Zopertsin

Zopertsin (Zopercin)

Principalele proprietăți fizico-chimice: alb sau aproape alb, pulbere cristalină;

Compoziție. 1 flacon conține piperatsilina de sodiu echivalent piperatsilina 4 g, tazobactam sodic echivalent cu 0,5 g de tazobactam;

Forma de eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

grupa farmacoterapeutică. Combinații de peniciline, inclusiv inhibitori

-lactamazelor. codul ATC J01CR05.

proprietăți farmacologice. Combinat preparare antibacterian care cuprinde piperatsilin - semisintetic antibiotic cu spectru larg și tazobactam - lactamaza inhibitor mai.

farmacodinamie. Mecanismul de acțiune al piperatsilina de sodiu datorită inhibării sintezei peretelui celular, medicamentul prezintă activitate bactericidă. Tazobactam sodic este Sykes Richmoyda inhibitor clasa lactamazei: penicilinază și cephalosporinase. Tazobactam în dozele recomandate nu este stimulent-lactamază cromozom.

Prezența tazobactam extinde considerabil gama de piperatsilina acțiune. Prin majoritate sensibilă piperatsilinu / tazobactam tulpinilor de microorganisme care produc lactamazei și este rezistent la piperatsilinu. Medicamentul este activ împotriva unui spectru larg de bacterii:

sensibile (bacterii aerobe gram-pozitive) - spp Brevibacterium, Sorynebacterium xeroza, Corynebacterium spp, durans Enterococcus, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, haemolysans gemella, Gemella morbillorum, Lactococcus lactis cremoris, Propionibacterium granulos, Propionibacterium spp, Staphylococcus aureus, metitsillin -.... sensibil, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hemolitic, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus spp. (Coagulazo negativ), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus

-grup non-hemolitic A Streptococcus grup beta-hemolitic D, Streptococcus constellatus, Streptococcus Gordonii, Streptococcus intermedius, Streptococcus milleri, Streptococcus milleri-grup, Streptococcus mitis, Streptococcus morbillorum, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus viridans grup, Streptococcus spp.;

(bacterii aerobe Gram-negative) sensibile - Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Aeromonas sobria, Alcaligenens spp, cataral Branhamella, Burkholderia cepacia, Citrobacter diversus, Citrobacter farmeri, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter spp, corrodens Eikenella, agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae .. , Enterobacter spp., Escherichia coli, Escherichia hermannii, Escherichia vulneris, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus spp., Klebsiella ornithinolytica, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus, indol, mirabilis pozitiv Proteus , Proteus vulgaris, Proteus spp., Providencia stuartii, speciile Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas putida, Pseudomonas spp., Salmonella arizonae, specii de Salmonella, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Serratia odorifera, Serr . Atia spp, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei;

(bacterii anaerobe gram-pozitive) sensibile - spp Bifidobacterium, bifermentans Clostridium, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiforme, Clostridium difficile, Clostridium hastiforme, Clostridium limosum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium tertium, Clostridium spp, Eubacterium aerofaciens, Eubacterium lentum .. , Eubacterium spp, Peptococcus asaccharolyticus, Peptococcus spp, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus Magnus, micros Peptostreptococcus, prevotii Peptostreptococcus, specii de Peptostreptococcus ..;

(bacterii anaerobe Gram-negative) sensibile - Bacteroides caccae, Bacteroides capillosus, distasonis Bacteroides, Bacteroides fragilis, grupa Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides putredinis, Bacteroides stercoris, Bacteroides thetaiotaomicron, uniformis Bacteroides, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides spp, Fusobacterium necrophorum. ., Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Fusobacterium spp, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas gingivalis, specii Porphyromonas, Prevotella bivia, disiens Prevotella, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella spp.;

cu o sensibilitate intermediară (bacterii aerobe gram-pozitive) - avium Enterococcus, Enterococcus faecium, Propionibacterium acnes;

cu o sensibilitate intermediară (bacterii aerobe gram-negativ) - Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter spp, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas maltophilia ;.

(bacterii gram-pozitive aerobe) rezistente - jeikeium Corynebacterium, Staphylococcus

aureus (rezistent la meticilină), Staphylococcus coagulazo negativ (rezistent la meticilină).

Farmacocinetica. Toate farmacocinetica la piperatsilina cerere separată și în comun și tazobactam au fost similare.

Adsorbția. După administrarea intravenoasă, piperatsilina concentrației plasmatice maxime și tazobactam are loc imediat. După introducerea 4 g de sodiu concentrației maxime piperatsilina în plasmă este de 298 pg / ml.

După introducerea a 500 mg de concentrația plasmatică maximă tazobactam sodic - 34 g / ml.

Aspirație. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) se realizează imediat după (/ v i) prin injecție intravenoasă.

Distribuție. Legarea de proteine ​​pentru piperatsilina inerente și pentru tazobactam și este de aproximativ 30%. Piperatsilin și tazobactam sunt distribuite în mod arbitrar, inclusiv plămânii, organele de reproducere feminine (uter, ovare, trompe uterine), vezicii biliare, biliare, mucoasa intestinală, fluidul interstițial. Concentrarea în țesuturi ca un întreg este de la 50% până la 100% în comparație cu plasmă. Distribuția piperatsilina și tazobactamul în lichidul cefalorahidian este scăzut în cazul absenței inflamație a meningelui.

Metabolism. Piperatsilin metabolizat la dezetilovogo metabolit care prezintă activitate antimicrobiană. Tazobactam este metabolizat la un singur metabolit, care prezintă activitate farmacologică și antibacteriană.

Retragere. piperatsilina Timp de înjumătățire plasmatică și tazobactam este de la 0.7 la 1 oră, 2 oră. Piperatsilin tazobactam și excretat prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Piperatsilin afișate rapid, deoarece este un medicament non-schimb. 68% din doza excretată în urină. Tazobactam și metaboliții săi sunt excretați în principal (80%) de rinichi. Timpul de înjumătățire (T_1/2) La voluntarii sănătoși, este de 36 de minute. la 72 minute.

Pacienții cu ciroză de înjumătățire (T_1/2) Piperatsilina crește cu 25% și tazobactam - 8%.

indicaţii. infecții moderat severe cauzate de tulpini sensibile de:

infecții ale tractului respirator inferior;

infecții ale tractului urinar;

neuslozhnennye și infecții ale pielii și ale țesuturilor moi complicate (abcese, rani infectate);

boli infecțioase și inflamatorii sau infecții pelvine postpartum (inclusiv endometrite ..);

apendicită (complicate de apendice ruptură, peritonită și / sau

formarea de abcese);

septicemie.

Metoda de utilizare și de doză. Metoda și dozarea este determinată individual, în fiecare caz, în funcție de cursul și localizarea infecției. Aceasta se aplică numai lent în bolus intravenos sau perfuzie. Pentru adulți și copii mai mari

12 ani, doza medie zilnică este de 12 g piperatsilina și 1,5 g tazobactam, adică 4, 5 g Zopertsina la fiecare 8 ore.

Pentru pacienții cu doze recomandate insuficiență renală sunt prezentate în tabel.

Pentru pacienții care sunt tratați prin hemodializă Zopertsina doză maximă de 2, 25 g la fiecare 8 ore. Deoarece în timpul emisiei de hemodializă 30% - Zopertsina 40% timp de 4 ore, se aplică o doză suplimentară de 2 g piperatsilina și 0,25 g de tazobactam după fiecare ședință de dializă. (Doză zilnică de 8 g piperatsilina și 1 g tazobactam). Pentru pacienții cu insuficiență renală de control al concentrației Zopertsina în plasmă, care vă permite să reglați doza necesară de medicament.

Durata tratamentului a variat între 7 și 10 zile. Durata recomandată de utilizare a medicamentului în pneumoniei nozocomiale este de 7 până la 14 zile. În alte condiții, tratamentul se efectuează în funcție de severitatea infecției, progresul clinică și bacteriologică și eficacitatea tratamentului.

Pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă este utilizată ca soluție de solvent 0, 9% NaCI, 5% dextroză, apă sterilă pentru injecție. Pentru conținutul bolus intravenos al flaconului care conține 4, 5 g de preparat, diluat în 20 ml de una dintre soluțiile de mai sus. Se agită până la dizolvare. Substanța se dizolvă complet, fără a lăsa sold nealocat. Doza care trebuie administrată în termen de 3 - 5 minute.

Pentru conținutul flacon picurare intravenos, care cuprinde 4, 5 g de preparat, diluat în 20 ml de soluție de clorură de sodiu 0 9%, apoi soluția rezultată a fost dizolvată în 50 ml de una dintre soluțiile menționate anterior, sau dextroză 5% în apă sau un amestec de dextroză 5% și 0, 9% clorură de sodiu. Se agită până la dizolvare. Substanța dizolvată complet, fără a lăsa nici o doză de reziduuri reținută trebuie administrată în decurs de 30 de minute.

efect secundar. În partea a tractului digestiv - diaree, constipație, greață, vărsături.

Pe o parte a sistemului nervos central - anxietate, agitație, insomnie, dureri de cap, și, în cazuri rare poate fi tremor, convulsii, amețeli.

Cardio-vasculare sistem - hipertensiune arterială, edem, dureri în piept, și, în cazuri rare, poate fi hipotensiune arterială, tahicardie, aritmie.

reacții alergice - erupții cutanate, mâncărime;

Din sistemul respirator - lipsă de aer

Contraindicații. Zopertsin contraindicat la pacienții cu reacții alergice la toate peniciline, cefalosporine sau inhibitori lactamază.

Supradozaj. Zopertsin se referă la grupe de penicilină și poate fi cauza neuromusculară excitare sau convulsii datorate administrării intravenoase a unei doze mari (mai ales la pacienții cu insuficiență renală). In astfel de cazuri, un tratament simptomatic. Concentratia mare de tazobactam piperatsilina și poate fi redusă prin dializă. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. În aplicarea medicamentelor de penicilină grup observat reacțiile adverse grave de hipersensibilitate medicamente care necesită îngrijire medicală imediată cu utilizarea de epinefrina, oxigen, steroizi pe cale intravenoasa si caile respiratorii intubare.

În caz de diaree severă, persistentă ar trebui să ia în considerare posibilitatea de a pseudomembranous enterocolita cauzate de tulpina agresiva Clostridium difficile (NAP1 / 027), care este exprimată ca toxicitate, probabil datorită elaborării crescut de toxine A și B. În cazul acestei complicații este necesară pentru a opri medicamentul și administrat oral teicoplanin sau vancomicina.

La pacienții cu insuficiență renală care au folosit antibiotice beta-lactamice, inclusiv piperatsilin, a existat o deviere a parametrilor de coagulare, cum ar fi ore de coagulare, agregarea trombocitelor și formarea trombinei. Aceasta poate precede apariția hemoragiei.

Când simptomele de coagulare, utilizarea medicamentului trebuie oprită și potrivire un tratament adecvat.

Tratamentul prelungit este necesară funcția periodic kontrolyuvavti rinichilor, ficatului.

Când utilizați peniciline, inclusiv piperatsilina la pacientii cu fibroza chistica poate fi observată o creștere a temperaturii și a precipitațiilor.

Sarcina și alăptarea. In timpul sarcinii Zopertsin poate fi aplicată numai în cazurile în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru făt.

Zopertsin în concentrații scăzute excretată în laptele matern, astfel încât utilizarea medicamentului la femeile care alăptează este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat depășește riscul potențial pentru copil sau pentru a opri alăptării.

vârsta copiilor. Nu este stabilită suficient siguranța și eficacitatea piperatsilin / tazobactam la copii mai mici de 12 ani.

Fiți atent la pacienții Zopertsin numiți cu vârsta peste 65 de ani.

În timpul tratamentului, nu beau alcool.

Capacitatea de a afecta în mod direct viteza de reacție în cazul conducerii autovehiculelor sau a altor mecanisme nu au fost încă stabilite. În cazul reacțiilor adverse - a se vedea. "efect secundar" (Amețeli, convulsii, etc.) ar trebui să se abțină de a conduce autovehicule sau alte utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Folosirea simultana Zopertsina heparina poate provoca probleme cu sistemul de coagulare a sângelui. Folosirea simultana Zopertsina cu tobramicina scade aria de sub curbă "concentrație-timp" 11%, clearance-ul renal - 32%.

Simultan cu utilizarea vankuroniuma Zopertsinom duce la o prelungire a neuromusculare blokady.Probenetsid crește perioada de înjumătățire a medicamentului Zopertsin.

Zopertsin nu sunt amestecate cu alte medicamente într-un flacon de seringă sau perfuzie, deoarece acestea nu sunt aduse compatibilitate. Zopertsin pot fi aplicate simultan cu alte antibiotice, dar medicamentele trebuie administrate separat.

Rezultatele testelor de laborator, la pacienții care au utilizat piperatsilin / tazobactam trebuie interpretate cu precauție cu confirmărilor prin alte metode de diagnostic.

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură nu mai mare de 25 ° C în întuneric și la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

După dizolvarea medicamentului în apă sterilă pentru injecție soluție își menține activitatea timp de 24 de ore la o temperatură de 20 - 25 ° C sau 48 ore la o temperatură de 2 - 8 ° C.