Navoban

instrucție

pentru uz medical de droguri

Navoban (Navoban)

Nume internațional: tropisetron;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Capsulă de gelatină tare, un două culori (alb și galben) având de la alb la culoare aproape albă;

Compoziție. 1 capsulă conține 5,64 mg clorhidrat de tropiserton (corespunzând la 5 mg de tropiserton ca bază);

alți constituenți: dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, amidon de porumb, lactoză, oxid galben de fier, oxid roșu de fier, dioxid de titan, șelac.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică.

Navoban - medicament antiemetic, un antagonist competitiv selectiv al 5-HT₃-receptori. Cod ATC: A04A A03.

medicamente de acțiune.

Tropiserton - un antagonist competitiv potent și selectiv al 5-HT₃-receptor - subclasa a receptorilor serotoninei localizate asupra neuronilor periferici in sistemul nervos central. Chirurgie si tratamentul cu anumite medicamente, inclusiv anumite medicamente chimioterapice pot favoriza excreția serotoninei (5-HT) din celulele enterohromafinopodobnyh situate în mucoasa tractului gastrointestinal. Aceasta declanșează reflexul faringian și senzația de greață accompanying. Tropisetron blochează selectiv excitarea presinaptică 5-HT₃-receptori neuronale periferice care sunt implicate in producerea vărsăturile reflexă și poate face, de asemenea, un efect direct suplimentar asupra 5-HT₃-receptori, care sunt situate în sistemul nervos central și oposeredkovuyut influența a nervului vag in zona postrema. Se crede că această influență lezhit baza mecanismului efectului antiemetic al tropisetron.

Navobana durata de acțiune este de 24 de ore, ceea ce face posibil să-l ia o dată pe zi.

În aceste studii în cazul în care medicamentul este utilizat pentru cicluri de chimioterapie reutilizabile, eficacitatea medicamentului a persistat.

Navoban preveni greața și vărsăturile cauzate de intervenții chirurgicale sau chimioterapie anticanceroasă, în care au fost observate efecte secundare extrapiramidale.

Farmacocinetica.

Aspirație.

Navoban absorbit în tractul gastrointestinal aproape complet (peste 95%). Mediile de înjumătățire de aproximativ 20 de minute.

Distribuție.

legarea de proteinele plasmatice tropiserton nespecifica (în principal, alfa₁-glicoproteine) este de 71%. Volumul de distribuție la adulți este de 400 la 600 de copii cu vârsta cuprinsă între n- 3 la 6 ani - aproximativ 145 litri, de la 7 la 15 ani - aproximativ 265 litri.

Metabolism.

Concentrația maximă este atinsă în plasma 3 oră. Biodisponibilitate depinde de doza: după administrarea medicamentului la o doză de 5 mg, se ajunge la aproximativ 60%, și se ridică (chiar până la 100%) după administrare la o doză de 45 mg. Înțeles biodisponibilitate și de înjumătățire plasmatică la copii sunt similare cu ratele corespunzătoare au fost observate la voluntari sănătoși.

hidroxilarea Metabolism tropiserton se realizează cu un 5, 6 sau 7 ale ciclului indolic cu reacția de conjugare ulterioară pentru a forma glucuronid sau sulfat și eliminarea în urină sau bilă (compară conținutul de metaboliți în urină și fecale de 5: 1). metaboliti activi tropiserton pe 5-HT₃-Receptorii a redus în mod semnificativ, și nu participă la punerea în aplicare a acțiunii farmacologice a medicamentului. Metabolismul tropiserton este întârziată datorită polimorfismului genetic al sparteina / debrizohina. Este cunoscut faptul că aproape 8% dintre indivizii caucazieni au sparteina metabolism / debrizohina scăzut.

In numirile repetate Navobana în doze care depășesc 10 mg de două ori pe zi, saturație poate să apară sistem enzimatic hepatic, care ia parte la metabolismul tropisetron, ceea ce poate duce la o creștere dependentă de doză nivel tropisetron plasmatic. Cu toate acestea, chiar și la persoanele care au scazut metabolismul tropiserton, utilizarea unor astfel de doze nu duce la o creștere a concentrației în plasmă peste valorile tolerabile. De aceea, presupun că, în cazul în care, în scopul de a preveni apariția de greață și vărsături în timpul chimioterapiei împotriva cancerului, timp de 6 zile, doza recomandată să fie aplicată (5 mg o dată pe zi) de acumulare tropiserton nu va avea o semnificație clinică.

Retragere.

Persoanele care au un metabolism accelerat de tropisetron, de înjumătățire prin eliminare (faza beta) este de aproximativ 8 chas- la pacienții care au un metabolism scazut de tropisetron, această cifră ar putea crește până la 45 de ore.

Tropiserton clearance-ul total de aproximativ 1 l / min, cu clearance-ul renal - aproape 10% din această valoare. La pacienții cu metabolism redus tropiserton clearance-ul total este redus la 0,1 - 0,2 l / min, cu cantitatea de clearance-ul renal este neschimbat. Coborârea clearance-ul extrarenal duce la aproximativ 4-5 singur lungirea timpului de înjumătățire și până la 5 - creștere de 7 ori a ariei de sub curba de valori "concentrare - oră" (ASC). Valoarea concentrației și volumului de distribuție la acești pacienți maxim nu diferă de cele ale pacienților care metabolizează rapid tropisetron. La pacienții cu niveluri scăzute ale metabolismului tropiserton de medicament nemodificat, care este excretat în urină, este mai mare decât cea a pacienților care au accelerat metabolismul tropisetron.

Indicații. Prevenirea senzației de greață și vărsături, care sunt cauzate de chimioterapie cancer;

elimină senzația de greață și vărsături, care apar în perioada postoperatorie;

preveni stările de greață și vărsături, care apar dupa interventii chirurgicale ginecologice intra-abdominale. Pentru a realiza comparația optimă valoare "beneficiu / risc" utilizarea medicamentului ar trebui să fie limitată la pacienții de sex feminin, cu o istorie care este de informații referitoare la dezvoltarea de greață și vărsături postoperatorii.

Metoda de utilizare și de doză.

Pentru tratamentul medicamentos aplicat sub formă de soluție sau în capsule.

Prevenirea senzației de greață și vărsături, care sunt cauzate de chimioterapie cancer.

Medicamentul este sub formă de capsule folosite cu data de 2 la 6 și a doua zi după ultima soluție de tratament. Capsulele luate oral 5 mg pe zi.

Adulți. Adulții Navoban recomandat ca o rată de 6-dennih de 5 mg / zi. In prima zi, administrată intravenos cu puțin înainte de utilizarea chimioterapiei anticanceroase, fie sub formă de perfuzii (după diluare prealabilă) sau ca o injecție lentă (nu mai puțin de 1 minut). Apoi, din 2 până în ziua a 6-și medicamentul este prescris în interior.

Dacă se folosește un tropiserton prezintă efect antiemetic insuficient, efectul terapeutic al medicamentului poate fi îmbunătățită dexametazona.

Capsulele trebuie administrate dimineața cu apă imediat după trezire, timp de 1 oră înainte de masă.

Copii. Bebelușii aplică alte forme de dozare ale medicamentului.

La copiii mai mari de 2 ani, doza recomandată Navobana 0,2 mg / kg doza zilnică maximă - 5 mg. In prima zi, cu puțin timp înainte de a utiliza chimioterapia antineoplazică recomandată intravenos Navobana: sau sub formă de perfuzie (după diluare astfel de soluții utilizate în mod obișnuit pentru perfuzie ca o soluție izotonică de clorură de sodiu, soluție Ringer, glucoză 5% sau soluție de fructoză 5%), sau ca injecție lentă (cel puțin 1 minut). Apoi, din 2 până în ziua a 6-și medicamentul este prescris în interior. Navoban poate fi administrat sub formă de soluție orală imediat după cantitățile respective tropisetron diluare conținute în fiolei (un koloyu sau suc de portocale) și administrat dimineața, timp de 1 oră înainte de masă.

Eliminarea și prevenirea grețurilor și vărsăturilor care apar în perioada postoperatorie.

Adulți. Doza recomandată Navobana intravenoasă de 2 mg, fie sub formă de perfuzii (după diluare prealabilă) sau ca o injecție lentă (nu mai puțin de 30 sec). Pentru a preveni greața și vărsăturile care apar postoperator Navoban fi aplicate la scurt timp înainte de a furniza narcoză.

efect secundar. În aplicarea medicamentului la dozele recomandate de reacții adverse au un caracter de trecere. Atunci când se aplică Navobana la o doză de 2 mg este cel mai frecvent raportat despre dezvoltarea de dureri de cap. La utilizarea medicamentului in 5 mg si constipatie au fost observate, de asemenea, ocazional - amețeli, oboseală și o astfel de violare a tractului gastro-intestinal, dureri abdominale și diaree.

Ca și aceasta, ca și în cazurile de utilizare a altor antagoniști ai 5-HT₃-receptorilor observate rareori reacții de hipersensibilitate ("Tipul de reacție 1"), Care se caracterizează prin una sau mai multe dintre aceste simptome: senzație de un val de sânge la nivelul feței și / sau erupție cutanată generalizovanaya, senzație de greutate în piept, dificultăți de respirație, bronhospasm, care se dezvoltă acut, hipotensiune arterială.

Foarte rar au raportat cazuri de colaps, stare de inconștiență sau stop cardiac, dar relația de cauzalitate dintre aceste fenomene cu Navobana nu a fost stabilită. Unii cu ei ar putea fi din cauza co-terapie sau boli care stau la baza.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la tropiserton, alți antagoniști de 5-HT₃-receptori sau orice alte componente incluse în preparat.

Navoban nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Supradozaj.

Simptome. În cazul reutilizării doze foarte mari au fost observate Navobana zritelnye gallyutsinatsii- la pacienții cu pre-hipertensiune - tensiune arterială ridicată.

Tratamentul. Afiseaza un tratament simptomatic, sub supravegherea constantă a funcțiilor vitale și starea pacientului.

Caracteristici de utilizare.

Utilizarea persoanelor care fac parte din grupul de pacienți care metabolizează slab sparteina / debrizohd.

Pacienții care fac parte din această categorie (acestea reprezintă aproximativ 6% din populația de indivizi caucazieni), timpul de înjumătățire prelungit tropiserton (în 4 - 5 ori în comparație cu persoanele care sunt în mod activ metaboliza sparteina / debrizohin). Cu toate acestea, atunci când se administrează intravenos în doze care Navobana de până la 40 mg de două ori pe zi, timp de 7 zile la voluntari sănătoși, care fac parte din grupul de pacienți care metabolizează slab sparteina / debrizohin, au fost observate evenimente adverse grave. Aceste observații indică faptul că, în timpul tratamentelor 6-dennih de pacienți care fac parte din categoria persoanelor care sunt slab metaboliza sparteina / debrizohin, reducând nevoia de doză zilnică comună - 5 mg - nu se pune.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică.

La pacienții cu hepatită acută sau modificări hepatice grași în farmacocinetica tropiserton nu este marcat. Dimpotrivă, la pacienții cu ciroză hepatică sau tulburări de concentrare renală plasmatică funcției tropiserton poate fi mai mare de indicatori (maximum 50%), care se găsesc la voluntarii sănătoși care aparțin unui grup de persoane care metabolizeaza rapid sparteina / debrizohd. Cu toate acestea, în cazul în care acești pacienți Navoban administrat așa cum se recomandă rata de 6-dennih de 5 mg / zi, pentru a reduce doza de medicament nu este necesară.

Utilizarea la pacienții cu hipertensiune arterială.

La pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată trebuie evitată Navobana la doze zilnice care depășesc 10 mg, deoarece acest lucru ar putea duce la o creștere suplimentară a tensiunii arteriale.

Utilizarea la pacienții cu boli de inima.

Ar trebui să adere la precauție la pacienții cu aritmii cardiace și de conducere, precum și la pacienții care sunt tratați cu medicamente antiaritmice sau beta-blocante, deoarece experiența utilizării simultane Navobana și anestezicele în astfel de cazuri este limitată.

Utilizarea la copii.

Se observă că la copii mai mari de 2 ani a fost tolerat Navobana Garnier.

Utilizarea la pacienții vârstnici.

Nu există date care au aratat B cu privire la faptul că la pacienții vârstnici (comparativ cu pacienții mai tineri) necesare pentru a utiliza doze rămase Navobana sau despre oricare alte reacții adverse pot să apară în ele.

Sarcina și alăptarea.

Navoban nu trebuie administrat în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care perioada de proceduri chirurgicale efectuate în scopul obiectiv avort medicamentos este prevenirea grețurilor și vărsăturilor postoperatorii.

Necunoscut, sau tropisetron este excretat în laptele matern, astfel încât femeile care iau Navoban nu trebuie să alăpteze.

Efectul asupra capacității de conducere.

Datele privind influența Navobana asupra capacității de a conduce o mașină acolo. Este necesar să se ia în considerare prezența unor efecte secundare, cum ar fi amețeli și oboseală.

Interacțiunea cu alte medicamente. Folosirea simultana cu Navobana rifampicină sau alte medicamente care induc sistemul enzimatic al ficatului (de exemplu, fenobarbital), conduce la o scădere a concentrațiilor plasmatice de tropisetron. De aceea, la pacienții care au un metabolism accelerat de tropiserton, este necesară creșterea dozelor Navobana (pacienți care au un metabolism lent de tropiserton, nu au nevoie de ea). Efectul inhibitorilor enzimei ai citocromului P450 (cum ar fi cimetidina) asupra concentrațiilor plasmatice de tropiserton ale schimbării dozei Navobana neznachitelnye- în astfel de cazuri nu sunt necesare. interacțiuni de cercetare Navobana cu medicamente anestezice care nu au fost produse.

Condiții și termeni. Capsulele trebuie să fie păstrate la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.

Perioada de valabilitate. 5 ani.