE! Produsul nu este destinat a fi inhalat!

Efect secundar.

Pase amețeli bol- dureri de cap, greață, înroșirea tahikardiya- rvota- a pielii, erupții cutanate, deskvamatovnoe inflamarea pielii, scăderea tensiunii arteriale.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la componentul activ (derivați de nitrați organici) sau închiderea auxiliară ingredientov- glaukoma- shok- infarctul cerebral acut miokarda- anemiya- krovoizliyanie- cardiomiopatie hipertrofică cu tract de restricție ottoka- perikardit- constrictive creșterea presiunii intracraniene.

Supradozaj.

Supradozarea poate dezvolta după utilizarea frecventă a medicamentului într-o perioadă scurtă de timp. Intensitatea simptomelor depinde de doza. În supradozajul posibilă scădere bruscă a tensiunii arteriale, dureri de cap prelungite, amețeli, palpitații, vedere încețoșată, înroșirea pielii, greață, vărsături, diaree, apnee de somn, pulsul periferic săraci și methemoglobinemie.

Tratamentul supradozajului.

Pacientul trebuie să fie cât mai repede posibil pentru a livra la spital pentru a oferi ajutor de urgență, dacă este necesar.

Caracteristici de utilizare.

Uneori, dupa consumul de droguri (în principal, în poziție verticală) pot dezvolta hipotensiune arterială semnificativă, trebuie deci să fie atent alocați medicamentului la pacienții cu hipovolemie (de exemplu, datorită tratamentului cu diuretice) și pacienții cu tensiune arterială sistolică scăzută (mai mică de 90 mm Hg).

Cel mai sigur mod de la prima aplicare a medicamentului - această poziție șezând a pacientului în timpul și în 10-15 minute de la aplicare de droguri.

Utilizarea compușilor de nitrați organici în hipertrofică cardiomiopatie poate agrava simptomele boală coronariană.

pe termen lung tratament continuu al izosorbid dinitrat poate duce la o slăbire a acțiunilor sau eșecul efectului terapeutic sale. Prin urmare, este necesară o pauză de cel puțin 8-10 ore pe zi (cel mai bine este de a face o pauză pentru noapte).

Studii recente sugerează că tratamentul pe termen lung cu nitrați poate duce la dezvoltarea tolerantei la aceste medicamente. Acest fenomen este însoțit de suspensii dureri de cap câteva zile după începerea tratamentului și efectul hemodinamic depreciate, în ciuda creșterii dozei.

Manifestarea de toleranță indusă de un număr întreg de mecanisme pentru nivele sistemice (activitate crescută a sistemului renină-angiotensină-aldosteron, activare simpatică), precum și la nivel celular:

epuizarea stocurilor tioli intracelulare necesare pentru nitrat metabolism la substanțele active (S-nitrozotiolici, oxid de azot);

a redus receptorii cu afinitate pentru S-nitrosothiols și oxid nitric;

reducerea activității guanililciclazei.

Astăzi metoda pentru a evita dezvoltarea toleranței la nitrați este un astfel de regim de dozare până la atingerea concentrației lor în plasmă timp de câteva ore, în mod semnificativ a scăzut în comparație cu o concentrație terapeutică (metoda intermitentă) acceptată. Această metodă, de asemenea, vă permite să-și reia intracelular rezervele grupare tiol.

Sarcina și alăptarea. Sarcina nu este o contraindicație absolută pentru utilizarea izosorbid dinitrat. În conformitate cu principiul general de a evita numirea oricăror medicamente în timpul sarcinii (în special în timpul primului trimestru), medicamentul trebuie utilizat numai în cazurile în care, potrivit medicului, beneficiile pentru mamă depășește orice risc posibil pentru fat.

Datele privind penetrarea medicamentului în laptele matern, asistente medicale nu, așa că izosorbid dinitrat nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi alte mecanisme. Trebuie avut grijă atunci când se utilizează de droguri între conducerea unui automobil și alte mecanisme.

Interacțiunea cu alte medicamente. acțiunea hipotensivă a izosorbid dinitrat se poate intensifica în timpul aplicării altor vasodilatatoare, beta-blocante, antagoniști de calciu, antipsihotice, antidepresive triciclice sau alcool.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură de 15-25 ° C, în îndemâna copiilor. A se proteja de lumină, căldură și răcire sub + 5 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.