Motinol

Motinol (Motinol)

International si chimice nume: Domperidon- 5-clor-1- [1- [3- (2, 3-dihidro-2okso-1H-benzimidazol-1-il) propil] -4-piperidinil] -1, 3-dihidro-2H-benzimidazol-2-onă (z) -2- butendioat (1: 1);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb-crem sau ușor comprimate de oboevypuklye formă circulară, cu un strat neted. Pe o parte drajeuri litere imprimeu "P" și cifre "10"Restul tabletei este netedă;

structură 1 comprimat conține 10 mg domperidonă;

Alte componente: amidon de porumb, docusat de sodiu 85% - 15% benzoat de sodiu, celuloză microcristalină, lactoză, uscată prin pulverizare, povidonă, stearat de magneziu, sare de sodiu croscarmeloza.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Stimulant peristaltismului.

codul ATC AO3FA03.

medicamente de acțiune. Farmacodinamica. Motinol - este un antagonist periferic al dopaminei cu proprietăți antiemetice și gasrokineticheskimi închide în structura la butirofenonele.

acțiune Gasrokineticheskoe Motinola este de a spori motilitatea presiunii esofagului si esofagian cardia sfincter, o creștere a duratei contracțiilor peristaltice ale antrul stomacului și duodenului, pentru a crește nivelul de coordonare între activitatea motorie a stomacului și duodenului. Toate acestea contribuie la un stomac mai rapid vyporozhnenii și pentru a reduce timpul de tranzit al produselor alimentare prin masa intestinului subțire. Astfel Motinol nici un efect asupra activității secretorii a stomacului.

Efectul antiemetic în ameliorarea Motinola detectate vărsăturile induse prin stimularea chemoreceptorii declanșează zone aflate în afara barierei hemato-encefalice, agenți cum ar fi apomorfina, Hydergine, morfină, L-dopa.

Motinol nu prezintă nici o acțiune centrală, pentru că la un grad nesemnificativ penetra bariera hemato-encefalică. Cu toate acestea, acest medicament stimuleaza eliberarea de prolactină din glanda pituitară, în timp ce aceasta nu afectează sinteza de aldosteron.

Farmacocinetica. Motinol este absorbit rapid după internare orală. aciditatea gastrică redusă reduce absorbția Motinola. Concentrația maximă este atinsă după plasmatică aproximativ 1 oră. Biodisponibilitatea orală scăzută Motinola (15%) se datorează metabolismului său intens în peretele intestinal și în ficat. Cu admitere orală Motinol nu se acumulează și nu induce propriul metabolism: nivelul plasmatic maxim după 90 de minute. (21 ng / mol) după două săptămâni de administrare orală a 30 mg pe zi a fost aproape la fel ca după prima doză (18 ng / mol), cu excepția creierului, unde concentrația acestuia este mică, iar în laptele matern, în cazul în care concentrația de Motinola de 4 ori mai mică decât concentrația corespunzătoare în plasma sanguină. Motinol la 91-93% de proteinele plasmatice.

Metabolismul in Ficat de domperidon în sine include hidroxilare oxidativă și N-dezalkirovaniya. în studiul metabolismului in vitro cu inhibitori de diagnostic a arătat că CYP3A4 este forma părinte a P450 citocromilor, care sunt atrase de N-dezalkirovaniya, în timp ce 2E1 și CYP3A4 sunt atrase de hidroxilare aromatică Motinola. Motinola produse metabolice care implică aceste două mecanisme este gidroksidomperidon și acid 2, 3-dihidro-2-oxo-1-n-benzimidazol-1-propionic. Excreția de urină și fecale sunt, respectiv, 31% și 66% din doza orală. plasmă perioadă de înjumătățire după administrarea unei singure doze de 7-9 ore la persoanele sanatoase, dar a continuat la pacienții cu insuficiență renală severă. Excreția medicamentului nemodificat foarte ușoară (10% în fecale și aproximativ 1% în urină).

indicaţii.

indigestie cronică (Complex de simptome dispeptice asociate adesea cu golirea întârziată gastrică, reflux esofagian, esofagita): senzație de greutate, dureri de stomac abdominale în eructatii chereva- superioară, greață meteorizm-, rvota- arsuri la stomac cu reflux a conținutului gastric la gura sau fără Marcate .

indigestie acută: greață și vărsături origine funcțională, organică, infecțioase sau dietetice și cauzate de radiații sau terapie medicamentoasă. Motinol poate fi de asemenea utilizat pentru profilaxia simptomelor gastrointestinale care apar atunci când primesc medicamente antiparkinsoniene (cum ar fi L-dopa, bromocriptină).

Metoda de utilizare și de doză.

medicație orală recomandată înainte de mese. În timp ce luați medicamentul după o masă incetineste absorbtia acestuia.

1 indigestie cronică

Adulți: 10 mg (1 comprimat) de 3 ori pe zi, timp de 15-30 min. înainte de mese și, dacă este necesar, înainte de a merge la culcare.

Copiii de la vârsta de 5 până la 12 ani: 2, 5 mg (1/4 pastile) per 10 kg greutate corporală, de 3 ori pe zi și, dacă este necesar, înainte de culcare.

Dacă este necesar, această doză poate fi crescută de 2 ori.

2. În stări acute și subacute (în primul rând - greață și vărsături, inclusiv cele care apar atunci când se iau medicamente pentru parkinsonism) doza poate fi crescută de 2 ori.

Adulți: 20 mg (2 comprimate) de 3-4 ori pe zi, înainte de mese și la culcare.

Copii cu vârsta între 2 și 12 ani: 5 mg (comprimate și jumătate) per 10 kg greutate corporală, de 3 ori pe zi, înainte de mese și la culcare.

În insuficiența renală, se recomandă pentru a reduce frecvența de dozare (div. Caracteristici de utilizare).

Efect secundar.

Incidența globală a evenimentelor adverse când sunt administrate pe cale orală Motinola nu este mai mare de 7%. Există spasme ale intestinului, tulburări extrapiramidale negociabile (rare la copii, neobișnuit rare la adulți), care sunt suspendate imediat după întreruperea medicamentului. Deoarece glanda pituitară se gaseste bariera hematoencefalică, Motinol poate determina niveluri crescute de prolactină în plasmă, care, în cazuri rare, stimulează galactoree, ginecomastie. Aceste reacții adverse sunt dependente de doză și de cele mai multe ori testate după reducerea dozei sau suspendarea tratamentului. Cu toate acestea, în tulburări sau bariera hematoencefalică prin imaturității sale (de exemplu, copii) nu se poate exclude existența unor efecte secundare neurologice.

Foarte rar reacții alergice, cum ar fi erupții cutanate, urticarie.

Contraindicații. hipersensibilitate Stabilit la medicament.

Cazurile în care stimularea activității motorii a tractului gastro-intestinal poate fi nesigure, cum ar fi hemoragii gastro-intestinale, perforație sau obstrucție mecanică.

Pacientii pe tumori hipofizare secretorie prolactina (prolactinom).

Supradozaj.

simptome: Simptomele de supradozaj pot fi somnolență, dezorientare și tulburări extrapiramidale, în special la copii.

tratament: antidoturi specifice în caz de supradozaj există. lavaj gastric recomandate, folosind cărbune activ și supraveghere medicală atentă. Simptomele trec de obicei, în termen de 24 de ore.

Odată cu dezvoltarea reacțiilor extrapiramidale pot fi utilizate anticolinergice, antihistaminice sau anti-parkinsonism.

Caracteristici de utilizare.

Într-un antiacid de recepție comună sau medicamente antisecretorii ar trebui să fie luate după mese și nu înainte de mese, adică, acestea nu ar trebui să fie luate simultan cu Motinolom.

Folosind boli de ficat: ținând seama de nivelurile ridicate ale metabolismului domperidonă în ficat, acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu un medicament pe insuficienta hepatica.

Folosind boli renale: la pacienții cu insuficiență renală severă (vatkovy gri creatininei >6 mg / 100 ml, adică >0, 6 mol / L) a mărit timpul de înjumătățire Motinola la 7, 4 la 20, 8 ore, dar nivelele de medicament în plasmă au fost mai mici decât la voluntarii sănătoși. Din moment ce un procent mic din medicament este excretat prin rinichi neschimbate, corectarea unei singure doze la pacienții cu insuficiență renală nu este necesară. Cu toate acestea, cu utilizarea repetată a frecvenței de recepție trebuie redusă la una sau de două ori pe zi, în funcție de gravitatea afecțiunii și poate fi necesară reducerea dozei. Atunci când terapia pe termen lung, pacienții trebuie ținuți sub supraveghere regulată.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării: la animalele de laborator la doze de până la 160 mg / kg / zi nu a prezentat nici o acțiune teratogenă sau embritoksicheskogo primar Motinola. Astăzi nu există date cu privire la riscul crescut de defecte de dezvoltare pentru umane. Cu toate acestea, cele mai multe dintre medicamente, medicamentul trebuie administrat în timpul primului trimestru de sarcină numai în acest caz, în cazul în care beneficiul terapeutic așteptat depășește riscul potențial pentru mamă și făt. La femei, concentrațiile de domperidonă în laptele matern este de 4 ori mai mică pentru concentrația corespunzătoare din plasmă. Nu se cunoaște sau este acest nivel de impact negativ asupra copiilor. Astfel, mamele, alimentele trebuie consumate Motinol numai atunci când utilizarea acestuia este justificat de beneficiul așteptat.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje: medicamentul la doze terapeutice, nu a afectat activitatea mentală.

Interacțiunea cu alte medicamente. Activarea efecte Motinola sunt neutralizați, în timp ce anticolinergice recepție.

Nu luați antiacide și medicamente antisecretorii cu Motinolom, deoarece acestea reduc biodisponibilitatea după administrarea orală.

Calea metabolică principală a transformării domperidon - prin intermediul citocromului P450 3A4. Rezultatele studiilor in vitro, oferă o oportunitate de a admite că, atunci când este utilizat împreună cu medicamente care inhibă semnificativ aceste măsuri de enzime, poate crește nivelul de domperidon în plasmă.

Exemplele de inhibitori ai citocromului P450 3A4 includ medicamente:

azolilor antifungii;

antibiotice macrolide;

inhibitori de protează HIV;

nefazodonă.

Teoretic, deoarece Motinol are efect gasrokineticheskoe, ea a trebuit să afecteze absorbția preparatelor orale, care sunt luate simultan, inclusiv preparatele în care eliberarea substanței active lent, sau medicamente care enteric acoperit. Cu toate acestea, pacienții care au primit în mod stabil sau digoxina paracetamol, utilizarea concomitentă de domperidonă nu influențează nivelul acestor medicamente în sânge.

Motinol poate fi, de asemenea, combinate cu:

neuroleptice, acțiunea care se întărește;

Agoniștii dofaminonergicheskimi (bromocriptina, L-dopa), acțiunile periferice nedorite sunt, cum ar fi indigestie, greață, vărsături, suprimă proprietățile fundamentale fără neutralizare.

Termeni și condiții de depozitare. Perioada de valabilitate a medicamentului - 5 ani.

Medicamentul trebuie depozitat în îndemâna copiilor, la o temperatură de 15 ° C-30 ° C