Onkoril

Onkoril (Oncoril)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: Gemcitabinum, (2`-deoxi-2“, monoclorhidratul 2'-difluorocytidine (izomer-);

proprietățile fizice și chimice de bază: Masa liofilizat de culoare albă;

Compoziție. 1 flacon conține gemcitabină 200 mg sau 1000 mg;

Alte componente: manitol, acetat de sodiu, hidroxid de sodiu.

Forma cu eliberare de droguri. pulbere liofilizată pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici, analogi ai pirimidinei structurali. codul ATC L01B C05.

medicamente de acțiune.

Farmacocinetica. antimetaboliți antineoplazici grup de droguri. Kletochnofazovuyu are specificitate acționează în principal asupra celulelor care sunt in faza S a ciclului, dar din cauza anumitor condiții pot interfera cu trecerea de la celulele fazei G1 în faza S.

Gemcitabina (dFdC) metabolizat intracelular cu nucleozid kinaze difosfat (dFdCDP) și trifofatnyh nucleozide (dFdCDTP). Efectul citotoxic al gemcitabinei se datorează inhibării sintezei metaboliților activi ADN ale medicamentului. In primul difosfat nucleozidă (dFdCDP) inhibă ribonucleotid reductaza. Este un catalizator pentru reacție, care sunt formate pentru dizoksinukleozidtrifosfaty pentru sinteza ADN-ului. Inhibarea activității ribonucleotid reductazei duce la o scădere a conținutului dezoxinucleozidelor, în special dSTP. În al doilea rând, dFdCTP concurează cu dCTP în construcția ADN-ului. Coborârea dSTP concentrației intracelulare face posibilă includerea nucleozid trifosfat în lanțul ADN. DNA Epsilon polimeraza nu este capabil să-și reînnoiască și elimina gemcitabina sintetizarea helix ADN. După pornirea metaboliților intracelulari gemcitabinei sintetizarea ADN-ului înainte de helix ADN-ului se alătură un nucleozid suplimentar este apoi derivă inhibarea completă a sintezei sale si moartea celulelor.

farmacodinamie. Gemcitabina este eliminată rapid din plasmă, în principal prin metabolizare la metaboliți inactivi 2'-deoxi-2“, 2'-diftoruridina (dFdU). Mai puțin de 10% din doza administrată intravenos este excretată în urină sub formă de gemcitabină nemodificată. Gemcitabină și metabolitului dFdU reprezintă 99% din doza administrată și excretat în urină. legarea de proteinele plasmatice Gemcitabina este neglijabilă. Distribuția depinde în mare măsură pe podea. Clearance-ul total este de 40-10 l / g în 1 m² și aproximativ 30% mai mic la femei decât la bărbați. La primirea durata recomandată a perfuziei de înjumătățire de 32-94 minute.

Indicații. cancer de vezică urinară, de droguri din prima serie atunci cand progreseaza local cancer pulmonar cu celule metastatic non-mici (în monoterapie sau în asociere cu tsisplastinom), cancer pancreatic (local avansat sau metastatic, inclusiv cele rezistente la fluorouracil), cancerul de sân și cancer ovarian (ca monoterapie sau în combinație cu alte medicamente), si cancerul pulmonar cu celule mici progresează rezistente cancerul testicular.

Metoda de utilizare și de doză.

Pentru a dizolva pulberea sterilă utilizată Onkoril 0, soluție de clorură de sodiu 9% pentru preparate injectabile fără conservanți. Onkorila concentrație maximă după prepararea soluției nu trebuie să depășească 40 mg / ml, în ambele cazuri, eventual dizolvarea parțială a substanței. Pentru a prepara soluția s-a adăugat cel puțin 5 ml de 0 soluție de clorură de sodiu 9% pentru injecție în flaconul care conține 1000 mg Onkoril pulbere. Acesta poate fi administrat direct la soluția rezultată pentru dizolvarea sau în plus 0, 9% soluție de clorură de sodiu injectabilă.

Înainte de administrarea fiecărei doze se determină numărul de trombocite, leucocite și granulocite în sângele periferic în prezența manifestărilor doză corectate toxicitate hematologică:

Pentru a stabili alte toxicități efectua studiul clinic periodică și monitorizarea funcțiilor renale și hepatice. În timp ce manifestările de toxicitate nu vor fi ajustate prin utilizarea medicamentului ar trebui să se abțină. Poate fi necesară reducerea dozei cu fiecare ciclu sau în cadrul oricărui ciclu, ținând cont de severitatea reactiilor toxice la pacient.

Cancerul de vezică urinară.

monoterapie

Adulți: Doza Onkorila - 1 250 mg / m² intravenos, în perfuzie 30 minute. Administrată în 1, 8 și 15, și o zi a fiecărui ciclu de 28 zile, atunci ciclul de 4 săptămâni se repetă. Doze mai mici ale fiecărui ciclu sau pentru oricare din al doilea ciclu poate să apară în funcție de severitatea efectelor toxice la pacienți.

Utilizarea combinată a

Adulți: în doză de 1000 mg / m², perfuzie intravenoasă timp de 30 minute în 1, 8 și 15 zile a fiecărui ciclu de 28 zile, în asociere cu cisplatină. Cisplatina a fost administrat la o doză de 70 mg / m² în prima zi după 1 Onkorila a doua zi fiecare ciclu de 28 de zile, pe fondul overhydration. Apoi, ciclul de 4 săptămâni se repetă. Dozele mai mici în timpul fiecărui ciclu sau pentru oricare din al doilea ciclu se poate produce în funcție de gravitatea efectelor toxice la pacienți. Mielosupresia mai pronunțată în cazul cisplatina este utilizat într-o doză de 100 mg / m².

cancer pulmonar cu celule non-mici.

monoterapie

Adulți: în doză de 1000 mg / m² perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute, 1 dată pe săptămână timp de 3 săptămâni, și apoi face o pauză de 1 săptămână. Ciclul se repetă. Nevoia de reducere a dozei cu fiecare ciclu sau în cursul celui de al doilea ciclu se determină în funcție de efectele toxice ale pacientului.

Utilizarea combinată a

Adulți: administrați Onkoril în asociere cu cisplatină se utilizează una cu două regimuri de dozare:

folosind circuitul de 3 săptămâni Onkoril o doză de 1 250 mg / m² administrat cu 30 de minute de perfuzie intravenoasă de 1, 8-a zi a fiecărui ciclu de 21 zile. Dacă este necesar, doza se ajustează în vederea toxicității.

Când se utilizează un circuit de 4 săptămâni Onkoril o doză de 1000 mg / m² administrată prin perfuzie intravenoasă timp de 30 min în 1, 8 și 15 zile și fiecare ciclu de 28 zile. Dacă este necesar, doza se ajustează în vederea toxicității.

cancer pancreatic.

Adulți: Onkoril la o doză de 1000 mg / m² administrată prin perfuzie intravenoasă timp de 30 minute, 1 dată pe săptămână timp de 7 săptămâni, și apoi face o pauză de o săptămână. cicluri ulterioare este cu injecții pe săptămână timp de 3 săptămâni consecutive, cu o pauză de la fiecare 4 săptămâni. Dacă este necesar, doza se ajustează în vederea toxicității.

Pentru vârstnici doza nu este ajustată.

Efect secundar. Anemia, leucopenie, trombocitopenie, creșterea tranzitorie a transaminazelor, fosfatazei alcaline și creșterea concentrației bilirubinei în plasma de sânge, greață, vărsături, nefrotoxicitate (proteinariya, hematurie, cazuri de insuficiență renală sunt descrise), sindrom hemolitic uremic, amețeli, erupții cutanate, piele mâncărime, alopecie, bronhoconstricție tranzitorie, reacții anafilactice, neurotoxicitate (somnolență, oboseală, parestezii) sindromul gripopodobny (diaree, dureri de cap, dureri de spate, frisoane, mialgie, astenie, anorexie, tuse, rinită, răceli, transpirații și tulburări de somn), edem periferic, edem pulmonar, hipotensiune arterială, descris cazuri de infarct miocardic, insuficiență cardiacă congestivă și aritmie (Legătură directă cu utilizarea medicamentului nu este instalat).

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament, utilizarea combinată a gemcitabinei cu cisplatină la pacienții cu insuficiență renală severă. Medicamentul este contraindicat la copii, femeile însărcinate și femeile care alăptează.

Supradozaj. Nu există nici un antidot specific. Dacă se suspectează supradozaj, este necesar să se monitorizeze starea de sânge periferic și a prescrie un tratament simptomatic, dacă este necesar.

Caracteristici de utilizare. Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost studiate.

Creșterea duratei și creșterea frecvenței de administrare crește toxicitatea.

Medicamentul este administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică și renală, funcțiile de control ale rinichilor și ficatului (activitatea transaminazei și nivelul creatininei serice).

Onkoril este potențial agent mutagen și embriotoxice: aveți nevoie pentru a evita numirea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării. Conform studiilor de laborator, gemcitabina poate induce oligospermie.

Onkoril poate provoca somnolență, astfel încât pacienții trebuie să se abțină de a conduce autovehicule și de lucru cu mecanisme potențial nesigure la dispariția somnolenței.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea altor medicamente nu prezintă nici un efect asupra acțiunii Onkorila.

Condiții și termeni. Depozitați în întuneric, la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se congela.

Soluția se utilizează proaspăt preparată.

Perioada de valabilitate - 2 ani.