Dimercaprol

Dimercaprol - lichid uleios având un neplăcut zapahom- solubilitate în apă este de numai 6% ulei de arahide - 5%. In dimercaprol soluție apoasă este ușor oxidat și stabil în ulei de arahide. Pentru a îmbunătăți solubilitatea în ulei de arahide a fost adăugat benzoat de benzii, cele două părți pentru o parte din dimercaprol.

Farmacocinetica

Când / m maximă a concentrației plasmatice de medicament obținută după 30 de minute. Apoi este distribuită rapid în țesuturi și în decurs de 2 ore de la concentrația de sânge începe să scadă. Peste 5 ore prin urină sub formă de metaboliți derivat aproape 45% din medicament în 24 de ore - 81%. Dimercaprol acumulat în rinichi, ficat și intestin subțire. Acesta se găsește în scaun, care este probabil sugerează enterohepatic circulație. În insuficiența renală a corpului pentru a îndepărta complexul metalic poate fi folosit hemodializa.

Aplicarea otravirea cu arsenic

Studiile la animale

La rozătoare, dimercaprol în doze mici, atunci când este aplicat local fiabil preveni efectele expunerii la levizită și înmoaie afișajul deja existent, dacă din momentul intrării pielii levizită a avut loc la mai puțin de o oră. În prelucrarea ochii iepuri dimerka- pauză nu mai târziu de 20 de minute după contactul cu levizită previne moartea ochilor. La iepuri a studiat eficacitatea dimercaprol administrării parenterale unice și multiple la otrăvire levizită, compuși arsen. Atunci când se administrează 4 mg / kg la fiecare 4 ore începând de la primele 2 ore după intoxicație levizită au supraviețuit 50% dintre animalele testate.

studii umane

La voluntarii care au primit cantități mici de arsenic, dimercaprol creștere de aproximativ 40% în concentrația de arsenic în urină. Excreția maximă a reprezentat, timp de 2-4 ore după administrarea medicamentului. Cand m / administrarea medicamentului imbunatatire a avut loc subiective și obiective cauzate de dermatita arsenic a trecut mai repede și excreția urinară de arsenic accelerată. Intr-un studiu de toxiinfecții compuși ai arsenicului anorganic (total 227 afectat) eficiență maximă cuplat cu toxicitate minimă atunci când este administrat dimercaprol atinsă la 3 mg / kg / m la fiecare 4 ore timp de două zile, apoi p 2 / zi, timp de 7-10 zile. Într-un astfel de sistem recuperat complet 6 din 7 pacienți cu encefalopatie severă cauzată de arsenic. Intr-un alt studiu, 33 pacienți cu encefalopatie astfel au supraviețuit 18 din 24 (75%), care au început să intre medicamentul în primele 6 ore, și doar 4 din 9 (44%), care a fost tratata cu o întârziere de 72 de ore sau mai mult.

Aplicarea Mercur Intoxicație

Dimercaprol judeca eficacitatea atunci când compușii de otrăvire cu mercur se pot baza pe datele referitoare la sublimeze otrăvirea. Intr-un studiu retrospectiv potrivire grupul de control comparat 38 afectat, ingerat peste 1 g de clorură mercurică și inițiată la dimercaprol nu mai târziu de 4 ore după intoxicație. Printre Dimercaprol de primire am supraviețuit totul, iar în grupul de control au murit 27 din cele 86 de victime. În cazul sărurilor de mercur preparare orală este deosebit de eficient din cauza efectelor toxice asupra mercurului tractului gastrointestinal care pot primi interior antidoturi (de exemplu, suktsimera) este limitată.

Aplicarea saturnism

In saturnism severe pot fi utilizate cu dimercaprol sare calciu disodiu EDTA. În alte cazuri, suktsimer preferabilă. Când plumb Encefalopatia dimercaprol administrat în mod necesar mai întâi, și după 4 ore, concomitent cu a doua doza - calciu-EDTA disodic. Acest lucru previne acumularea de plumb in creier atunci cand este administrat EDTA. După eliminarea de plumb a început, este important să nu se întrerupă tratamentul, pentru a evita intrarea în creier de plumb.

efecte secundare

Toxicitatea a fost dependentă de doză și pH-ul urinei. In urina Dimercaprol si metal complex disociază acide. Când au fost observate / m Dimercaprol (2,5 mg / kg la fiecare 4-6 ore, în total 4 injecții), efecte secundare minore (de exemplu, durere) în mai puțin de 1% din totalul de 700 de injecții. La doze de 4 și 5 mg / kg incidența efectelor secundare a fost, respectiv, 14 și 65%. Atunci când acest lucru a avut loc în ordinea descrescătoare a frecvenței: dureri de cap rvota- bol- de arsură în buza, gură, gât și ochi-slezotechenie- nasmork- slyunotechenie- mialgiya- de arsură și furnicături în dinte konechnostyah- durere- a crescut durere potootdelenie- grudi- excitare trevozhnost-. Adesea, arată o presiune ridicată, tahicardie - cu atât mai mult, cu atât mai mare doza. La copii care primesc Dimercaprol, în 30% din cazuri se dezvolta febra, care persistă până la sfârșitul tratamentului.

Deoarece în complex acid metalic urina dimercaprol descompune dimercaprol terapia cu urina hipertonic alcalinizat cu bicarbonat de sodiu până la pH 7,5-8,0, pentru a preveni eliberarea de metal în rinichi. Cu utilizarea atentă a dimercaprol la un eșec de G-6-PD, așa cum este posibil în astfel de cazuri, hemoliza. Deoarece medicamentul este dizolvat în ulei de arahide, aveți nevoie pentru a afla dacă pacientul alergii la alune. Neintenționată / într-o formulare ar putea provoca teoretic embolie grăsime, pneumonie lipoidă, chylothorax și hipoxie cauzată de aceste state.

Dozele de dozare dimercaprol

Când plumb Encefalopatia dimercaprol administrat la o doză de 75 mg / M2V / m la fiecare 4 ore timp de 5 zile. După cum sa menționat deja, prima doză trebuie administrată după 4 ore înainte de administrarea primei doze de EDTA disodic de calciu. Doza otrăvirea severă nu este definit compuși anorganici care conțin arsen.

formele de dozare

Dimercaprol este disponibil în flacoane de 3 ml conținând 100 mg / ml dimercaprol, 200 mg / ml de benzoat de benzii și 700 mg / ml ulei de arahide.