Levoca

Levoca (Levocom)

caracteristici generale:

Principalele proprietăți fizico-chimice: Comprimate albastre, cu stropii, formă circulară, cu o canelură;

structură 1 comprimat conține 250 mg de levodopa, carbidopa 25 mg;

Alte componente: amidon de porumb, amidon pregelatinizat, colorantul "indigo", Stearat de magneziu, celuloză microcristalină.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente anti-parkinsoniene. Agenți dopaminergic. Și derivați de dopa. codul ATC A02 N04V.

Caracteristici farmacologice.

farmacodinamie. Levoca - medicament antiparkinsonian combinat, care cuprinde levodopa - un precursor metabolic al dopaminei, în contrast cu acesta din urmă trece prin bariera hemato-encefalică (BBB) ​​și carbidopa - un inhibitor al decarboxilazei aminoacizilor aromatici.

decarboxilarea Datorită levodopa în țesutul cerebral este convertit la dopamină, reaprovizioneaza deficitul și reducând astfel simptomele parkinsonismului. Cu toate acestea, o parte semnificativă a primit în termen de levodopa în postura de dopamina devine creierul si nu trece prin BBB.

Carbidopa, care nu penetrează BBB împiedică decarboxilării levodopa extracerebrală, crescând astfel cantitatea de levodopa, care intră în creier și este convertit acolo la dofamd.

Avantajele preparatului combinat este mai bună în comparație cu levodopa efect terapeutic si tolerabilitatea bolnymi- efecte secundare mai puțin pronunțate, pentru a realiza efectele terapeutice ale levodopa, folosind doze mai mici.

Medicamentul este eficient în furnizarea de nivel pe termen lung a levodopa în plasma sanguină. Carbidopa inhibă acțiunile de clorhidrat de piridoxina (vitamina B6), care accelerează metabolismul periferic al levodopa.

Farmacocinetica. Ingredientele active incluse în formulare, în care prezintă o schimbare caracteristică. Levodopa este bine absorbită din tractul digestiv, de preferință de la intestinul subțire. Concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după post ingestie. Distribuite între organe și țesuturi. Levodopa se pretează la transformări metabolice complexe, în principal, de la care este decarboxilarea pentru a forma dopamina, noradrenalina si adrenalina, care sunt excretați prin rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică - aproximativ 3 ore.

Carbidopa (alfa-metildofagidrazin) după administrare orală este absorbită rapid (40-70%). Distribuit în organism, acesta nu penetrează bariera hemato-encefalică. Proteinele C se leaga de aproximativ 36%, un nivel relativ slab biotransformata. Într-o stare nemodificată sau sub formă de metaboliți excretați prin rinichi. Timpul de înjumătățire a plasmei din sânge - 1-3 ore.

indicaţii. preparare "Levoca" numit pentru tratamentul bolii Parkinson și a sindromului. Acesta reduce severitatea multor simptome ale bolii, în special rigiditatea și bradikinezia. Reduce tremor, disfagie, sialoreyu, instabilitate posturală asociată cu boala Parkinson și sindromul.

Medicamentul este indicat pentru pacienții cu Parkinson care iau preparate cu vitamine care conțin clorhidrat de piridoxina (vitamina B₆).

Mod de utilizare și Administrarea. Doza zilnică optimă trebuie să fie atent selectate pentru fiecare pacient. Pentru pacienții care încep de tratament, doza inițială de 1/2 comprimat de 1-2 ori pe zi. Dacă este necesar, creșterea dozei de 1/2 comprimat în fiecare zi sau două înainte de efectul terapeutic optim.

În timpul creșterii necesită o monitorizare atentă a pacientului medicului ca Levoca mai mult de levodopa dă naștere la mișcări premature care pot necesita reducerea dozei. Pentru unii pacienți, blefarospasmul poate fi primul semn de dozare în exces.

Pacienții care sunt tratați cu levodopa, atunci când numirea Levokoma trebuie să întrerupă administrarea de levodopa cu cel puțin 12 de ore înainte de începerea tratamentului Levokomom și 24 de ore, în cazul tratamentului cu levodopa acțiune prelungită. Levokoma doza zilnică trebuie să fie de aproximativ 20% din doza anterioară de levodopa. Doza inițială Trial pentru mulți pacienți care iau mai mult de 1500 mg levodopa - 3- Levokoma 1 comprimat de 4 ori pe zi.

Terapia de întreținere: Tratamentul trebuie individualizat și să ofere un efect terapeutic adecvat.

Pentru prevenirea optimă a decarboxilare extracerebrale levodopa ar trebui să ia nu mai puțin de 70-100 mg de carbidopa pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută cu 1/2 Levokoma -1 comprimat pe zi sau la doua zile la o doză zilnică maximă de 6 comprimate.

Levokoma doză maximă zilnică - 6 comprimate (150 mg de carbidopa și levodopa 1500 mg).

Levokoma doză zilnică maximă pentru pacienții mai în vârstă - nu mai mult de 2-2, 5 comprimate pe zi.

Efect secundar. La primirea Levokoma de multe ori reacții adverse ca urmare a activității centrale neurofarmacologice de dopamină - diskinezie (inclusiv choreoid), distonice și alte mișcări involuntare, tremor și blefarospasm musculare. Aceste reacții adverse dispar la doze mai mici.

Alte reacții adverse grave - o modificare a stării mentale (inclusiv efectele psihoză paranoidă și tranzitorii), depresia cu dezvoltarea de intenții sinucigașe sau fără demență.

Nu sunt frecvente bătăi neregulate ale inimii, palpitații, hipotensiune arterială ortostatică, bradikinezie (inhibarea și fenomenul desinhibare), anorexie, greață, vărsături, amețeală și somnolență.

Ocazional se pot observa sângerări gastro-intestinale, dezvoltarea ulcerului duodenal, hipertensiunea, flebita, leucopenie, anemie hemolitică și non-hemolitică, trombocitopenie, agranulocitoză, dureri în piept, dispnee și parestezii, convulsii.

In tratamentul levodopa cu carbidopa pot fi observate modificări ale testelor diverse banc - teste funcționale hepatice, fosfataza alcalină, aspartat și alanin aminotransferazei, lactat dehidrogenaza, bilirubina, un test Coombs pozitiv. Posibila reducere a hemoglobinei și hematocritului, nivelurile crescute ale glucozei în serul sanguin, numărul de celule albe din sânge și bacterii în urină.

levodopa cu psevdopozitivnuyu carbidopa poate determina reacții la corpilor cetonici în urină.

Alte reacții adverse:

a sistemului nervos - ataxie, amorțeală, tremor, tremurături musculare, blefarospasm, trismus, activarea unui sindrom latent, Bernard-Gornera- toamna, pasaje depreciate;

din psihicul - opacifierea conștienței, insomnie, coșmaruri, halucinații, iluzii, agitație, anxietate, euforie;

pe de o parte a tractului digestiv - senzatia de uscare și amărăciune în gură, limba arsuri la stomac sialoreya,

bruxism disfagiya-, sughiț convulsii, dureri abdominale, constipație, diaree,

flatulență;

- prin metabolism - scăderea sau creșterea greutății corporale, umflarea;

Pentru pielea - înroșirea feței, transpirație crescută,

erupții cutanate, pete de sudoare într-o culoare închisă, căderea părului;

din partea sistemului urogenital - retenție urinară, incontinență, petele de urină de culoare închisă, priapism;

- Din simțurile -diplopiya, midriază, criza oculomotori;

alte complicații - slăbiciune, stare de rău, dureri de cap, răgușeală,

înroșirea feței, dispnee, hipertensiune, sindrom neuroleptic malign,

maligne melanom.

Contraindicații. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu glaucom cu unghi îngust. Nu trebuie să ia medicamente concomitent cu inhibitori MAO. Aceste medicamente au nevoie pentru a anula două săptămâni înainte de Levokoma numire.

Utilizarea medicamentului este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate stabilită la oricare dintre componentele.

Levodopa poate stimula dezvoltarea melanomului malign, iar medicamentul nu trebuie administrat pacienților cu boli de piele nediagnostirovanii suspectate sau antecedente de melanom.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării, copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Supradozaj. Simptome: simptome precoce - tremor muscular, hipertensiune blefarospazm-, creșterea frecvenței cardiace, deteriorarea apetitului. Confuzie conștienței, agitație, insomnie, anxietate.

Tratament: induce artificial vărsături, spălare de stomac suplimentar. Terapia simptomatică: perfuzie administrată cu precauție, să acorde o atenție la protecția încrucișată respiratorii atunci când o aritmie aplică un tratament adecvat sub supravegherea ECG. Înțeles dializă pentru a trata fenomene de supradozaj nu a fost studiată. Utilizarea ineficiente piridoxină.

Caracteristici de utilizare. Levoca nu se aplică pentru a elimina reacțiile extrapiramidale cauzate de droguri. Toți pacienții care primesc medicamentul trebuie să fie sub supraveghere atentă pentru determinarea modificărilor mentale, sindromul de depresie. Pacienții cu psihoză (inclusiv istoricul) are nevoie de supraveghere medicală în timpul tratamentului.

Medicamentul trebuie prescris cu prudență la pacienții cu boli cardiovasculare, diabet, tulburări psihiatrice, tulburări convulsive, glaucom cu unghi deschis, gastric ulcer peptic și / sau antecedente de ulcer duodenal (prin posibilitatea de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal superior), boli ale rinichilor, ficatului și endocrine organe.

Sub supravegherea ar trebui să fie între pacienții la care administrarea medicamentului a apărut tipul hiperkinezie horeoatetoydnogo. Levoca, în unele cazuri, poate provoca o recidivă a hiperkinezie, care poate fi o consecință a creșterii dopaminei în creier și necesită o reducere a dozei. Dacă doriți să alocați medicamente psihotrope ar trebui să ia în considerare posibilitatea de a slăbit, în astfel de cazuri, efectul unui anti-Levokoma. Pacientii cu glaucom cronic cu unghi deschis pot fi tratate medicamentos prevăzut un control sistematic oftalmologică.

Dacă doriți efectuarea intervenției chirurgicale sub anestezie generala, Levoca ajunul răsturnat. Acceptarea medicamentului este reluată după o intervenție chirurgicală imediat ce pacientul poate lua medicamentul pe cale orală.

Pacienții în termen de 4 ore de la ingestie Levokoma nu trebuie să conducă vehicule sau care lucrează cu mașini care au nevoie de concentrare deplină.

În perioada de droguri ar trebui să monitorizeze cu regularitate funcției hepatice, renale, tabloul sanguin periferic.

În cazul retragerii de droguri, reduce treptat doza.

Pacienții care aderă la o dieta cu o cantitate mare de proteine, există o scădere de absorbție a medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente. Pacienții care primesc unele antihipertensivele, Levoca poate provoca simptome de hipotensiune arterială ortostatică, care necesita ajustarea dozei de medicamente antihipertensive la începutul tratamentului medicamentos.

Dacă Levokoma recepția simultană cu antidepresive triciclice posibile reacții adverse, incluzând hipertensiune și diskinezie.

Fenotiazinele și butirofenonele poate reduce efectul terapeutic Levokoma.

Fenitoina și papaverina pot elimina efectul antiparkinsonian Levokoma.

Metoclopramida crește concentrația levodopa în plasma sanguină.

Suplimentele de fier pot inhiba absorbția levodopa.

Levoca poate fi utilizat cu alți agenți antiparkinsoniene care nu conțin levodopa.

Condițiile și termenul de valabilitate. Trebuie să fie depozitate la o temperatură cuprinsă între 15º- la 25 ° C într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.