Metformin 500

instrucție

pentru uz medical de droguri

Metformin 500. Dianormet 500.

Nume internațional: metformin;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate albe circulare cu o suprafață omogenă, fără pată și deteriorări;

Compoziție. 1 tabletă conține 500 mg clorhidrat de metformină;

alte ingrediente: amidon, talc, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică.

medicamente antidiabetice orale. codul ATC A02 A10V.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Dianormet® 500 reduce nivelurile crescute ale glucozei din sânge la pacienții diabetici. Medicamentul își exercită efectul independent de activitatea secretorie a pancreasului. Mecanismul principal de acțiune este inhibarea transportului de electroni lant respirator in teaca mitocondrială, ceea ce reduce concentrația de ATP și a crescut vnutrennekletochnoy glicoliza dezoxigenat. În consecință, fluxul sporit al glucozei din spațiul extracelular în celulă, glicogen redus în ficat și excreția crescută a piruvatului și lactat în organe, cum ar fi intestin, ficat, mușchi și țesutul adipos.

Impactul Metformin 500 capace

tractului gastrointestinal - medicamentul incetineste absorbtia glucozei in intestin, reducând motilitatea stomacului și intestinelor;

ficat - medicamentul inhibă gluconeogeneza și excreția glucozei în sânge, crește glicolizei dezoxigenat;

țesuturile periferice - medicamentul îmbunătățește absorbția glucozei în țesuturi, care este asociat cu o creștere a acțiunilor periferice ale insulinei endogene (efect asupra nivelurilor de insulina receptorilor - creșterea numărului și înrudire receptori și interacțiunile receptorilor - activarea sistemelor de transport ale glucozei în celule). Deoarece Dianormet® 500 nu stimulează eliberarea de insulină de către pancreas, promovează eliminarea hiperinsulinemie, care este una cu progresia principalele cauze ale complicațiilor vasculare și o creștere a greutății corporale la diabet De tip II.

Metformin 500 poartă, de asemenea, o efecte metabolice pozitive asupra

lipidelor din sânge - scade colesterolul total cu 10-20%, fracții de colesterol: a lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL) și lipoproteine ​​cu densitate foarte mică (VLDL), care este asociată cu inhibarea biosintezei sale în peretele intestinal și creșterea excreției acestuia prin tractul gastrointestinal. Preparatul crește nivelul de lipoproteine ​​cu densitate mare (HDL) cu 10-20% și reduce trigliceridelor cu 10-20% (chiar dacă nivelul crescut la 50%) prin inhibarea oxidării acizilor grași, reducerea concentrației de insulină, inhibarea absorbției intestinale a glucozei;

pliere și fibrinolizei sistem - reduce sensibilitatea plachetelor la factorii agregă stimulează fibrinoliza endogenă prin creșterea activității t-PA (activatorul tisular al plasminogenului), reducerea RAІ-1 (plasminogen activator inhibitor, țesut) și a scăzut nivelul de fibrinogen;

peretele vaselor sanguine - inhibă proliferarea musculaturii netede vasculare.

Efectele metabolice suplimentare ale medicamentului determină efectul pozitiv asupra sistemului circulator, inhibarea angiopatiei diabetice și prevenirea apariției complicațiilor, cum ar fi hipertensiunea și boala cardiacă coronariană. La pacienții cu obezitate de droguri face posibilă reducerea în mod clar în greutate, mai ales la începutul tratamentului.

Farmacocinetica. Aspirație Metformin 500 fluxuri în duoden și intestinul subțire. Biodisponibilitatea este de 50-60%. Medicamentul nu se leagă de proteinele din sange distribuite rapid intre diferite organami- se acumulează în principal în peretele tubului digestiv (stomac, duoden și intestinul subțire), ficatul și glandele salivare.

Metformin 500 atinge concentrația serică maximă de peste 2 oră după administrare, timpul de înjumătățire este de 1,5 ore. Votlichie de la fenformin de droguri în organism, nu este metabolizată. Durata eliminării complete - 4,0-8,7 ore, medicamentul nemodificat a eliminat prin rinichi (aproximativ 90% în 12 ore). Pacienții vârstnici și în cazul cineticii afectare a funcției renale Metformin 500 variază. Clearance-ul total, precum și pacienții vârstnici renal a scăzut cu 35-40%, cu moderată până la severă, insuficiență renală - cu 74-78%.

Indicații. Diabetul zaharat de tip II (în special la pacienții cu alterarea metabolismului lipidelor, obezității, atunci când nivelurile normale ale glicemiei, nu poate fi realizat prin dieta și exercițiile fizice) - diabet ІІtipu - terapie combinata cu insulina, sulfonilureice.

Metoda de utilizare și de doză.

Metformina 00 sunt în interiorul, în timpul sau imediat după o masă.

Doza inițială este de 500-1 000 mg (1-2 comprimate) pe zi. Doza trebuie crescută treptat până la atingerea efectului optim. Medicație iau, de obicei de 1 comprimat de 2-3 ori pe zi. Doza maximă - 2550 mg pe zi.

Atenție!

efect terapeutic complet poate fi observată chiar și după 14 zile de tratament, și, prin urmare, nu ar trebui să fie prea rapid pentru a crește doza de medicament.

Efect secundar.

scăderea apetitului, gust metalic, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, acidoza. Scăderea acestor fenomene se realizează, de regulă, utilizarea de droguri, cu mese si inceperea tratamentului cu doze zilnice mici.

Pentru tratamentul pe termen lung și, în cazuri rare, pot să apară anemie megaloblastică ca o consecință a malabsorbție de vitamina B12 și acid folic. Foarte rar, mai ales la pacienții cu insuficiență renală, insuficiență circulatorie, hepatică și insuficiență respiratorie, hipoxie tisulară, cererea 500 poate cauza Metformina lactat acidoza.

Contraindicații.

Sensibilitate crescută la droguri, coma diabetică, acidoză metabolică, acidoza lactat, o stare de hipoxie (din cauza hipoxemie, șoc etc.) - acută și insuficiență renală cronică, insuficiență hepatică, insuficiență circulatorie la hipoxie tisulară, infarct miocardic, arsuri respiratorii nedostatochnost- severe, chirurgie, boli infecțioase, utilizarea care contin iod contrast sredstv- alcoolism, sarcina și alăptarea.

Supradozaj. Chiar și supradozaj mare nu duce, condiții prinormalnyh, hipoglicemie, dar poate provoca acidoză lactat. Supradoza și acidoza lactat trebuie tratați cu terapie de perfuzie și, în cazuri severe de hemodializă.

Caracteristici de utilizare. În timpul tratamentului Metformin 500 trebuie să monitorizeze periodic conținutul de glucoză în sânge și urină. Atunci când nevoia de intervenție chirurgicală, administrarea de diagnostic a agenților de contrast care conțin iod Dianormet® 500 pe termen scurt a anula. Abuzul de alcool crește riscul de acidoză lactat la lecheniiDianormetom 500.

Utilizarea combinată a Metformin 500 cu sulfonilureice, insulină, alimentația insuficientă, abuzul de alcool acută, după sarcini fizice considerabile pot apărea stări hipoglicemice, care trebuie să fie luate în considerare atunci când se ocupă cu echipamente mecanice și de conducere a vehiculelor.

Interacțiunea cu alte medicamente. Metformin 500 acționează sinergic cu sulfonilureice (de exemplu glibenclamida, glipizida, gliburida), insulină și acarboza (un inhibitor al glucozidază). Amiloride, digoxin, chinidina, morfină, procainamida, triamteren, trimetoprim, cimetidina, ranitidina, famotidina, blocante ale canalelor de calciu (nifedipina special) inhibă excreția de canalicular în rinichi și poate crește concentrația de Metformin 500 în ser. Furosemid Metformin 500 crește concentrația în serul sanguin și Metformin reduce kakkontsentratsiyu 500 și timpul de înjumătățire al furosemid.

Atunci când sunt aplicate împreună cu medicamente care pot induce hipoglicemie (s clofibrat, probenecid, propranalolom, rifampicina, sulfonamide, salicilați), doza de Metformin 500 reduce.

Medicamentele care provoacă o creștere a nivelului de zahăr din sânge (contraceptive orale, corticosteroizi, diuretice, izoniazida, acid nicotinic, fenitoină, clorpromazină, hormoni tiroidieni, simpatomimetice contin estrogen) poate reduce eficacitatea Metformin 500. Atunci când este utilizat cu aceste medicamente ar trebui monitorizarea conținutului de glucoză din sânge și, dacă creșterea necesară a dozei de Metformin 500. alcoolul etilic crește riscul de acidoză lactat. Colestiramina și întârzierea absorbției guar Metformin 500, reducând efectul. Aceste instrumente ar trebui să fie utilizate în decurs de câteva ore după utilizarea metforminului 500. De droguri sporește efectul grupului anticoagulant oral cumarină.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură de 15-25 ° C într-un loc uscat, inaccesibil copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.