Soluţie Izoket

soluție perfuzabilă Izoket (Solutio Isoket infusionibus pro)

Nume internațional: dinitrat izosorbid;

Principalele proprietăți fizico-chimice: Soluție incoloră transparentă;

Compoziție. 1 ml de soluție include 1, 0 mg izosorbid dinitrat;

Alte componente: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile,

Forma de eliberare de droguri. Soluție perfuzabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Vasodilatatoare utilizate în cardiologie. nitrați organici. C01 D A08 codului ATC.

medicamente de acțiune. Isosorbid dinitrat - medicament antianginos, un vasodilatator, care afectează în principal pe vasele venoase, de asemenea, relaxeaza artera. Acest lucru reduce întoarcerea venoasă la inimă și, astfel, redusă final ventriculară presiunii diastolice și volumului (preîncărcare). Impactul asupra arterei, și la doze mai mari din arteriolelor, ceea ce duce la reducerea rezistenței vasculare sistemice (postsarcina). Aceasta, la rândul său, reduce inima. Efectul atât presarcina și după sarcină rezultând o reducere suplimentară a nevoii inimii pentru oxigen. În plus, izosorbid dinitrat produce o redistribuire a fluxului sanguin la părți ale subendocardică inimii dacă circulația coronariană este parțial utrudnena leziunilor aterosclerotice. Acest ultim efect se poate datora unei dilatare selectivă a vaselor coronare mari. Kolateralnyh dilatarea arterei cu nitrați poate îmbunătăți perfuzia zonelor ischemice.

La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă nitrați îmbunătăți hemodinamica în repaus și în timpul stresului. In boala cardiacă ischemică, izosorbid dinitrat crește toleranța la sarcină fizică. De droguri relaxeaza, de asemenea, mușchii bronhiilor și mușchii gastro-intestinale, biliare și tractului urinar. Izosorbid dinitrat acționează ca un donor de oxid nitric (N0), ceea ce duce la relaxarea musculaturii netede vasculare prin stimularea guanililciclazei și creșterea în continuare a concentrației de guanozilmonofosfata ciclic (cGMP) - acesta din urmă este considerată relaxare mediată.

Farmacocinetica. Timpul de înjumătățire al izosorbid dinitrat după perfuzie intravenoasă timp de 10 min. izosorbid dinitrat este metabolizat cu formarea de isosorbid 2-mononitrat și 5 izosorbida- -mononitrata cu perioade de înjumătățire, care sunt de 1, 5 - 2 ore și 4 - 6 ore. Atât metabolit activ farmacologic. Excretată în urină aproape în întregime sub formă de metaboliți

Indicații pentru utilizare:

- instabil anghină;

- infarct miocardic acut;

- ventriculul stâng acută insuficiență cardiacă;

- pentru a facilita sau de a crește durata metodelor de revascularizare, precum și pentru prevenirea sau reducerea spasm coronarian cu koronaroangioplastii percutana.

Mod de utilizare și Administrarea. Doza este determinată în mod individual, ținând seama de nevoile pacientului pentru monitorizarea constantă a parametrilor clinici și hemodinamici.

Administrarea intravenoasă. Terapia se începe cu o doză de 2 mg / chas- atunci doza este ajustată la nevoile individuale. Doza medie este de 7, 5 mg / oră. Doza maximă de obicei nu depășește 8 mg / oră. Cu toate acestea, pacienții cu insuficiență cardiacă, pot necesita doze mai mari de până la 10 mg / oră, iar în unele cazuri până la 50 mg / oră ..

intracoronary de administrare. Doza uzuală de 1 mg administrată sub formă de injecție în bolus înainte de umflarea balonului. Medicamentul poate fi administrat și, ulterior, la doze care nu depășesc 5 mg timp de 30 minute.

Metode de utilizare.

soluție 0, 1% Izoket fi administrat înainte sau după diluare, ca o perfuzie intravenoasă continuă prin sisteme automate de perfuzie sau nediluat cu ajutorul unei seringi cu pompă, într-un spital pentru monitorizarea constantă a parametrilor sistemului cardiovascular. În funcție de tipul și severitatea stadiul bolii, în plus, până la examinarea obișnuită (simptome, tensiunea arterială, frecvența cardiacă, diurezei) se efectuează proceduri invazive pentru a determina parametrii hemodinamici. Fiole 0 soluție Izoket 1% trebuie să fie deschis aseptic, înainte de utilizare soluție unică trebuie utilizat imediat.

Prepararea unei soluții de 0, 1 mg / ml (0 01%) 0 50 ml, soluție Izoket 1% (5 ml ampule 10) pentru a aduce volumul la 500 ml soluție finală.

Prepararea de 2 mg / ml (0 02%) soluție de 0: 100 ml de 0, soluție Izoket 1% (10 flacoane de 10 ml) pentru a aduce volumul la soluție finală de 500 ml.

0 soluție Izoket 1% poate fi diluat cu ser fiziologic, 5 - soluție de glucoză 30%, soluție Ringer, soluții care conțin albumd. soluție 0, 1% Izoket nu include propilen glicol, etanol, și ionii de potasiu.

Soluție Izoket 0, 1% poate fi de asemenea administrat sub formă nediluată. 1 ml din această soluție

Acesta cuprinde 1 mg de izosorbid dinitrat. De obicei, soluția astfel administrată intracoronariană.

Efect secundar. În timp ce prima cerere sau la doze mai mari se înregistrează o scădere a tensiunii arteriale și / sau hipotensiune arterială ortostatică, care poate fi însoțită de o creștere reflexă a frecvenței cardiace, letargie și amețeli și senzație de slăbiciune. La începutul tratamentului poate fi dureri de cap ("dureri de cap azotat"), Care are loc, de obicei, în câteva zile mai târziu, atunci când se iau de droguri

Ocazional pot fi greață, vărsături, precum și înroșirea pielii și reacții alergice. In cazuri rare, accentuarea simptomelor anginoase poate fi observată în scăderea bruscă a tensiunii arteriale.

kolaptoidnye de stat, uneori cu (tulburare de ritm cardiac, cu incetinirea ritmului cardiac), bradicardie și sincopă (crize cu pierderea directă a conștienței, amețeli asociate cu circulația cerebrală afectată datorită unei scăderi semnificative ale ritmului cardiac) sunt foarte rar observate. În unele cazuri, poate fi dermatita exfoliativa.

Contraindicații. Medicamentul este contraindicat în:

- hipersensibilitate la izosorbid dinitrat, alți compuși de nitrați sau alte componente ale formulării;

insuficiență acută circulator (șoc, colaps circulator);

- șoc cardiogenic în cazul imposibilității de corectare a presiunii diastolice finale a ventriculului stâng prin activitățile respective;

- hipotensiune arterială severă arterială (tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg. v.).

supradoză. Simptomele de supradozaj:

scăderea tensiunii arteriale la un nivel <90 мм рт ст.;

paloare;

transpirație crescută;

umplere puls slab;

tahicardie;

vertij (inclusiv reacția ortostatică, prin schimbarea unei poziții a corpului);

dureri de cap;

- slăbiciune;

greață;

vărsături;

diaree,

Pacienții care au utilizat alți nitrați, au raportat despre cazuri de methemoglobinemie și cianoză cu tahipnee ulterioare, senzație de anxietate, pierderea cunoștinței și stop cardiac.

Posibilitatea unei reacții cu o supradoză de izosorbid dinitrat nu poate fi exclusă. Ocazional doze mari poate determina creșterea presiunii intracraniene, care poate duce la simptome cerebrale.

Măsuri generale de supradozaj:

să suspende furnizarea de droguri;

măsuri convenționale pentru hipotensiune arterială cu nitrați: se injectează pacientului cu o poziție orizontală coborâtă și cu un cap de sus a ridicat nogami- asigura un volum circulant creștere de oxigen de livrare, pentru a organiza o terapie specială de șoc anti (pacient internat în ICU).

Măsuri speciale: crește tensiunea arterială, dacă este plus foarte nizkiy-, utilizați simpatomimetic, de exemplu, epinefrină, sau clorhidrat de norepinefrină clorura hidro.

Tratament methemoglobinemia: Terapia de substituție cu vitamina C, albastru de metilen sau albastru-toluydin utilizat pentru vyborom-: oxigen (dacă este necesar), porniți ventilatorul, hemodializa (dacă este necesar);

Măsuri resuscitative: în cazul semnelor de insuficienta respiratorie sau circulatorie o resuscitare imediată.

Caracteristici de utilizare.

0 soluție Izoket 1% trebuie utilizat cu extremă precauție și cu constanta medicale la zi:

hipertrofică obstructivă cardiomiopatie;

pericardita constrictivă;

tamponada cardiacă;

presiune de umplere scăzută, inclusiv infarctul miocardic acut, disfuncție ventriculară stângă (insuficiență ventriculară stângă). A se evita scăderea tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg, st.;

- stenoza aortica si / sau mitrală;

- înclinația reacțiilor ortostatice;

- bolile însoțite de creșterea presiunii intracraniene (deși până în prezent a crescut în continuare a presiunii intracraniene a fost observată numai după administrarea intravenoasă a nitroglicerinei în doze mari).

În aplicarea 0, 1% soluție Izoket descrisă dezvoltarea toleranței (efect de reducere), precum și toleranța încrucișată la alți nitrați (efect de reducere în cazul terapiei anterioare alt nitrat). Pentru a reduce sau a preveni pierderea de eficiență ar trebui să evite administrarea prelungită de doze mari.

Soluție sistem adecvat de infuzie Izoket, din polietilenă, polipropilenă sau politetrafluoretilena. Se arată că sistemele de perfuzie, realizate cu PVC sau poliuretan, duce la pierderea de substanță activă prin adsorbție și astfel, atunci când doza aplicată trebuie crescută.

După această soluție la 0, 1% Izoket suprasaturata substanță activă, uneori precipitat cristalin poate fi observată atunci când se utilizează formularea nediluat. În prezența cristalelor este mai sigur să nu folosească o soluție, deși eficacitatea sa nu este afectată. Soluție Izoket 0, 1% nu trebuie administrat la pacienții care au primit recent inhibitori ai fosfodiesterazei (de exemplu, cu sildenafil).

În timpul sarcinii și alăptării. dovezi experimentale, care a indicat b pe un efect teratogen al izosorbid dinitrat, nr. 0,1% soluție Izoket în timpul sarcinii trebuie utilizat numai atunci când este necesar, imediat și persistent recomandarea medicului furnizat observație permanentă. Nu se cunoaște sau este derivat izosorbid dinitrat cu lapte matern. Având în vedere starea generală a pacienților și influența medicamentului, participarea pacientului în trafic sau a consumului de alcool nu este posibilă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Poate o mai mare acțiune hipotensivă 0, 1% soluție Izoket în timp ce recepția cu alte medicamente care scad tensiunea arterială (cum ar fi beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, vasodilatatoare, etc.), inhibitori ai fosfodiesterazei 5 utilizate pentru tratarea disfuncției erectile (de ex sildenafil, Viagra), neuroleptice și antidepresive ciclice, precum alcoolul. Utilizarea simultană a 0, 1% Izoket soluție dihidroergotamină Aceasta poate duce la o creștere a concentrației sanguine de dihidroergotamină și de a spori, astfel, efectul.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate 5 ani. Singur medicament trebuie administrat în decurs de 24 de ore.