Tropisetron
Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului
tropisetron (Tropisetron)
International si chimice nume: tropisetron;
[(AH, 5AN) -8-metil-8-azobitsiklo- [3.2.1] oct-3a-il] -1 H-indol-3-carboxilat;
Principalele caracteristici fizico-chimiceCapsule gelatinoase tari, găzduind un capac brun roz deschis, care conțin o pulbere de culoare albă sau aproape albă, fără miros;
Compoziție. 1 capsulă conține clorhidrat de tropisetron, pe baza tropiserton 100% - 0,005 g (5 mg);
Alte componente: stearat de calciu, celuloză microcristalină.
Forma cu eliberare de droguri. Capsule.
grupa farmacoterapeutică. Antiemetice și medicamente care elimină senzația de greață. Cod ATC: A04A A03.
medicamente de acțiune.
farmacodinamie. Tropiserton reprezintă un antagonist competitiv înalt selectiv al serotoninei periferice și centrale receptorilor 5-HTA. Prin blocarea acestor receptori, tropisetron previne reflexului emetic, care este cauzata de primirea de medicamente impotriva cancerului chimioterapice, care stimulează eliberarea de serotonina din celulele enterohromafinnyh în mucoasa tractului digestiv. In plus, unitatea centrală suprimă reflexul tropiserton emetic, blocarea 5-HT3receptorii din sistemul nervos central, inclusiv, în zona postrema (partea inferioară IV ventricul).
Farmacocinetica. După ingestia medicamentului este mai mult ca 95% absorbită din tractul digestiv (perioada medie poluabsorbtsii de aproximativ 20 de minute.). Concentrația maximă în sânge atinsă în decurs de 3 ore. Biodisponibilitatea absolută este dependentă de doză și ajunge la aproximativ 60%, după ce a primit 5 mg, ridicandu-se la 100% după ingestia de 45 mg. Legarea de proteinele plasmatice este de 71%, volumul - 7,9 l / kg.
Medicamentul este metabolizat în ficat hidroxilarea putom urmată de conjugare cu acidul glucuronic sau acidul sulfuric și excretat în urină sau bilă.
La persoanele cu metabolism nealterate, timp de înjumătățire de 8 ore tropisetron, pacienții cu o rată scăzută a metabolismului, timp de înjumătățire poate fi crescută până la 43 ore. Tropiserton clearance-ul total de aproximativ 1 l / min, aproape 10% sunt clearance-ul renal. Excretate din organism lent.
Pacienți cu insuficiență metabolism clearance-ul total a scăzut la 0,1 - 0,2 l / min la clearance-ul renal neschimbat.
Indicații pentru utilizare. Prevenirea senzației de greață și vărsături în timpul chimioterapiei cancerului si postoperatorie (de prevenire și tratament).
Metoda de utilizare și de doză. Utilizat în interior. Tropisetron prescris cursuri de 5 zile.
Copiii peste doi ani, doza recomandată este de 0,2 mg / kg greutate corporală, doza maximă de - 5 mg regim sutki- este după cum urmează: după o perfuzie intravenoasă preliminară sau injecție în bolus a soluției de medicament care se administrează în prima zi de tratament (utilizat pentru soluția injecție, 1 mg / ml, fiole de 5 ml), în zilele următoare (2 - 6 și a) medicamentul este luat în capsule (conținutul capsulei sunt amestecate cu suc de portocale sau de tip băutură atunci când).
Doza zilnică pentru adulți este de 5 mg. Capsulele administrate cu 2 până la 6 zile și după administrarea intravenoasă prin picurare sau injecție în bolus de preparare pre care este administrată în prima zi de tratament (soluție utilizată pentru injecție, 1 mg / ml, 5 ml fiolă). Capsulele trebuie să fie luate în dimineața, imediat după trezire, sau pentru o oră înainte de micul dejun cu apă.
La persoanele cu o capacitate redusă de a reduce metabolismul doza zilnică standard nu este necesară.
Durata tropiserton este de 24 de ore, acesta poate fi utilizat o dată pe zi. Utilizarea medicamentului pentru cicluri de chimioterapie mnozhinnih nu afectează eficacitatea. Un indice terapeutic larg tropiserton cauze nu este necesară modificarea dozei la pacienții vârstnici, la pacienții cu insuficiență hepatică sau renale.
Efect secundar. De droguri a fost bine tolerat. Posibile încălcări ale sistemului nervos central: dureri de cap, amețeli, senzație de utomlennosti- partea tractului digestiv: dureri abdominale, constipație, diaree. În cazuri rare, există o reacție de hipersensibilitate de tip imediat (roșeață, persoană comună urticarie, senzație de lipsă de aer, dispnee, bronhospasm acut) - în cazuri rare - colaps, stop cardiac, dar relația exactă cu tropiserton nu este instalat. Cu unele reacții adverse, se pot datora atat chimioterapie sau boli de bază.
Contraindicații. Hipersensibilitate la tropiserton, sarcina, alăptarea (în timpul recepției trebuie să întrerupă alăptarea), copiii de până la 2 ani.
Supradozaj. Când readmiterea a unor doze foarte mari sunt posibile simptome: halucinații vizuale, creșterea tensiunii arteriale (la pacienții cu hipertensiune arterială). Tratamentul este simptomatic (în ceea ce privește monitorizarea semnelor vitale și monitorizarea atentă a pacientului).
Caracteristici de utilizare. Pacienții cu hipertensiune necontrolată trebuie să evite numirea dozelor zilnice de tropiserton care depășesc 10 mg.
Interacțiunea cu alte medicamente. Rifampicina, fenobarbital și alte medicamente care induc activitatea enzimelor hepatice, tropisetron reduc concentrația în plasma sanguină, ceea ce poate duce la necesitatea creșterii dozelor la pacienții cu metabolism activ, în timp ce acest lucru nu este necesar la o rată redusă a metabolismului.
Medicamente care inhibă enzimele hepatice microzomale care nu au un impact semnificativ asupra concentrației în tropiserton plasmei din sânge. Eficacitatea terapeutică a medicamentului este sporită de dexametazona. Recepția cu alimente poate crește ușor biodisponibilitatea tropiserton că semnificația clinică nu are.
Condiții și termeni. A se păstra într-un loc uscat, întuneric, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate - 3 ani.