Diaglitazon

Diaglitazon Diaglytazon

Caracteristici comune:

International si chimice nume: rosiglitazonă, (±) -5- [4- [2- [N-metil-N- (2-piridil) amino] etoxi] benzil] tiazolidin-2, 4-dionă maleat;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele cu o suprafață de formă oboevypukloy roundish filmate roz-portocaliu sidefiu umbra;

Compoziție. 1 comprimat conține maleat de rosiglitazonă, pe baza rosiglitazonă 100% și 0 substanță anhidră, 004 g (4 mg);

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină 101, amidon de cartof, povidonă (polivinilpirolidonă moleculară medicală scăzută), croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu, hipromeloză (hidroxipropilmetilceluloza) (5), dioxid de titan, Madame Kandurin (luciu de argint), polietilen glicol 4000, vopsi EUROCERT Sunset FCF (E 110).

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antidiabetice orale. Tiazolidindione. Cod ATC A10V G02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Diaglitazon - medicament antidiabetic oral pentru tratamentul diabetului de tip II (NIDDM). Ingredientele active ale medicamentului, rosiglitazona, este un agonist selectiv și potent PPARg (peroxisomala activator proliferarea receptorilor nucleari) situate în celulele țesutului adipos, ficat și mușchi scheletici. Rosiglitazona scade nivelul glucozei din sânge prin creșterea sensibilității țesuturilor la insulină și o scădere a funcției lor îmbunătățește insulinorezistentnosti- b-kletok- crește masa insulelor pancreatice și conținutul de insulină în ele.

Scăderea nivelului de glucoză din sânge este însoțită de o scădere a nivelului de insulină și precursorii săi metabolice. Niveluri reduse ale hemoglobinei glicozilate (HbA1c) reduce riscul de infarct miocardic, retinopatie, albuminarii. Încetinește progresia complicațiilor renale ale diabetului zaharat și hipertensiune arterială sistolică. Reduce concentrația în acidul gras liber din sânge îmbunătățește procesele metabolice.

La o doză de 4-8 mg / zi a medicamentului determină o scădere treptată a nivelului de glucoză fără dezvoltarea unei stări hipoglicemiant. Nivelele reduse ale glicemiei à jeun observate cu 1 st săptămână de tratament medicamentos. efectul terapeutic complet se dezvoltă în decurs de 6-8 săptămâni. În acest caz, efectul optim este observat în distribuția dozei zilnice în mai multe metode.

Farmacocinetica. Biodisponibilitatea absolută a rosiglitazonei - 99%. Concentrația plasmatică maximă (C_max) Realizat după 1 oră (T_max) După primirea proporțional cu doza (în intervalul de la doza clinică). Volumul de distribuție - 14 L, clearance-ul total - 3 L / oră (la voluntari sănătoși). Aproape complet legat de proteinele plasmatice (99, 8%) - nivelul de legare nu este dependentă de concentrația de rosiglitazonă și vârsta pacientului.

Acesta este metabolizat prin N-demetilare și hidroxilare hepatică care implică CYP2S CYP2C9 și măsură neglijabilă, cu conjugare ulterioară cu acid glucuronic și sulfat. Terminal de înjumătățire a medicamentului - 3-4 ore. Scrie în principal în urină (40%) și fecale (25%) sub formă de metaboliți inactivi. În recepții repetate posibilă acumularea în plasmă în principal sub formă de metabolit principal (paragidroksisulfata).

Farmacocinetica nu sunt afectate de ingestia de alimente, de vârstă, sau să devină un pacient. Absorbția medicamentului nu se schimba cu o creștere a pH-ului gastric.

La pacienții cu insuficiență hepatica rosiglitazona a redus nivelul de legare cu proteine ​​și clearance-ul de sânge, prin C_max creșteri plasmatice de 2-3 ori.

Pacienții cu boli de rinichi, în Vol. H. cei care sunt pe programul de dializă, excelent în droguri farmacocinetice semnificative clinic disponibile.

indicaţii. Diabetul zaharat de tip II: monoterapia cu terapia ineficienta dieta si atribuirea activitatii fizice, terapia combinată cu sulfoniluree sau metformin.

Metoda de utilizare și de doză. Atribuirea în interiorul indiferent de masa, una sau de două ori pe zi. Doza stabilită în mod individual.

Doza recomandată - 4 mg / zi (1 Diaglitazona comprimat). În cazul eficacității insuficiente după 6-8 săptămâni de tratament, doza a fost crescută până la 8 mg / zi (2 comprimate) 1-2 recepție.

Pentru pacienții vârstnici sau la pacienții cu insuficiență renală, severitate ușoară și moderată doza nu au nevoie de corecție.

Pacienți cu insuficiență hepatică (ușoară) medicament administrat într-o doză inițială de 2 mg / zi.

Doza zilnică maximă - 8 mg pe zi.

Efect secundar. Efectele secundare nu depind de doza, nu pronunțată, și dispare.

Sistemul endocrin: hipoglicemie (în special în terapia concomitentă cu alte medicamente antidiabetice orale sau insulină), sinteza și reducerea nivelurilor sanguine de hormoni ovarian estradiol și progesteron, tulburări menstruale. Cu sistemul cardiovascular: rar - dezvoltarea cronică insuficiență cardiacă. Sistem de Metabolism: edem, anemie, hipercolesterolemie, creștere dependentă de doză periferică în greutate corporală. Din partea sistemului respirator: infecții ale tractului respirator superior, rar - edem pulmonar. Sistemul nervos central: dureri de cap. Pe acea parte a sistemului digestiv: crescute ale enzimelor hepatice.

Contraindicații. hipersensibilitate individuală, insuficiență cardiacă severă III și IV clasele funcționale insuficiență renală severă, moderată până la severă hepatică insuficiență, lactației, sarcina, copilărie și adolescență (18).

supradoză. Datele despre cazurile de supradoze de droguri la om este limitată. Atunci când nu se observă o singură recepție 20 mg (5 comprimate), simptome de supradozaj. Simptomele de supradozaj este hipoglicemie. Tratament: terapia de întreținere respectivă. Hemodializa nu este eficace.

Caracteristici de utilizare. La doze terapeutice de cauze de monoterapie hipoglicemie.

Îmbunătățirea sensibilității țesuturilor la insulină la femeile cu sindrom anovulație premenopauză și rezistența la insulină (de exemplu, sindromul ovarelor polichistice) poate duce la o actualizare a ovulației și sarcina.

Odată cu dezvoltarea de tulburări menstruale la femeile aflate in premenopauza ar trebui să reconsidere beneficiile terapiei de droguri continuă.

La pacienții cu risc de a dezvolta insuficienta cardiaca (in special pe fundalul terapiei cu insulină), este necesar să se monitorizeze în mod constant simptomele ei.

De droguri nu provoacă somnolență și / sau sedare nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

interacțiunea Diaglitazona cu alte medicamente. Terapia combinată cu o sulfoniluree sau metformin, are ca rezultat o îmbunătățire sinergică a controlului glicemic. În combinație cu terapia cu metformin crește incidența anemiei. Nu au interacțiuni semnificative clinic cu digoxină rosiglitazonă, warfarina, nifedipina, contraceptivele orale care conțin etinilestradiol și noretisteron precum și alte medicamente care implica metoboliziruyutsya 3A4 izoforme ale citocromului P-450. Consumul de alcool nu afectează gradul de efect hipoglicemiant.

Pacienții care iau Diaglitazon cu insulină sau alte medicamente antidiabetice orale se pot dezvolta hipoglicemie, care necesită reducerea dozei în timpul utilizării produsului.

Termeni și condiții de depozitare. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.