Metotrexat-Teva

Metotrexat-TEVA (Metotrexat-TEVA)

Nume internațional: metotrexat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Clear, maro soluție zholtovato;

Video: Metotreksat (MTX) tedavisi nedir? Kullan rken nelere dikkat etmeliyim?

Compoziție. soluție injectabilă 1 ml conține 100 mg metotrexat;

Alte componente: clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. medicament anticancer. codul ATC L01B A01.

Video: presento.tv - Ebewe

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Metotrexatul-TEVA este antagonist al acidului folic, care inhibă competitiv dihidrofolat - o enzimă care promovează conversia acidului folic la tetrahidrofolic. Inhibarea monouglerodnyh tetrafoliatu limitează numărul de fragmente necesare pentru sinteza purinelor și dezoksiuridilatu conversie în timidilat în timpul sintezei ADN-ului care provoacă inhibarea proceselor de reparare și reproducerea celulelor. Farmacocinetica. Metotrexat-TEVA la administrarea parenterală este transportat în mod activ prin membranele celulare, acesta este distribuit de către țesuturile organismului cu concentratii mari in rinichi, vezica biliară, splina, ficatul si pielea. Metotrexat-TEVA concurează cu folati reduse pentru transport activ prin membrana celulară printr-o unilateral, purtător mediat, procesul de transport activ. Aproximativ 50% din medicament in sange se leaga de proteinele plasmatice și a avut loc timp de câteva săptămâni, în rinichi și timp de câteva luni, în ficat. Concentrația plasmatică de susținere și de acumulare în țesuturile metotrexatului pot fi preparate prin injecții zilnice repetate. doza nu atinge concentrații terapeutice în lichidul cerebrospinal (CMP), atunci când sunt administrate parenteral. Concentrația ridicată a medicamentului în RMC se poate realiza prin administrarea intralyambalnogo. Cu toate acestea, după administrarea metotrexatului intralyambalnogo scade și în circulația sistemică. Concentrațiile plasmatice de vârf atinse după 2 ore după administrarea intralyambalnogo. Metotrexat-TEVA traversează placenta și trece în laptele matern. Comparând cele mai mari concentrații de medicament în laptele matern și plasma este 0, 08: 1.

Dupa preluarea metotreksata- sensibile la metabolism in ficat si in mijlocul celulei, pentru a forma forme poliglutamat care pot fi transformate din nou la metotrexat prin enzima hidrolaza.

Medicamentul este excretat în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și transport activ. O cantitate mică de medicament, probabil, se încadrează în bilă și excretat prin fecale. Aceasta a observat o corelație importantă între metotrexat și clearance-ul creatininei. Pentru a reduce toxicitatea metotrexatului utilizat leucovorin.

Indicații pentru utilizare. Metotrexatul-Teva este utilizat pentru tratamentul choriocarcinoma gestațional și horioadenomy Puzyrev derapa. leucemie acută limfatică, limfosarcom (mai ales la copii), neuroleukemia, în tratamentul stadiile avansate (III și IV din etapa Peters Staging System) Limfosarcoma, mai ales la copii și la gribopodobnogo forme comune de micoză.

Metotrexat-TEVA, de asemenea, utilizat atât independent cât și în combinație cu alte medicamente anticancer în tratamentul cancerului de sân, cancere epidermoide ale capului și gâtului, carcinom pulmonar (epidermoid și carcinom cu celule mici), cancerul de vezică urinară și osteogenic la pacienții cu forme comune nehodzhskonskih limfoame. TEVA-Metotrexatul este indicat pentru tratamentul simptomatic al psoriazisului, care este rezistent la alte tipuri de terapie în timpul severe reumatism, boli de colagen si ca un medicament imunosupresor.

Mod de utilizare și Administrarea. Metotrexatul-TEVA administrat intramuscular, intravenos (injectare sau infuzie) sau vnutrearterialno intralyambalno. Doza trebuie redusă în cazul unor tulburări hematologice sau modificări ale funcției hepatice și renale. Dozele mari (peste 100 mg) este administrată în mod obișnuit prin perfuzie intravenoasă, timp de cel mult 24 de ore. Doza poate fi administrată prin injecție intravenoasă inițial rapidă. Chimioterapia tumorilor maligne se efectuează pentru anumite scheme. Doza în fiecare caz stabilește himioterapevt. Dozele mari de medicament până la 60 mg intramuscular la fiecare 48 de ore poate fi administrat prin injecții multiple 4 cu leucovorin protecție suplimentară. Aceste cursuri pot fi repetate la intervale săptămânale până la normalizarea gonadotropinei corionice urinar (HCG). Pacienții cu boli metastatice pot fi tratate TEVA-metotrexat in asociere cu alte citostatice.

La pacienții cu metotrexat întârziat precoce de eliminare a-TEVA dezvolta insuficienta renala de tip oligurie. Acești pacienți cu excepția leucovorin terapiei de hidratare pe termen lung si urina de leșiere a avut loc, precum și monitorizarea stării lichide și electrolit, atâta timp cât nivelul de metotrexat în ser-TEVA este sub 0, 05 uM și nu recuperarea funcției renale.

Efect secundar. stomatită ulcerativă, leucopenie, greață și probleme intestinale, slăbiciune, diaree, amețeli și scăderea rezistenței la infecții. Gingivita, faringita, stomatită, pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, melenă, ulcere gastro-intestinale care sangereaza, enterită, dureri de cap, somnolență, vedere încețoșată, afazie, hemipareză, pareze și convulsii. După administrarea intravenoasă a metotrexatului la pacienții cu principal iradiat anterior si pot sa apara encefalopatie maduvei spinarii. După introducerea endolyumbalno posibile complicații, cum ar fi arahnoidită chimice, pareza pe cale de dispariție, encefalopatie. Ocazional, este posibil să apară procese obstructive cronice interstitiale in plamani. Pe poate să apară eritem cutanat, prurit, urticarie, fotosensibilitate, schimbarea de pigment, căderea părului, echimoze, telangiectazie, acnee, furunculoză, exacerbarea psoriazisului (in special cu iradiere cu raze ultraviolete). Se poate produce nefropatie sau insuficiență renală, cistita, hematurie, oogenesis depreciate și spermatogeneza, oligospermie care trece, tulburări menstruale și izolare vaginală. Metotrexat-TEVA prezintă acțiune mutagenă, teratogen și embriotoxic, afectează funcția de reproducere.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la droguri, sarcina și alăptarea, ciroza, insuficienta hepatica, imunodeficientei, hipoplazie medulară, leucopenie, trombocitopenie, anemie, dozare. Pentru a neutraliza efectele toxice ale leucovorin este utilizat, tratamentul începe cât mai curând posibil. Leucovorin poate fi administrat în conformitate cu următoarea schemă: 10 mg / kv.parenteralno, apoi cu 10 mg / mp oral, la fiecare 6 ore, timp de 72 ore. Introducerea leucovorin sunt în general inițiate 24 de ore după începerea administrării metotrexatului. Dacă cele 24 de ore după administrarea metotrexatului la nivelul creatininei serice este de 50% sau mai mare decât înainte de tratament, crescând imediat leucovorin doza si 100 mg / sq. IM la fiecare 3 oră prin reducerea nivelului seric metotrexat sub 5x10 "⁸ M / L. În caz de supradozaj sever efectuat de hidratare și leșiere de urină, în scopul de a menține funcția tubii renali. Hemodializa și dializa peritoneală nu cresc excreția metotrexatului.

Caracteristici de utilizare. Tratamentul Metotrexatul-Teva trebuie efectuată de către medicul curant care au cunoștințele și experiența de a conduce terapiei anti-metaboliți. Ca pot exista reacții toxice severe, pacientul trebuie sa fie medicul proproinformirovan despre acest risc și se află sub supraveghere medicală constantă.

Cauzele Metotrexat-TEVA, scăderea fertilității, oligospermie și disfuncții menstruale în timpul tratamentului pentru o perioadă scurtă de timp după aceasta, nu se recomandă aplicarea preparatului la femeile gravide.

Foarte atent necesar pentru a utiliza la sugari, deoarece au redus ficatul și rinichii. Nu utilizați în timpul alăptării.

La pacienții vârstnici, doza trebuie redusă.

Ca și în restul medicamentelor citotoxice ar trebui să urmeze măsurile de precauție atunci când se lucrează cu ei.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu amestecați metotrexat într-un singur volum cu soluții de alte medicamente pentru administrare parenterală. agenți anti-inflamatorii nesteroidiene spori efectele mielotoxic și crește riscul de hemoragie gastro-intestinală. Fenitoina și sulfonamide poate crește toxicitatea metotrexatului. Preparatele de acid folic și derivații săi pot reduce efectul antineoblasticheskoe de droguri si deficit de folat - creșterea toxicității sale. medicamentelor hepatotoxice crește riscul de afectare a ficatului. Procarbazin crește toxicitatea renală a metotrexatului. Combinația de ea cu cotrimoxazol îmbunătățește efectele mielosupresive.

Video: Metotreksat tedavisinde nelere dikkat edilmelidir?

Condiții și termeni. A se păstra la temperatura camerei (15 - 25 ° C) și la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.