Clorhidrat de naloxonă

clorhidrat de naloxonă (Hydrochlorid Naloxonă)

International si chimice nume: clorhidrat de Naloxone- 4, 5-epoksi-3, 14-dihidroxi-17- (2-propenil) -morfinan-6-dihidrat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Lichid incolor transparent, fără impurități insolubile;

Compoziție. 1 ml de soluție conține 0, 4 mg clorhidrat de naloxonă, raportat la substanța anhidră;

Alte componente: clorură de sodiu, acid clorhidric, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Cod ATC V 03 AB15. Antidoturi.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Naloxona este un antagonist competitiv de opioid m, o, s-receptori care sunt, de asemenea, oarecum mai slabă blocarea d, e-receptori. Are cea mai mare afinitate cu m-receptori. Medicamentul este un membru al grupului de așa-numitele "antagoniști ai receptorilor de opiacee pur". Datorită unei puternice înrudire cu acești receptori dislocuit medicamente de situri de legare, eliminând astfel simptomele supradozajului cu opioide.

Naloxonă nu prezintă nici o activitate intrinsecă, adică, nu are nici proprietăți agoniste suplimentare, care au, de exemplu, nalorfină și levalorfan datorită ceea ce produce un efect mai puternic decât aceste instrumente. Medicamentul elimină efectul unui grup de medicamente larg, și anume, nu numai agoniști puri (de exemplu, morfină), dar, de asemenea, agoniști și antagoniști ai receptorilor opioizi (de exemplu, pentazocină). Medicamentul nu suprimă centrul respirației, nu prezintă niciun efect analgezic și nu produce tulburări mentale. Naloxona elimină efectul de morfină, heroină, codeină, dihidrocodeină, petidină, metadonă, pentazocina, fentanil și apomorfină.

Naloxonă elimină simptomele toxice periferice și centrale, adică inhibarea respirației, constricție pupilară, încetinirea golirii gastrice, dizforiyu, comă și convulsii. Preparatul elimină, de asemenea, efectul analgezic al acestor compuși. În plus, se elimină efectul analgezic al stresului mental, stimularea nervului transdermal, acupunctura si elektroakopunkturi placebo. Naloxona - un medicament care este utilizat în tulburări ale funcției respiratorii în intoxicațiile mixte cauzate de opioide cu barbiturice, benzodiazepine și alcool. De droguri nu respiră adâncește depresia cauzată de barbiturice, și chiar, potrivit unor cercetători, poate elimina coma si depresie respiratorie, care sunt cauzate de acești agenți. În plus, elimină efectele toxice ale dozelor mari de etanol, deși nu este prezentat pentru otrăvire cu această substanță. Medicamente utilizate în doze mari determină o acțiune analeptic care depinde de transmiterea GABAergic de frânare, ceea ce explică antagonizovaniya depresia respiratorie de droguri cauzate de benzodiazepine.

Naloxonă în doze care chiar de mai multe ori tratamentul terapeutic nu provoacă disforie și psychomimetic simptomelor, iar utilizarea sa nu creează nesiguranță în funcție de aspectul de droguri.

Farmacocinetica. Medicamentul, care se administrează intravenos, produce un efect în termen de 30 -. 120 secunde, efectul său continuă timp de 20 - 45 min. Atunci când se administrează intramuscular sau subcutanat acțiune începe după 2 - 3 minute, dar mai h: 150 - 180 min. Mediu de înjumătățire plasmatică este de 1-1,5 chas.- la sugari este mult mai consumatoare de timp și este - 3:00. Naloxona este metabolizat în ficat, este supus glucuronidare practic. Metaboliții sunt excretați în urină. Influența insuficienței hepatice și renale asupra farmacocineticii medicamentului nu a fost studiată. Naloxona traversează placenta.

indicaţii.

Otrăvirii, precum și mijloace supradoza de opiacee absolută și relativă;

Diagnosticul diferențial al agenților de otrăvire opioide;

eliminarea simptomelor nedorite după spinală (sau epidurală pidpavutinnogo) administreaza opioide morfina;

acțiune îndepărtarea compușilor opioizi utilizați în timpul anesteziei generale, dacă această nevoie circumstanțe speciale (de exemplu, nu prevede reducerea timpului de funcționare);

eliminarea respirației de frânare la sugari din cauza introducerii unui opioid agent de naștere femeie da.

Metoda de utilizare și de doză. Doza de naloxonă și calea de administrare depinde de starea pacientului, precum și tipul și cantitatea de mijloace opioide care a cauzat otrăvire.

Intoxicație de opioide

Adulți. De obicei, mai întâi intravenos, intramuscular sau subcutanat, administrată 0, 4 mg (condiții y care amenință viața umană recomandată pe cale intravenoasă). Dacă este necesar, doza poate fi repetată la fiecare 3 - 5 minute, înainte de aducerea pacientului în conștiență și reluarea uniformă respirație. Dacă după administrarea de 10 mg de medicament nu va avea loc, cel puțin temporar, îmbunătățirea respirației și reluarea conștiinței, diagnosticul de supradozei de opioid este mijloace îndoielnice. În cazul injectării intravenoase, medicamentul trebuie administrat lent (în decurs de 2-3 min.).

Copii Doza inițială este de 0, 005 - 0, 01 mg per kg greutate corporală, intravenos, intramuscular sau subcutanat. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată.

Retragerea din anestezie, care este cauzată de opioide

Adulți. Intravenos 0 administrat 1-0, 2 mg (1,5-3 mg per kg de greutate corporală).

Copii. administrat Intravenos 0, 005-0, 01 mg per kg greutate corporală.

Dacă este necesar, doza de 0 1 mg poate fi repetată la fiecare 2 minute. până atunci, până când pacientul începe să respire în mod independent și se află la conștiința. În cazuri justificate, cu agenți de intoxicații cu opioide timp de înjumătățire lung, pentru a menține efectul naloxonă, acesta poate fi administrat intramuscular.

Nou-nascuti. In cazul de apnee de somn, înainte de administrarea medicamentului, asigură permeabilitatii sistemului respirator. Când depresia respiratorie la nou-născuți (cauzate de administrarea de agenți analgezici mamei în timpul anesteziei) trebuie administrat intramuscular, subcutanat sau intravenos 0 01 mg per kg greutate corporală. Dacă este necesar, doza poate fi repetată. Acesta poate fi, de asemenea, administrat profilactic intramuscular imediat după naștere naloxonă 200 micrograme (60 micrograme per kg greutate corporală).

Efect secundar. Greață, vărsături, transpirații abundente, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, agitație, tremor muscular, convulsii, si chiar stop cardiac. Aceste simptome sunt cele mai comune simptome ale sindromului de sevraj acut și efectul este un efect antagonizovaniya foarte rapid al derivaților de morfină.

Contraindicații. Hipersensibilitate la naloxonă.

Supradozaj. Simptomele de supradozaj includ greață, vărsături, hipertensiune arterială, tahicardie gastrică, fibrilație ventriculară, stop cardiac, edem pulmonar. Apariția simptomelor de opiacee necesită tratament medical (dacă este posibil, în terapie intensivă).

Caracteristici de utilizare.

Atenționări și precauții speciale.

Naloxonă produce un efect pe termen scurt decât opiaceele, astfel încât posibilitatea de reapariție a respira depresie. Având în vedere-menționat mai sus, este nevoie de câteva ore pentru a viziona pacientului.

Oamenii dependenți de opioide, naloxona trebuie administrat foarte atent, deoarece este posibilă apariția simptomelor de sevraj.

Nu a marcat o relație unică între utilizarea naloxonă și apariția hipotensiunii arteriale pacientului, creșterea tensiunii arteriale, aritmii cardiace și edem acut al plămânilor. În ciuda acestui fapt, de îngrijire trebuie să fie luate pentru a utiliza droguri la persoanele cu boli de inima.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina Categoria B aplicare de droguri.

Studiile efectuate pe animale au arătat efecte dăunătoare asupra fătului. Noi nu a efectuat studii detaliate ale medicamentului la femeile gravide.

Naloxonă poate fi utilizat în timpul sarcinii și alăptării numai în caz de necesitate absolută. Naloxonă necunoscut, sau numai cu lapte matern. Prin urmare, acesta trebuie utilizat cu precauție în timpul tratamentului mamei care alăptează.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a menține mecanisme

Este interzis de a conduce vehicule și să mențină mecanismele de mișcare în timpul utilizării naloxonă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Naloxona elimină efectul analgezic al analgezicelor-agonist antagonist narcotic și care au o potență ridicată ca pentazocina.

Medicamentul reduce sau elimina efectul analgezic al buprenorfinei și tramadol, dar acțiunea sa este scurt. Naloxonă, care este administrat la un pacient după o supradoză de clonidină, produce o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

Condiții și termeni. Medicamentul este stocat în îndemâna copiilor, ferite de lumină, la temperatura camerei (15 ° - 25 ° C).

Perioada de valabilitate - 4 ani.