Zoladex

Zoladex (Zoladex)

Caracteristici comune:

denumire comună internațională: Goserelin;

proprietățile fizice și chimice de bază: Steril capsulă formă cilindrică, de culoare albă până la polimer solid de culoare crem;

Compoziție. 1 capsulă conține acetat de goserelină echivalent cu 10, 8 mg bază goserelin;

Alte componente: copolimer cu greutate moleculară mică de lactidă și glicolidă (95: 5) și lactide greutate moleculară ridicată și glicolida (95: 5) (comparație 3: 1 per greutate).

Forma de eliberare de droguri. Capsule pentru depot subcutanat.

Grupa farmacoterapeutică. Un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei. codul ATC L02AE03.

Proprietăți farmacologice. farmacodinamie. Mecanism de acțiune: Zoladex (D-Ser (Dar)⁶ Azgly¹⁰ hormonul de eliberare a hormonului luteinizant) este un analog sintetic al hormonului luteinizant naturale hormonului de eliberare. Prin aplicarea constantă a Zoladex inhiba eliberarea de LH de către glanda pituitară, rezultând o scădere a concentrației de testosteron în ser la bărbați și concentrația de estradiol în serul femeilor. Acest efect invers după întreruperea tratamentului. La etapa inițială a Zoladex, ca și alți agoniști LH-RH, poate determina o creștere temporară a concentrației de testosteron în serul sanguin al bărbaților și concentrațiile de estradiol în serul femeilor.

La bărbați, aproximativ 21 de zile după prima capsulă a concentrației de testosteron se reduce la nivelurile de castrare și se reduce la un tratament constant, adică după administrarea medicamentului la fiecare 3 luni.

În cazul în care, în circumstanțe excepționale, se repetă de dozare nu curge la 3 luni, datele indica faptul ca nivelurile de testosteron sunt responsabile de castrare, rămân în majoritatea pacienților până la 16 săptămâni.

La femei, concentrațiile serice de estradiol sunt reduse cu aproximativ 4 săptămâni după prima administrare a depozitului și rămâne scăzut până la încheierea perioadei de tratament. Pacienții al căror nivel de estradiol a fost redus cu ajutorul unui analog al LH-RH, reducând salvat atunci când trecerea la terapia cu Zoladex. Nivelele reduse de estradiol este asociat cu reacția care are loc in endometrioza si fibroamele uterine, și conduce la amenoree la majoritatea pacienților.

În stadiile inițiale ale tratamentului Zoladex unele femei pot prezenta sângerări vaginale cu durată și intensitate variabilă. O astfel de sângerare este, probabil, o reacție la eliminarea de estrogen și este de așteptat să fie suspendate în mod spontan.

În timpul tratamentului, pacienții pot începe menopauza naturala. În cazuri rare, unele femei menstruatia nu este reluat după suspendarea tratamentului.

Farmacocinetica. Utilizarea Zoladex, respectiv, pentru a oferi recomandări privind dozele de goserelin o acțiune eficientă fără acumulare semnificativă clinic. Zoladex este slab legat de proteinele, timpul de înjumătățire din ser este de 2 - 4 ore la pacienții cu funcție renală normală. Concentrațiile plasmatice maxime (medie de concentrație maximă este de 8 - 10 mg / ml) au fost atinse după aproximativ 2 ore după o singură utilizare Zoladex 10, 8 mg. După aceea, concentrația medie de goserelin au rămas relativ stabile în 0 3 - 1 ng / ml până la sfârșitul perioadei de tratament.

Timpul de înjumătățire este crescut la pacienții cu insuficiență renală. Atunci când este administrat medicamentul, sub forma unei capsule în conformitate cu recomandările marcate schimbare nu va avea consecințe grave. Prin urmare, pentru a modifica doza la pacienții cu insuficiență renală nu este necesară. La pacienții cu insuficiență hepatică modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici a fost observată.

Indicații pentru utilizare.

1) Cancerul de prostata: terapia cancerului de prostată, în care o posibilă influență hormonal.

2) Endometrioza: tratamentul endometriozei, inclusiv ameliorarea simptomelor, cum ar fi durerea și reducerea dimensiunii și numărului de leziuni endometriale.

3): fibrom uterin fibroamelor terapie, inclusiv reducerea daune, starea hematologică îmbunătățită și ameliorarea simptomelor, cum ar fi durerea. Este folosit ca un medicament auxiliar în timpul intervenției chirurgicale pentru a facilita operarea echipamentelor și reducerea pierderii de sânge în timpul intervenției chirurgicale.

Metoda de utilizare și de doză.

bărbați în toată firea.

Formulare O capsulă (10, 8 mg) Zoladex injectată subcutanat în media peretelui abdominal la fiecare 3 luni.

femei adulte.

Endometrioza si fibroamele uterine: tratamentul trebuie să dureze numai șase luni, deoarece datele clinice referitoare la perioade mai lungi de nici un folos.

curelor repetate de tratament nu ar trebui să fie efectuate de riscul de a pierde o parte din componentele minerale și densitatea osoasă redusă.

Pacienții care au primit Zoladex 3, 6 mg pentru tratamentul endometriozei, terapia gormonozamisna suplimentară (administrarea zilnică de estrogen și progestrogennogo medicamente) a redus pierderea densitatii minerale osoase si severitatea simptomelor vasomotorii.

Experiența în utilizarea terapiei de substituție hormonală la femeile care au primit Zoladex lipsesc.

Pentru pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, precum și pentru pacienții vârstnici ajustarea dozei nu este necesară.

Efect secundar.

Au existat cazuri izolate de reacții de hipersensibilitate, care pot include, de asemenea, unele manifestări de anafilaxie. Au existat cazuri de artralgii și parestezie nespecifică. Nu a fost apariția erupții cutanate, de regulă, de regresie a acestora a avut loc de multe ori fără întreruperea tratamentului. Pacienții care au primit Zoladex observat, uneori, o schimbare a tensiunii arteriale, care a identificat ca hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială. Aceste schimbări sunt de obicei tranzitorii și testate sau în curs de terapie suplimentară Zoladex, sau după suspendarea acestuia. În cazuri rare, aceste schimbări necesită intervenție medicală, inclusiv eliminarea Zoladex. Reacțiile locale individuale au pulmonar subcutanat hemoragie la locurile de injectare. Ca și în perioada de primire a altor medicamente din această clasă, la începutul tratamentului, este au fost observate cazuri foarte rare de apoplexie hipofizar.

Men.

Înainte de reacții adverse farmacologice la masculi aparține bufeuri, transpirații și potență redusă, acestea necesită rareori întreruperea tratamentului. Tumefiere si sensibilitate a glandelor toracice este rară. La etapa initiala a pacientilor cu cancer de prostata poate fi expus la creșterea pe termen scurt în durere în oase, într-un astfel de caz poate fi administrat prin intermediul simptomatic. Au existat cazuri izolate de obstrucție a tractului urinar și compresia măduvei spinării.

Femei.

Înainte de efecte secundare farmacologice la femei fac parte din bufeuri, transpirații și schimbarea dorinței sexuale care necesită rareori întreruperea tratamentului. Uneori există o durere de cap, modificări ale dispoziției, inclusiv depresie, uscaciunea mucoasei vaginale și de a schimba dimensiunea glandelor pectoral. La etapa inițială a tratamentului, pacienții de cancer de san pot fi supuse câștig pe termen scurt de semne și simptome ale bolii, în acest caz, este posibil să se efectueze un tratament simptomatic (inactivators aromatază și progestine). La femeile cu fibrom este posibil noduri degenerare fibromatoase. În cazuri rare, inițierea tratamentului la pacienții cu cancer de san cu metastaze osoase puțin loc de hipercalcemie.

Contraindicații. Zoladex nu trebuie administrat pacienților cu hipersensibilitate cunoscută la Zoladex sau analogii rămași ai LH-RH. Zoladex este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Zoladex este contraindicat la copii.

Supradozaj. Nu există date privind supradozajul la om. În cazurile în care Zoladex aplicate prematur conform indicațiilor de mai sus pentru utilizare sau în doze mari, nu a fost observat nici un eveniment advers semnificativ clinic. Studiile care au fost efectuate pe animale, să permită să se presupună că utilizarea unor doze mai mari de Zoladex nu va detecta orice alte acțiuni, altele decât cele care au o direcție terapeutică în concentrația de hormoni sexuali și a sistemului de reproducere. În caz de supradozaj, pacientul trebuie atribuit un tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Zoladex nu este indicat pentru tratamentul copiilor, deoarece siguranța și eficacitatea la acest grup de pacienți nu este stabilită.

Men.

Acesta trebuie utilizat cu precauție Zoladex pentru masculi, în special predispuse la apariția obstrucției tractului urinar, tulburări de conducere sau de compresie a maduvei spinarii. La acești pacienți trebuie monitorizați cu atenție în timpul primei luni de tratament. Dacă compresie a maduvei spinarii sau insuficienta renala din cauza obstrucției tractului urinar, sau să aibă loc în etapa de emergență, pentru a atribui adecvat pentru a trata complicații.

Femei.

Utilizarea agoniștilor LH-RH in tratamentul femeilor poate determina o reducere a densității minerale osoase. Informațiile disponibile privind prezent în ceea ce privește utilizarea medicamentului Zoladex depune mărturie despre o anumită stare de reînnoire a țesutului osos, după suspendarea tratamentului. Zoladex trebuie utilizat cu precauție la femeile cu tulburări metabolice cunoscute osoase. Zoladex poate provoca o creștere a rezistenței de col uterin și în această privință - dificultatea de dilatare de col uterin. În prezent, nu există date clinice privind efectul tratamentului cu Zoladex afecțiuni benigne ginecologice mai mult de șase luni.

Sarcina și alăptarea.

În ciuda faptului că studiile de toxicologie de reproducere la animale nu au indicat efecte teratogene, Zoladex nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, deoarece, în teorie, aplicarea agoniști LH-RH în timpul sarcinii este un risc de întrerupere a sarcinii și a anomaliilor fetale de dezvoltare. Potențial femeile fertile trebuie examinate cu atenție înainte de începerea tratamentului cu privire la sarcina. Ar trebui să utilizați metode contraceptive non-hormonale în timpul tratamentului și pentru endometrioza - până la reluarea menstruației.

Aplicați Zoladex în timpul alăptării nu este recomandată.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi alte mecanisme.

Nu există nici o informație cu privire la faptul că rezultatele Zoladex la o deteriorare a acestei abilitate.

Interacțiunea cu alte medicamente. interacțiunea cu alte medicamente Zoladex nu este cunoscută.

Condiții și termeni.

Se depozitează la o temperatură sub 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Nu utilizați medicamentul după data de expirare, iar în caz de deteriorare a plicului ermetic.