Pulverizare Izoket

pulverizare Izoket (Spray Isoket)

Nume internațional: dinitrat izosorbid;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție incoloră, limpede;

Compoziție. 1 flacon de soluție 12 7 g (15 ml) conține 375 g izosorbid dinitrat. Un nebulizator comunicatelor de presiune asupra 0, 05 ml dintr-o soluție care conține 1, 25 mg izosorbid dinitrat;

Alte ingrediente: etanol, macrogol 400.

Forma de eliberare de droguri. Măsurată de aerosol.

Grupa farmacoterapeutică. Vasodilatatoare utilizate în cardiologie. nitrați organici. codul ATC C01D A08.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie

Isosorbid dinitrat provoacă o relaxare a musculaturii netede vasculare, ceea ce duce la vasodilatație. In aceasta relaxat arterele periferice si venele. Acest din urmă efect promovează venos "punerea în comun" și scade revenirea sângelui venos la inimă și astfel reduce ventriculara presiunii diastolice și volumului (preîncărcare). Impactul asupra arterei, și la doze mai mari în arteriolelor, conduce la reducerea rezistenței vasculare sistemice (postsarcina). Aceasta, la rândul său, facilitează activitatea inimii.

Impactul asupra ambele presarcinii și afterload conduce la o reducere suplimentară a consumului de oxigen în inimă.

Video: cumpăra spray de izoket la Moscova

Isosorbid dinitrat, de asemenea, determină redistribuirea fluxului sanguin la părți ale subendocardică inimii dacă circulația coronariană este parțial utrudnena leziunilor aterosclerotice. Acest ultim efect se poate datora unei dilatare selectivă a vaselor coronare mari. Kolateralnyh dilatarea arterei cu nitrați poate îmbunătăți perfuzia poststenotichnogo infarct. În plus, nitrați contracara și elimina apariția spasmelor coronariene.

La pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă nitrați îmbunătăți hemodinamica în repaus și în timpul stresului. Acest efect pozitiv se datorează mai multor mecanisme patogene, inclusiv regurgitarea valvulară îmbunătățiri (prin ventriculul inferior) și scăderea cererii de oxigen miocardic.

Din cauza pentru a reduce cererea de oxigen și creșterea daunelor sale limită de aprovizionare nitrat în infarctul miocardic. Astfel, utilizarea izosorbid dinitrat poate fi util pentru unii pacienți care au suferit un infarct miocardic.

Efecte asupra altor sisteme de organe includ o relaxare a mușchilor bronhiilor și mușchii gastrointestinale, fiere și tractului urinar. Există, de asemenea, rapoarte cu privire la relaxarea musculaturii netede a uterului.

Mecanismul de acțiune

Ca toate nitrat organic, izosorbid dinitrat acționează ca un donor de oxid nitric (NO). NO duce la relaxarea musculaturii netede vasculare prin stimularea adenilat guanylyl și creșterea în continuare a concentrației de guanozilmonofosfata ciclic intracelular (cGMP). Astfel, stimulată de protein kinază dependentă de cGMP și modifică astfel fosforilarea diferitelor proteine ​​în celule musculare netede. La rândul său, acest lucru duce la defosforilarea lanțului ușor al miozinei și scăderea contractilității.

Farmacocinetica

Stropindu substanță activă oral - izosorbid dinitrat - absorbit foarte rapid mucoasa. Expunerea medicamentului începe după 1 - 3 minute după utilizare, concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 3 - 6 minute. Timpul de înjumătățire este de 30 - 60 minute. In timpul 90 - 120 minute concentrația plasmatică revine la nivelul de ieșire. Isosorbid dinitrat este metabolizat cu formarea de isosorbid 2-mononitrat și izosorbid-5-mononitrat cu perioade de înjumătățire, care sunt de 1, 5 - 2 ore și 4 - 6 ore. Ambii metaboliți au activitate farmacologică.

Atunci când este utilizat în dinitrat izosorbid orale are loc metabolism rapid în ficat, ceea ce duce la o biodisponibilitate semnificativ mai mare - 60-100% (cu oral - 15 - 30%).

Indicații pentru utilizare.

Prevenirea și tratamentul atacurilor anginei pectorale;

ascuțit infarct miocardic;

insuficiență cardiacă acută ventriculului stâng.

Metoda de utilizare și de doză. Pentru stropirea în cavitatea bucală. Soluția nu trebuie inhalat.

Doza trebuie sa fie adaptovana pentru nevoile individuale ale pacientului.

În cazul în care nu există alte recomandări pentru suspendarea atacului de angină sau la stres fizic sau emotional, care pot provoca convulsii trebuie să injecteze aerosolul în gură 1 - 3 ori la intervale de 30 de secunde între injecții.

O singură doză (până la 3 injecții) pentru suspendarea atacurilor de angina pectorala poate fi crescută numai la recomandarea medicului.

În infarctul miocardic acut sau acută insuficiență cardiacă începe cu 1 - 3 injecții. În absența efectului în decurs de 5 minute, este posibil să se facă o altă injecție. Dacă în următoarele 10 minute, se observă o îmbunătățire, poate fi repetată utilizarea de spray sub controlul atent al tensiunii arteriale.

Video: izoket de cumpărare prin pulverizare în Kiev

Dezvăluie toleranță (reducerea eficienței) și toleranță încrucișată cu alte medicamente grup nitrat (efect de reducere în cazul terapiei anterioare alt nitrat). Pentru a evita sau a reduce pierderea de efect, pentru a evita frecvente doze mari.

Instrucțiuni de utilizare

Înainte de prima aplicare a aerosolului care urmează să fie pus în mod repetat presiuni asupra spray de pulverizare regie aer, până când un nor uniform lăsând aerosoli. Acum, spray-gata de utilizare.

Dacă după ultima utilizare a aerosolului trecut mai mult de o zi, prima vypryskivanie ar trebui să fie făcut în aer, pentru a preveni utilizarea de doze incomplete.

La aplicarea flaconul de aerosol trebuie depozitat prin pulverizare pe verticală în sus.

Sticla aduce bontul la gură, și prin împingerea spray, se injectează soluția la gură, astfel încât:

respirați adânc;

țină respirația;

aplicarea presiunii dozatorul, soluția a fost injectată la gura (astfel, se poate produce o ușoară senzație de arsură la nivelul limbii);

închide gura si respira doar prin nas pentru următoarele 30 de secunde.

Pentru a asigura acțiuni bezdogannoy ar trebui să pună presiune pe pulverizatorul nu este pereryvayuchis pentru a termina și elibera din nou. Din când în când ar trebui să fie controlat funcționare pulverizator, în special în timpul nevikoristanni prelungite.

Pe eticheta săgeții fund flacon aerosol este aplicat. Dacă nivelul lichidului din sticla ajunge la marginea superioară a săgeții, este recomandat să cumpere un nou flacon cu pulverizator. Cu toate acestea, utilizarea ulterioară este de asemenea posibil, în timp ce într-un ușor înclinat capătul sticlă al tubului este încă cufundat în lichid.

Efect secundar.

Tratamentul precoce poate fi de multe ori o durere de cap ("dureri majore nitrat"), Care de obicei dispare în câteva zile mai târziu, atunci când se iau de droguri.

Uneori (în 1 - 10% dintre pacienți), la prima aplicare sau cu doze crescătoare de scădere a tensiunii arteriale se observă și / sau amețeli la schimbarea poziției corpului. Acest lucru poate fi însoțită de somnolență, o creștere reflexă a frecvenței cardiace și un sentiment de slăbiciune. In timp ce reducerea semnificativă a presiunii medicamente trebuie întreruptă imediat. Dacă aceste simptome persistă cel mai mult în prezent, trebuie să existe măsuri corespunzătoare (pentru a da pacientului o poziție orizontală, cu capul coborât și a ridicat medicamentele administrate nogami- care cresc volumul circulant).

Ocazional (mai puțin de 1%) pot prezenta greață, vărsături, și înroșirea pielii și reacții alergice (de exemplu, precipitațiile), care sunt suficient uneori severe. În unele cazuri, există o dermatită exfoliativă. Foarte rar se poate dezvolta Stevens - Johnson.

În aplicarea nitraților organici au raportat despre reacția hipotensive severe, care este însoțită de greață, vărsături, senzație de anxietate, paloare și transpirație crescută. Foarte rar pot să apară colaps (uneori însoțită de un impuls de decelerare și sincopă). Foarte rar, au crescut simptomele anginoase pot fi observate la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Câteva rapoarte despre arsuri la stomac, cel mai probabil asociat cu relaxarea sfincterului, care este cauzată de influența nitrat.

Pacienții pot simți o ușoară senzație de arsură pe limbă, în timp ce medicamentul este împrăștiată în gură.

Utilizarea Izoketa aerosol poate cauza hipoxemie relativă temporară prin redistribuire a fluxului sanguin în zona hipoventilație alveolară. La pacienții cu boală coronariană, aceasta poate provoca hipoxie miocardică temporară.

Contraindicații.

Medicamentul este contraindicat în:

hipersensibilitate la izosorbid dinitrat, alți compuși de nitrați sau alte componente ale formulării;

insuficiență acută circulator (șoc, colaps circulator);

șoc cardiogenic, imposibilitatea corectării presiunii diastolice finale a ventriculului stâng prin activitățile respective;

in (a tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg ..) hipotensiune arterială severă;

hipertrofică obstructivă cardiomiopatie;

pericardita constrictivă;

tamponada cardiacă;

In timpul terapiei de nitrat nu poate fi aplicat inhibitori ai fosfodiesterazei (de exemplu, sildenafil) (a se vedea. Secțiunea "Interacțiunea cu alte medicamente").

Supradozaj.

simptome de supradozaj

Scăderea tensiunii arteriale a tensiunii arteriale sistolice de 90 mm Hg. Art.

Paloarea.

transpirație Intensificat.

umplere puls slab.

Tahicardia.

Sincopa (incluzând reacția ortostatică, prin schimbarea unei poziții a corpului).

Dureri de cap.

Slăbiciune.

Greață.

Vărsături.

Diaree.

Comparativ cu pacienții care au primit alte nitrați, au raportat despre cazuri de methemoglobinemie. În timpul izosorbid dinitrat ioni de nitrit de biotransformare sunt eliberate, care pot provoca methemoglobinemie și cianoză cu tahipnee ulterioare, senzație de anxietate, pierderea cunoștinței și stop cardiac. Nu putem exclude posibilitatea unei reacții de o supradoză de izosorbid dinitrat.

doze excesive poate determina creșterea tensiunii intracraniene, ceea ce conduce uneori la simptome cerebrale.

Măsuri generale pentru a elimina consecințele unei supradoze:

să suspende furnizarea de droguri;

în caz de hipotensiune arterială cu nitrați dau un pacient poziție orizontală, cu capul la debit mic izgolovi- asigura creșterea vrac circulant oxigen ca anti terapie specială de șoc (pacientul trebuie sa fie in UTI).

Măsuri speciale:

creșterea tensiunii arteriale, în cazul în care este prea mică;

utilizarea suplimentară a altor noradrenalinei vasoconstrictor sau adrenalină sredstv- utilizați într-o astfel de situație nu este recomandată (depășește un efect negativ asupra pozitiv);

în cazul semnelor de insuficienta respiratorie sau resuscitare circulatorie imediat consumat.

Video: cumpăra în farmacii Jytomyr izoket Spray

Tratamentul methemoglobinemia: Terapia de substituție cu vitamina C, albastru de metilen sau toluydinsinim - pentru selectarea, utilizarea oxigenului (în caz de nevoie), ventilație mecanică, înlocuirea sângelui (dacă este necesar). Hemodializa pentru a elimina izosorbid dinitrat din organism este ineficient.

Caracteristici de utilizare.

pulverizare Izoket poate fi utilizat cu extremă precauție și sub supraveghere medicală atentă:

umplere sub presiune redusă, cum ar fi infarctul miocardic acut, disfuncție ventriculară stângă (insuficiență ventriculului stâng) - pentru a evita o scădere a tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg. Articolul.;

în stenoza aortica si / sau mitrală;

disfuncție ortostatică;

bolile însoțite de creșterea presiunii intracraniene (deși creșterea în continuare a presiunii apare numai atunci când se administrează doze mari de nitroglicerina).

Atenție: soluția cuprinde 85 voi. % Alcool etilic.

Evitați soluție de ochi.

Pacienții care sunt pe terapie de întreținere Izoketom trebuie să fie informați că acestea sunt interzise de la a lua medicamente care conțin inhibitori ai fosfodiesterazei (de exemplu cu sildenafil), din cauza riscului de accident vascular cerebral.

Studiile experimentale la animale nu au evidențiat efecte teratogene ale izosorbid dinitrat. pulverizare Izoket poate fi utilizat în timpul sarcinii numai absolut necesar și numai în acest caz, în cazul în care beneficiile pentru femeie decât riscul potențial pentru făt.

Nu se cunoaște sau este derivat izosorbid dinitrat cu lapte uman. Deoarece multe medicamente sunt alocate astfel, ar trebui să fie utilizat cu precauție la Izoket Spray-ul pentru femeile care alăptează.

Medicamentul poate provoca reacții de deplasare într-o așa măsură încât aceasta va afecta capacitatea de a lua parte activă în trafic sau de a folosi utilaje. Această acțiune este îmbunătățită atunci când sunt combinate cu alcool.

Interacțiunea cu alte medicamente. efect hipotensiv Izoketa poate crește în timp ce recepția cu alte vasodilatatoare, cum ar fi beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, vasodilatatoare, etc și / sau consumul de alcool. Un efect similar poate apărea și atunci când recepția împreună cu neuroleptice și antidepresive triciclice.

Dacă recepția simultană cu inhibitori de fosfodiesterază (de exemplu, sildenafil) care primenyayutcya pentru disfuncția erectilă, efectul Izoketa aerosol va fi amplificat la un asemenea grad încât aceasta poate duce la complicații cardiovasculare, care sunt în pericol viața.

Au existat rapoarte care indică o creștere a concentrației de sânge dihidroergotamină la recepția lui cu Izoketom care poate accentua efectul hipertensiv al dihidroergotamină.

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură de 15 - 25 ° C. Perioada de valabilitate - 4 ani.