Motilium

Motilium (Motilium)

Nume internațional: domperidonă;

proprietățile fizice și chimice de bază: Alb sau aproape alb, rotunde, comprimate filmate oboevypuklye, cu inscripția "M / 10" pe de o parte și "Janssen"- pe de altă parte;

Compoziție. 1 comprimat conține 10 mg domperidonă;

alți constituenți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloză microcristalină, amidon de cartof pregelatinizat, povidonă K 90, stearat de magneziu, ulei vegetal hidrogenat de tip 1, sulfat de sodiu laurii, hipromeloză.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Stimulant peristaltismului. Cod ATC A03F A03.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Domperidon - antagonist al dopaminei, care are proprietăți antiemetice cum ar fi metoclopramid și unele neuroleptice. Cu toate acestea, spre deosebire de aceste medicamente, domperidonă are o ușoară permeabilitate a barierei hemato-encefalică. Utilizarea domperidon este rareori însoțită de efecte secundare extrapiramidale, în special la adulți, dar domperidona stimulează eliberarea de prolactină din glanda pituitară. Efectul său antiemetic se poate datora unui set de periferice (gasrokineticheskoy) acțiunea și antagonismul receptorilor dopaminergici din zona chemoreceptor de declanșare, care se află în afara barierei hematoencefalice in zona gastrema. Studiile la animale, precum și concentrațiile scăzute care au fost identificate în creier, indică un efect periferic predominant al domperidon asupra receptorilor dopaminei.

Studiile la om au arătat că utilizarea internă a domperidonă crește durata antrală și contracții duodenale, accelerează

golirea gastrică - din fracțiuni rare și semisolide la oameni sănătoși și la pacienții cu fracțiuni solide, în care acest proces a fost lent, și crește presiunea sfincterului esofagian inferior la persoanele sanatoase. Domperidon nu are nici un efect asupra secreției gastrice.

Farmacocinetica.

Domperidon este rapid absorbit după jeun recepția orală, concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 30 - 60 min. Low Biodisponibilitatea orală absolută a domperidon (aproximativ 15%) datorită metabolizării extensive în peretele intestinal și în ficat.

Deși indivizii sănătoși crește biodisponibilitatea domperidonului atunci când luate după o masă, pacienții cu tulburări gastro-intestinale ar trebui să aibă un caracter domperidonului timp de 15 - 30 minute înainte de mese. aciditatea gastrică redusă reduce absorbția domperidon. Biodisponibilitatea atunci când luați medicamentul oral a scăzut după primirea prealabilă a cimetidinei sau bicarbonat de sodiu. Atunci când se iau pe cale orală a medicamentului după absorbție masa maximă este încetinit oarecum și aria de sub curbă (ASC) crește ușor.

Pentru domperidon recepția orală nu se acumulează și schimbul nu induce un nivel maxim de plasmă prin 90hv (21 ng / ml) după două săptămâni de administrare orală a 30 mg pe zi a fost aproape la fel ca după prima doză (18 ng / ml). Domperidon este de 91 - 93% de proteinele plasmatice. Studiile privind distribuția domperidonă care au fost efectuate pe animale de către un radiomarcat de preparare a arătat distribuției sale semnificative tisulare, dar concentratii scazute in creier. La șobolani, mici cantități de droguri ajunge la placenta. concentrația Domperidon în laptele matern, că alăptarea este de 4 ori mai mică decât concentrația plasmatică corespunzătoare.

Prin hidroxilare și N-dealkirovaniya tulpini de schimb rapid și extensiv de domperidonă în ficat.

în studiul metabolismului in vitro cu inhibitori de diagnostic a arătat că CYP3A4 este forma mamă a citocromului P450, care sunt atrase de N-dealkirovaniya, ținând seama de faptul că CYP3A4 și CYP2E1 atras de domperidon hidroxilarea aromatică. Excreția de urină și fecale este, respectiv, 31 si 66 la suta din doza orală. Izolarea medicamentului intact, și un procent mic (10% în fecale și aproximativ 1% în urină). plasmă perioadă de înjumătățire după administrarea unei singure doze este de 07 - 21 în oameni sănătoși, dar a continuat la pacienții cu insuficiență renală severă.

indicaţii.

Complex de simptome dispeptice, care sunt adesea asociate cu golirea gastrică întârziată, reflux esofagian, esofagita:

plenitudine epigastrică, balonare senzație de stomac, dureri în partea superioară a intestinelor;

eructații, flatulență;

greață, vărsături;

arsuri la stomac cu reflux conținutului stomacului la gură sau fără.

Greața și vărsăturile sunt de origine funcțională, organică din cauza masa, si cauzate de radioterapie sau terapie de droguri. Indicații specifice sunt greața și vărsăturile cauzate de agoniști ai dopaminei, în cazul bolii Parkinson (cum ar fi L-dopa, bromocriptină).

Metoda de utilizare și de doză.

Se recomandă să luați Motilium orală înainte de mese. În timp ce luați absorbția medicamentului după o masă încetinește oarecum.

indigestie cronică.

Adulți: 10 mg (1 comprimat) de 3 ori pe zi, timp de 15 - 30 min. înainte de mese și, în caz de nevoie, înainte de a merge la culcare.

Dacă este necesar, această doză poate fi crescută de 2 ori. Doza zilnică maximă de domperidon - 2, 4 mg per kg greutate corporală, dar nu mai mult de 80 mg.

stare acută și subacută (greață și vărsături).

Adulți: 20 mg (2 comprimate) de 3 - 4 ori pe zi înainte de mese și la culcare.

Copiii mai mari de 12 ani: 1 sau 2 comprimate de 10 mg de 3 - 4 ori pe zi, timp de 15 - 30 min. înainte de o masă, dacă este necesar, înainte de a merge la culcare, dar nu mai mult de 80 mg pe zi.

Copiii de la 3 la 12 ani: 0, 25-0, 5 mg / kg de 3 - 4 ori pe zi, timp de 15 - 30 min. înainte de a mânca. Doza zilnică maximă este de 2 până la 4 mg / kg (să nu depășească 80 mg pe zi).

Sugari și copii cu greutate mai mică de 35 kg de suspensie recomandată.

În insuficiența renală reducerea frecvenței dozei recomandate.

Efect secundar.

Efectele secundare, există au fost observate cazuri individuale de spasme intestinale în sluchayah- singur. fenomene extrapiramidale sunt rare la copii și este o excepție pentru negociabilitate lor spontană adulților se prezintă și plin vine imediat după suspendarea tratamentului.

Motilium poate determina o creștere a nivelului de prolactină în plasmă. În cazuri rare, hiperprolactinemia Acesta poate stimula neuroendocrin un astfel de lucru ca ginecomastie și galactoree și amenoree.

Atunci când bariera gematoentsefalicheskom subdezvoltate (de exemplu, copii) sau încălcări nu poate exclude complet posibilitatea unor efecte secundare neurologice.

Foarte rar, reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi ale pielii.

Contraindicații. Motilium este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate stabilită la medicament și a componentelor sale.

Motilium nu trebuie utilizat când stimularea motilității gastrice ar putea fi nesigure, cum ar fi hemoragii gastrointestinale, obstrucție mecanică sau perforație a intestinului.

Motilium este contraindicat la pacienții cu tumori hipofizare-prolactinei secretorie (prolactinom).

Motilium este contraindicat în primirea simultană a formelor orale de ketoconazol.

Supradozaj.

Simptome: Simptomele de supradozaj pot fi somnolență, dezorientare și reacții extrapiramidale, în special la copii.

Tratament: În caz de supradozaj, se recomandă utilizarea de cărbune activ și monitorizarea atentă a pacientului.

medicamente anticolinergice, medicamente pentru tratarea Parkinsonism sau antihistaminice cu proprietăți anticolinergice pot fi eficiente pentru controlul reacțiilor extrapiramidale.

Caracteristici de utilizare.

Într-un antiacid de recepție comună sau medicamente antisecretorii ar trebui să fie luate după mese și nu înainte de mese, adică, acestea nu ar trebui să fie luate simultan cu Motilium.

Comprimatele Motilium contin laktoztsientami cu intoleranta la lactoza si galactosemie afectarea absorbției de glucoză / galactoză.

Utilizarea în bolile hepatice: luând în considerare nivelurile ridicate ale metabolismului domperidonă în ficat, acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică Motilium.

Utilizarea în boala renală: la pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică > 6 mg / 100 ml, adică > 0, 6 mmol / l) eliminare crește perioada de înjumătățire cu domperidona 7, 4 la 20, 8 ore, se dar nivelurile de medicament în plasmă au fost mai mici decât la voluntarii sănătoși. Din moment ce un procent mic din medicament este excretat nemodificat prin rinichi, este puțin probabil ca o corecție a unei singure doze la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, atunci când re-atribuirea frecvența administrării trebuie redusă la una sau de două ori pe zi, în funcție de gravitatea afecțiunii, și poate fi necesară o reducere a dozei. Atunci când terapia pe termen lung, pacienții trebuie ținuți sub supraveghere regulată.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării: Motilium trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă utilizarea lor este efectul terapeutic așteptat justificat și elimină riscul.

La aplicarea Motilium nu este recomandat să alăpteze cu excepția cazului în care beneficiile așteptate justifică riscul potențial.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Motilium la doze terapeutice nu afectează vigilență mentală, capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Medicamentele anticolinergice pot neutraliza antidispepticheskoy Motilium acțiune.

Nu luați antiacide și medicamente antisecretorii cu Motilium, deoarece acestea reduc biodisponibilitatea după administrarea orală.

Atunci când sunt combinate cu medicamente care suprima în mare măsură aceste enzime pot crește nivelul de domperidon în plasmă. In cercetare (la voluntari sănătoși) interacțiunile cu domperidonă ketoconazol Aceasta a constatat că ketoconazolul inhibă P450 3A4-dependent domperidona metabolismul primar, obținându-se astfel aproximativ trikratnoe crește ASC a concentrației maxime de domperidonă și o fază de platou.

Exemplele de inhibitori ai citocromului P450 3A4 includ de asemenea preparate:

Cu aplicarea simultană a domperidon 10 mg de 4 ori pe zi și ketoconazol, la o doză de 200 mg de două ori pe zi observată QT alungire la interval de 10 - 20 ms. In domperidon monoterapie, în doze similare, și atunci când au primit o doză zilnică de 160 mg (care este de două ori doza zilnică maximă), modificări semnificative clinic ale intervalului QT.

digoxină sau paracetamol în timp ce recepția domperidonă nu afectează nivelul acestor medicamente în sânge.

Motilium poate fi, de asemenea, combinate cu:

neuroleptice, acțiunea care se întărește;

agoniști dopaminergici (bromocriptina, L-dopoyu) acțiunile periferice nedorite sunt, cum ar fi indigestie, greață, vărsături, suprimă proprietățile fundamentale, fără neutralizare.

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură de la 15 la 30 ° C la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani.