Suktsimer

Suktsimer reprezintă izomerul mezo al acidului 2,3-dimerkaptoyantarnoy. Suktsimer se leaga cu aviditate de albumină. Eliminarea se face prin rinichi, o < 1% выводится с желчью и выдыхаемым воздухом. Экскреция с мочой максимальна через 2—4 ч после приема.

Utilizarea de intoxicare cu plumb

In experimentele pe animale suktsimer sporite eliminarea plumbului și reduce concentrația acestuia în sânge, creier, ficat si pochkah- pe plumb conținute în oase, datele sunt inconsistente. Eliminând contactul cu plumb, fără alte măsuri de reducerea concentrației de plumb din sânge, creier, respectiv 63 și 34%. Când se tratează suktsimerom aceste figuri au fost similare, dar conținutul total de plumb a fost redus mai mult, iar concentrația în sânge cel mai scăzut în primele 5 zile. In diferite studii pe animale suktsimer împiedicat acțiunea conduce la sinteza hemului, a tensiunii arteriale și comportament.

Suktsimera studiile clinice la adulți și copii produc aceleași rezultate. In primele 5 zile de tratament duce la scăderi de sânge cu aproximativ 60-70%. Excreția sa este crescut mai mult decât ar trebui să se bazeze pe concentrația în picătura de sânge, ceea ce indică faptul că ieșirea sa din țesuturile moi. După 2 săptămâni după tratament concentrația de plumb crește din nou la figurile 20-40% sub valoarea inițială. Trecând acum studiu „Tratamentul copiilor expusi la plumb» (Tratamentul Leadexposed copii - TLC) studiază impactul suktsimera dezvoltării intelectuale, comportament, de creștere, și a tensiunii arteriale la copii cu vârsta de 1-3 ani, cu plumb în sânge de 20-44 mg%. Până în prezent, diferențe relevante clinic între grupul de control și copiii care au primit suktsimer nu a fost găsit.

Atunci când au fost efectuate studii clinice controlate de plumb encefalopatie, iar experiența suktsimera în intoxicare cu plumb severă (inclusiv encefalopatie plumb) este foarte mică.

Reducerea în sânge este comparabilă cu cea a plumbului în tratamentul unei combinații de dimercaprol (3 zile), EDTA disodic de calciu (5 zile).

Aplicarea otravirea cu arsenic

In experimentele pe animale expuse la levizită sau sodiu arsenit, arsenic suktsimer redus rinichi și ficat, în timp ce posedă gama terapeutică bună și fără a provoca redistribuirea arsenic in creier. Există date separate și capacitatea de a suktsimera crește excreția urinară de arsenic la om, dar acest lucru nu este confirmat prin studii clinice controlate. Teste comparative dimercaprol și unitiola suktsimera au aratat ca in otrăvirea cu arsenic cronica Dimercaprol au cel mai scazut indice terapeutic.

Aplicarea Mercur Intoxicație

Otrăvirea cu mercur anorganic și metilmercur compusi experimentale suktsimer accelerate excreția, reducerea leziunii renale și creșterea supraviețuirii. El a întărit excreția de mercur la om cu otrăvirea cu mercur metalic și compușii săi. În timpul otrăvirea metilmercur în masă în Irak suktsimer redus T1 / 2 de la 63 la 10 zile. Studii clinice controlate la om au fost efectuate.

Farmacocinetica

În singură ingestie T1 / 2 suktsimera la copii este de aproximativ 1,5 ori mai mare decât cea a adulților. Volumul său de distribuție la pacienții cu intoxicație cu metale grele este mai mare decât cea a persoanelor sănătoase. Suktsimer suferă Circuit enterohepatic“, crește microflorei intestinale.

efecte secundare

Suktsimer tolerat destul de bine, complicații grave sunt rare. Reacții adverse Cele mai frecvente - greață, vărsături, flatulență, diaree și gust metalic în gură (10-20%). Descris o ușoară creștere a transaminazelor. complicații rare includ frisoane, febră, urticarie, erupții cutanate, eozinofilie, neutropenie tranzitorie. Așa cum arată numeroase studii, medicamentul nu crește eliminarea excreției zinc, cupru, fier și calciu. Dezavantajul evident este lipsa experienței suktsimera a aplicării sale, în special în ceea ce privește efectele pe termen lung.

O preocupare în ceea ce privește suktsimera numirea în interior este faptul că, în contextul tratamentului ambulatoriu poate continua contactul cu plumb, suktsimer îmbunătățește astfel absorbția acestuia. Studiile pe animale arată că suktsimer ajută să conducă întârzierea numai în cazul în care ultima intrare din organism este foarte mare. Cu toate acestea, din studiile efectuate cu voluntari radiomarcați rezultă că suktsimer poate crește absorbția plumbului din tractul gastro-intestinal și se transferă în alte țesuturi. Acesta a fost descris mai târziu, o creștere bruscă a plumb din sânge în doi copii care primesc ambulatoriu suktsimer. Prin urmare, atunci când în contact cu sursa de plumb pentru a elimina din măsurile tractului gastro-intestinal ar trebui să completeze suktsimera de numire sau chiar să-l preceadă.

Un caz de a primi un 3 ani suktsimera vechi de copil la o doză de 185 mg / kg, fără a dezvolta nici un simptom. In studiile pe animale, s / c injecție de 410 mg / kg de medicament nu a provocat efecte teratogene. Cu toate acestea, unii autori se opun în mod activ suktsimera utilizarea la femeile gravide.

Tratamentul combinat al agenților de complexare

Tratamentul permite combinarea avantajelor suktsimera (eliminarea plumbului din țesuturile moi, inclusiv creierul) și EDTA disodic de calciu (îndepărtarea de plumb din oase). O serie de experimente pe animale a arătat că combinația este optimă în ceea ce privește îndepărtarea plumbului, reducând conținutul său în țesuturi și eliminarea lor din cauza unor tulburări biochimice.

dozare doze

Suktsimer produs granule în capsule umplute 100 mg. Dacă este imposibil să înghiți conținutul capsulei poate fi amestecat cu suc, sos de mere, înghețată sau alimente moi sau golit într-o lingură, să ia și să bea suc de fructe. Doza la copii cu intoxicație cu plumb este de 350 MT / m2 de 3 ori / zi, 5 zile, apoi - de 2 ori / zi, timp de două săptămâni. Adulții medicament administrat în același mod, o doză unică de 10 mg / kg. La copii, calcularea dozei per greutate corporală conduce la o subestimare a dozei, așa cum a fost cazul în testele preliminare. Atunci când Intoxicatia prin alte metale grele suktsimer, de obicei, administrate în aceleași doze, dar experiența aplicării sale este limitată.

Dimerkaptopropansulfonat reprezintă kompleksobrazuyushee experimentală înseamnă a fi ca suktsimer, analog solubil în apă al dimercaprol. Aceasta crește excreția cuprului în urină, dar poate provoca sindromul Stevens-Johnson. Problema avantajele sale peste suktsimerom necesită o analiză suplimentară.