Peridonium

Peridonium (Peridonium)

Nume internațional: domperidonă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb, rotund tabletei neacoperite, plat, cu o crestătură pe o parte.

Compoziție. Un comprimat conține 10 mg domperidonă;

alți constituenți: lactoză, stearat de magneziu, amidon, talc, dioxid de siliciu coloidal, polivinilpirolidonă.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Stimulant peristaltismului. codul ATC A03 FA03.

medicamente de acțiune.

Domperidon - antagonist al receptorilor de dopamină, procinetic care are proprietăți antiemetice similare cu metoclopramid și unele neuroleptice. Cu toate acestea, spre deosebire de aceste medicamente, domperidonă are o ușoară permeabilitate a barierei hemato-encefalice, prin utilizarea de domperidon este numai în cazuri rare, este însoțită de efecte secundare extrapiramidale mai ales la adulți. Protirvotna Acțiunea sa se poate datora unei colecții de periferice (gasrokineticheskoy) acțiunea și antagonismul receptorilor dopaminergici din zona verificabilă chemoreceptor, care se află în afara barierei hematoencefalice. Concentrații scăzute de medicamente care au fost identificate în creier, în studiile pe animale indică o acțiune periferică predominant asupra receptorilor dopaminei domperidon.

Studiile la om au arătat că utilizarea internă a domperidonă crește durata contracțiilor antrul stomacului și duodenului, accelerează evacuarea gastrică în cazul decelerării procesului, și crește tonusul sfincterului esofagian inferior la persoanele sanatoase. Domperidon nu are nici un efect asupra secreției gastrice.

 Domperidon este rapid absorbit după recepționarea orală posteau metabolizată în ficat și peretele intestinal, ceea ce conduce la biodisponibilitatea scăzută (aproximativ 15%). aciditatea gastrică redusă reduce absorbția domperidon. Concentrația maximă este atinsă după plasma 1 oră. după primirea recepției simultane preparata.Pischa și cimetidina sau tip de bicarbonat de sodiu preparatele reduc semnificativ biodisponibilitatea domperidon. In domperidon oral recepția nu se acumulează și nu induce schimbul Vlasnyi nivelul plasmatic maxim după 90 de minute. (21 ng / ml) după două săptămâni de administrare orală a 30 mg pe zi a fost aproape la fel ca după prima doză (18 ng / ml). Domperidon este de 91 - 93% de proteinele plasmatice. Studiile de distribuție domperidon efectuate la animale folosind droguri, marcat cu un izotop radioactiv, au arătat distribuția sa semnificativă tisulară, dar concentrațiile scăzute în creier. La șobolani, mici cantități de droguri ajunge la placenta. concentrația de domperidon în laptele matern este de 4 ori mai mică decât concentrațiile corespunzătoare în plasmă.

Medicamentul este metabolizat în ficat prin hidroxilare și M-dealkirovaniya. Excreția de urină și fecale este, respectiv, 31 si 66 la suta din doza orală. Izolarea medicament intact este un procent mic (10% în fecale și aproximativ 1% în urină). plasma perioadă de înjumătățire plasmatică după administrarea unei singure doze 7 - 9 ore. în oameni sănătoși, dar a continuat la pacienții cu insuficiență renală severă.

Indicații pentru utilizare.

Complex de simptome dispeptice cauzate de stomac scaun umedlennenym, boala de reflux gastroesofagian, esofagita:

- plenitudine epigastrică, balonare senzație de stomac, dureri în partea superioară a intestinelor;

- eructații, flatulență;

- greață, vărsături;

- arsuri la stomac cu conținutul stomacului zakidom la gură sau fără zakidu.

Greața și voma de origine functionala, organica, infectioasa sau dietychnogo, precum si cauzate de radioterapie sau likarskoy. Indicații specifice sunt greața și vărsăturile cauzate de agoniști ai dopaminei în cazul utilizării lor în tratamentul bolii Parkinson (cum ar fi levodopa, bromcriptina).

Metoda de utilizare și de doză.

Medicamentul se administrează oral timp de 15- 30 de minute. înainte de a mânca.

1. indigestie cronică.

Adulți și copii cu greutate corporală mai mare de 40 kg: 10 mg (1 comprimat Peridoniuma) de 3 ori pe zi și, dacă este necesar, înainte de culcare. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută de 2 ori.

2.Ostry și subacute state (în primul rând - greață și vărsături).

Adulți și copii cu greutate corporală mai mare de 40 kg: 20 mg (2 comprimate) de 3-4 ori pe zi înainte de mese

și înainte de a merge la culcare.

- În reducerea frecvenței renale insuficiență recomandată de dozare (vezi. "Caracteristici de utilizare").

Efect secundar. De obicei, medicamentul este bine tolerat, dar uneori cazuri izolate de spasme intestinale, care a trecut rapid, efecte extrapiramidale, în cazuri rare, observate la copii și o excepție pentru adulților se prezintă oborotnist lor spontană și completă vine imediat după suspendarea tratamentului. Deoarece glanda pituitara este în afara barierei hemato-encefalice, Peridonium poate determina o creștere a nivelului de prolactină în plasmă. In cazuri rare, aceasta hiperprolactinemie poate stimula neyroendokrinologicheskie fenomene precum galactoree si ginecomastie.

Când nedorozvinenomu bariera gematoentsefalichnomu (de exemplu, copii) sau încălcări nu poate exclude complet posibilitatea unor efecte secundare neurologice.

Foarte rar, reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate.

Contraindicații. Peridonium este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la medicament. Nu ar trebui să fie utilizat în cazul în care Peridonium stimularea motilității gastrice ar putea fi nesigure, cum ar fi hemoragii gastro-intestinale, obstrucție mecanică sau perforație.

Peridonium este contraindicat la pacienții cu tumori hipofizare prolaktinsekretornoy (prolactinom). Bebelușii cu greutate corporală sunt utilizate mai puțin de 40 kg, dacă este necesar,

medicamente care au alte forme de eliberare a acestei substanțe.

Caracteristici de utilizare. Dacă este necesar, ar trebui să se ia primirea simultană a medicamentelor antiacide sau antisecretorii după mese și nu înainte de mese, adică, acestea nu ar trebui să fie luate simultan cu Peridonium.

Utilizarea în bolile hepatice: luând în considerare nivelurile ridicate ale metabolismului domperidonă în ficat, acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică Peridonium.

Utilizarea în boala renală: la pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică > 6 mg / 100 ml, adică > 0,6 mmol / l) de înjumătățire prin eliminare a crește domperidonă 7.4-20.8 h., Dar nivelele de medicament în plasmă au fost nizhei decât la voluntarii sănătoși. Din moment ce un procent mic din medicament este excretat nemodificat prin rinichi, este puțin probabil ca o corecție a unei singure doze la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, frecvența atunci când re-atribuirea de administrare trebuie redusă la una sau de două ori pe zi, în funcție de gravitatea afecțiunii poate fi uneori necesară pentru reducerea dozei. Atunci când pacienții de terapie pe termen lung ar trebui să fie sub supravegherea unui medic cu regularitate.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării: atunci când este administrată la animale, la doze de până la 160 mg / kg / zi de domperidon nu obtina teratogenicitatea. Cu toate acestea, cele mai multe dintre medicamente, Peridonium nu ar trebui să fie administrat în timpul primului trimestru de sarcină.

 În al doilea și al treilea trimestru de sarcină se poate atribui numai atunci când utilizarea vipravdano sa de așteptat un efect terapeutic care depășește riscul de mai sus pentru făt. Astăzi nu există date cu privire la riscul crescut de defecte în dezvoltarea fătului uman. La șobolani în perioada de lactație medicament este excretat în lapte (în principal, sub formă de

concentrație maximă metabolitov- - 40 și 800 ng / ml după administrarea orală și administrarea intravenoasă a 2,5 mg / kg, respectiv). La femeile concentrație domperidon în laptele matern este de 4 ori mai mică pentru concentrația corespunzătoare din plasmă. Nu se cunoaște sau este acest nivel de impact negativ asupra copiilor. Astfel, în cazul în care unul ia Peridonium, alăpta copilul nu este recomandată decât dacă beneficiul anticipat nu este

justifică riscul potențial. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje: Peridonium

la doze terapeutice nu afectează viteza reacțiilor motorii.

Supradozaj. Simptomele de supradozaj pot fi somnolență, dezorientare și tulburări extrapiramidale, în special la copii.

Tratament: în caz de supradozaj, se recomandă utilizarea de cărbune activ și observarea atentă a pacientului.

medicamente anticolinergice, medicamente pentru tratarea Parkinsonism sau antihistaminice cu proprietăți anticolinergice pot fi eficiente pentru corectarea tulburărilor extrapiramidale.

Interacțiunea cu alte medicamente. Medicamentele anticolinergice pot neutraliza antidispepticheskoy de acțiune

Peridonium. Nu luați antiacide și medicamente antisecretorii împreună

 din Peridonium, deoarece acestea reduc biodisponibilitatea acestuia după ingestie

în interior (a se vedea. "Caracteristici de utilizare").

Calea metabolică principală a transformării domperidon - prin intermediul citocromului P450. Rezultatele studiilor in vitro, oferă o oportunitate de a admite că, atunci când este utilizat împreună cu medicamente care inhibă semnificativ aceste măsuri de enzime, poate crește nivelul de domperidon în plasmă.

Exemple de medicamente care inhibă citocromul P450 poate fi după cum urmează:

- azolilor antifungii;

- antibiotice macrolide;

- inhibitori de protează HIV;

- nefazodonă.

Teoretic, deoarece Peridonium are acțiune gasrokineticheskoe, el a avut bi

afecta absorbția de medicamente orale care sunt luate în același timp, inclusiv medicamente, în care eliberarea lentă a ingredientului activ, sau medicamente care sunt acoperite enteric, dar în practică nu este comunicat.

Pacienții care au utilizat in mod constant sau digoxină paracetamol, utilizarea concomitentă de domperidonă nu influențează nivelul acestor medicamente în sânge. Peridonium poate fi, de asemenea, combinate cu:

- neuroleptice, acțiunea care se întărește;

- agoniști dopaminergici (bromocriptina, L-dopa), acțiunile periferice nedorite sunt, cum ar fi indigestie, greață, vărsături, suprimă proprietățile fundamentale fără neutralizare.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, la întuneric, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Peridonium (Peridonium)

Nume internațional: domperidonă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb, rotund tabletei neacoperite, plat, cu o crestătură pe o parte.

Compoziție. Un comprimat conține 10 mg domperidonă;

alți constituenți: lactoză, stearat de magneziu, amidon, talc, dioxid de siliciu coloidal, polivinilpirolidonă.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Stimulant peristaltismului. codul ATC A03 FA03.

medicamente de acțiune.

Domperidon - antagonist al receptorilor de dopamină, procinetic care are proprietăți antiemetice similare cu metoclopramid și unele neuroleptice. Cu toate acestea, spre deosebire de aceste medicamente, domperidonă are o ușoară permeabilitate a barierei hemato-encefalice, prin utilizarea de domperidon este numai în cazuri rare, este însoțită de efecte secundare extrapiramidale mai ales la adulți. Protirvotna Acțiunea sa se poate datora unei colecții de periferice (gasrokineticheskoy) acțiunea și antagonismul receptorilor dopaminergici din zona verificabilă chemoreceptor, care se află în afara barierei hematoencefalice. Concentrații scăzute de medicamente care au fost identificate în creier, în studiile pe animale indică o acțiune periferică predominant asupra receptorilor dopaminei domperidon.

Studiile la om au arătat că utilizarea internă a domperidonă crește durata contracțiilor antrul stomacului și duodenului, accelerează evacuarea gastrică în cazul decelerării procesului, și crește tonusul sfincterului esofagian inferior la persoanele sanatoase. Domperidon nu are nici un efect asupra secreției gastrice.

 Domperidon este rapid absorbit după recepționarea orală posteau metabolizată în ficat și peretele intestinal, ceea ce conduce la biodisponibilitatea scăzută (aproximativ 15%). aciditatea gastrică redusă reduce absorbția domperidon. Concentrația maximă este atinsă după plasma 1 oră. după primirea recepției simultane preparata.Pischa și cimetidina sau tip de bicarbonat de sodiu preparatele reduc semnificativ biodisponibilitatea domperidon. In domperidon oral recepția nu se acumulează și nu induce schimbul Vlasnyi nivelul plasmatic maxim după 90 de minute. (21 ng / ml) după două săptămâni de administrare orală a 30 mg pe zi a fost aproape la fel ca după prima doză (18 ng / ml). Domperidon este de 91 - 93% de proteinele plasmatice. Studiile de distribuție domperidon efectuate la animale folosind droguri, marcat cu un izotop radioactiv, au arătat distribuția sa semnificativă tisulară, dar concentrațiile scăzute în creier. La șobolani, mici cantități de droguri ajunge la placenta. concentrația de domperidon în laptele matern este de 4 ori mai mică decât concentrațiile corespunzătoare în plasmă.

Medicamentul este metabolizat în ficat prin hidroxilare și M-dealkirovaniya. Excreția de urină și fecale este, respectiv, 31 si 66 la suta din doza orală. Izolarea medicament intact este un procent mic (10% în fecale și aproximativ 1% în urină). plasma perioadă de înjumătățire plasmatică după administrarea unei singure doze 7 - 9 ore. în oameni sănătoși, dar a continuat la pacienții cu insuficiență renală severă.

Indicații pentru utilizare.

Complex de simptome dispeptice cauzate de stomac scaun umedlennenym, boala de reflux gastroesofagian, esofagita:

- plenitudine epigastrică, balonare senzație de stomac, dureri în partea superioară a intestinelor;

- eructații, flatulență;

- greață, vărsături;

- arsuri la stomac cu conținutul stomacului zakidom la gură sau fără zakidu.

Greața și voma de origine functionala, organica, infectioasa sau dietychnogo, precum si cauzate de radioterapie sau likarskoy. Indicații specifice sunt greața și vărsăturile cauzate de agoniști ai dopaminei în cazul utilizării lor în tratamentul bolii Parkinson (cum ar fi levodopa, bromcriptina).

Metoda de utilizare și de doză.

Medicamentul se administrează oral timp de 15- 30 de minute. înainte de a mânca.

1. indigestie cronică.

Adulți și copii cu greutate corporală mai mare de 40 kg: 10 mg (1 comprimat Peridoniuma) de 3 ori pe zi și, dacă este necesar, înainte de culcare. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută de 2 ori.

2.Ostry și subacute state (în primul rând - greață și vărsături).

Adulți și copii cu greutate corporală mai mare de 40 kg: 20 mg (2 comprimate) de 3-4 ori pe zi înainte de mese

și înainte de a merge la culcare.

- În reducerea frecvenței renale insuficiență recomandată de dozare (vezi. "Caracteristici de utilizare").

Efect secundar. De obicei, medicamentul este bine tolerat, dar uneori cazuri izolate de spasme intestinale, care a trecut rapid, efecte extrapiramidale, în cazuri rare, observate la copii și o excepție pentru adulților se prezintă oborotnist lor spontană și completă vine imediat după suspendarea tratamentului. Deoarece glanda pituitara este în afara barierei hemato-encefalice, Peridonium poate determina o creștere a nivelului de prolactină în plasmă. In cazuri rare, aceasta hiperprolactinemie poate stimula neyroendokrinologicheskie fenomene precum galactoree si ginecomastie.

Când nedorozvinenomu bariera gematoentsefalichnomu (de exemplu, copii) sau încălcări nu poate exclude complet posibilitatea unor efecte secundare neurologice.

Foarte rar, reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate.

Contraindicații. Peridonium este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la medicament. Nu ar trebui să fie utilizat în cazul în care Peridonium stimularea motilității gastrice ar putea fi nesigure, cum ar fi hemoragii gastro-intestinale, obstrucție mecanică sau perforație.

Peridonium este contraindicat la pacienții cu tumori hipofizare prolaktinsekretornoy (prolactinom). Bebelușii cu greutate corporală sunt utilizate mai puțin de 40 kg, dacă este necesar,

medicamente care au alte forme de eliberare a acestei substanțe.

Caracteristici de utilizare. Dacă este necesar, ar trebui să se ia primirea simultană a medicamentelor antiacide sau antisecretorii după mese și nu înainte de mese, adică, acestea nu ar trebui să fie luate simultan cu Peridonium.

Utilizarea în bolile hepatice: luând în considerare nivelurile ridicate ale metabolismului domperidonă în ficat, acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică Peridonium.

Utilizarea în boala renală: la pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică > 6 mg / 100 ml, adică > 0,6 mmol / l) de înjumătățire prin eliminare a crește domperidonă 7.4-20.8 h., Dar nivelele de medicament în plasmă au fost nizhei decât la voluntarii sănătoși. Din moment ce un procent mic din medicament este excretat nemodificat prin rinichi, este puțin probabil ca o corecție a unei singure doze la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, frecvența atunci când re-atribuirea de administrare trebuie redusă la una sau de două ori pe zi, în funcție de gravitatea afecțiunii poate fi uneori necesară pentru reducerea dozei. Atunci când pacienții de terapie pe termen lung ar trebui să fie sub supravegherea unui medic cu regularitate.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării: atunci când este administrată la animale, la doze de până la 160 mg / kg / zi de domperidon nu obtina teratogenicitatea. Cu toate acestea, cele mai multe dintre medicamente, Peridonium nu ar trebui să fie administrat în timpul primului trimestru de sarcină.

 În al doilea și al treilea trimestru de sarcină se poate atribui numai atunci când utilizarea vipravdano sa de așteptat un efect terapeutic care depășește riscul de mai sus pentru făt. Astăzi nu există date cu privire la riscul crescut de defecte în dezvoltarea fătului uman. Șobolani în perioada de lactație medicamentul este excretat în lapte (în principal, în concentrație maximă sub forma metabolitov- - 40 și 800 ng / ml după administrarea orală și administrarea intravenoasă a 2,5 mg / kg, respectiv). La femeile concentrație domperidon în laptele matern este de 4 ori mai mică pentru concentrația corespunzătoare din plasmă. Nu se cunoaște dacă acest nivel de impact negativ asupra copiilor. Astfel, dacă luăm Peridonium, alăpta copilul nu este recomandată cu excepția cazului în care beneficiile așteptate justifică riscul potențial. Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje: Peridonium la doze terapeutice nu afectează viteza răspunsurilor motorii.

Supradozaj. Simptomele de supradozaj pot fi somnolență, dezorientare și tulburări extrapiramidale, în special la copii.

Tratament: în caz de supradozaj, se recomandă să utilizeze cărbune activ și observarea atentă a pacientului.

medicamente anticolinergice, medicamente pentru tratarea Parkinsonism sau antihistaminice cu proprietăți anticolinergice pot fi eficiente pentru corectarea tulburărilor extrapiramidale.

Interacțiunea cu alte medicamente. Medicamentele anticolinergice pot neutraliza antidispepticheskoe acțiunea Peridoniuma. Nu ar trebui să ia antiacide și medicamente antisecretorii cu Peridoniumom, deoarece acestea reduc biodisponibilitatea după administrarea orală (a se vedea. "Caracteristici de utilizare").

Calea metabolică principală a transformării domperidon - prin intermediul citocromului P450. Rezultatele studiilor in vitro, oferă o oportunitate de a admite că, atunci când este utilizat împreună cu medicamente care inhibă semnificativ aceste măsuri de enzime, poate crește nivelul de domperidon în plasmă.

Exemple de medicamente care inhibă citocromul P450 poate fi după cum urmează:

- azolilor antifungii;

- antibiotice macrolide;

- inhibitori de protează HIV;

- nefazodonă.

Teoretic, deoarece Peridonium are actiune gasrokineticheskoe, aceasta ar putea afecta absorbția de medicamente orale care sunt luate în același timp, inclusiv medicamente, în care eliberarea lentă a ingredientului activ, sau medicamente care sunt enteric acoperite, dar în practică nu este comunicat.

Pacienții care au utilizat in mod constant sau digoxină paracetamol, utilizarea concomitentă de domperidonă nu influențează nivelul acestor medicamente în sânge. Peridonium poate fi, de asemenea, combinate cu:

- neuroleptice, acțiunea care se întărește;

- agoniști dopaminergici (bromocriptina, L-dopa), acțiunile periferice nedorite sunt, cum ar fi indigestie, greață, vărsături, suprimă proprietățile fundamentale fără neutralizare.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, la întuneric, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.