Itrakon

Itrakon (Itracon)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: itraconazole- 4- [4- [4- [4 - [[2- (2,4-diclorfenil) -2- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil) -1,3-dioxolan-4 il] metoxi] fenil] -1-piperazinil] fenil] -2,4-dihidro-2- (1-metilpropil) -3H-1,2,4-triazol-3-onă;

Principalele caracteristici fizico-chimiceCapsulele din gelatină. Carcasă roz capac de capsulă - albastru. Capsule Concentrație - granule din aproape albă până la crem formă sferică;

Compoziție. 1 capsulă conține 100 mg de itraconazol;

Alte ingrediente: hidroxipropil celuloza (E5), zahăr.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antifungici pentru uz sistemic. derivații triazolici. Itraconazol. Cod ATC: J02A C02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Itrakon - un agent antifungic sintetic, un derivat de triazol. Inhibă citocromului P450 sinteza dependentă de ergosterol, o componentă necesară a membranelor celulare este efectul fungicid griba-. Active relativ dermatofiți (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), ciupercile de drojdie, în t. H. Candida spp. (inclusiv, C. albicans C.glabrata, C.krusei), fungi (neoformans Criptococcus, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) și altele.

Farmacocinetica. Absorbit în tractul gastro-intestinal adecvat. Admiterea după o masă crește biodisponibilitatea. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 3-4 ore, concentrația de echilibru (când se asociază 100-200 mg de 1-2 ori pe zi) - după 1-2 săptămâni și este (după 3-4 ore de la administrarea ultimei doze): 0,4 ug / ml (când au primit 100 mg 1 dată pe zi) - 1,1 ug / ml sau 2 mg / ml (200 mg de 1 sau 2 ori pe zi).

Legarea de proteinele plasmatice a fost de 99,8%. Penetreaza țesuturi și organe (inclusiv vagin ..) conținuți în secreția glandelor sebacee și sudoripare, se acumulează în plămâni, rinichi, ficat, os, stomac, splină, mușchi scheletici: Concentrația de itraconazol în aceste țesuturi decât concentrația în plasmă ( în special în piele) de 2-4 ori. Terapeutice nivel (antifungic) în cheratina unghiilor atinse într-o săptămână, și stocate timp de aproximativ 6 luni, după trei luni de tratament, pielea - în decurs de 2-4 săptămâni după patru săptămâni de la ingestie.

Biotransformat în ficat, pentru a forma un număr mare de metaboliți, r. H. Un ingredient activ (gidroksiitrakonazola). Retragerea din plasma unui două faze, o jumătate de normă - 24-36 ore. Afișat decurs de 1 săptămână de intestin (3-18%) și rinichi (35%).

Indicații pentru utilizare. Onicomicoza. Micoza pielii, gurii și ochilor, cauzate de dermatofiți, drojdii și ciuperci. infecții sistemice sau topice fungice (aspergiloza kriptokokoz, histoplasmoza, sporotricoză, paracoccidioidomicoza, blastomekoz și altele). candidoza vulvo-vaginale.

Metoda de utilizare și de doză. La interior, după o masă. În onicomicoza - 200 mg pe zi, timp de 3 luni sau la 200 mg de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână, urmat de 3 săptămâni-break în onicomicoze opri 3 cursuri de perii de tratament recomandate - 2 cursuri. Pityriasis versicolor - 200 mg 1 dată pe zi, timp de 7 zile. Dermatomicoze și candidoză orală - 100 mg 1 dată pe zi timp de 15 zile (un curs a fost repetat, dacă este necesar). Fungal keratite - 200 mg 1 dată pe zi, timp de 21 de zile. micozelor sistemice - 100-200 mg de 1-2 ori pe zi, timp de 2-12 luni (în funcție de agentul patogen). Vulvovaginal Candidoza - 200 mg de 2 ori timp de 1 zi sau 200 mg 1 dată pe zi, timp de 3 zile. Atunci când site-uri vysokokeratinizovannyh fungoides, cum ar fi pielea mâinilor și picioarelor, este necesar să se efectueze un tratament suplimentar la aceeași doză timp de 15 zile.

Efect secundar. Pe o parte a sistemului digestiv: dispepsie, greață, dureri abdominale, constipație, care trece anoreksiya- creșterea transaminazelor, hepatita.

Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: dureri de cap, a crescut oboseală, amețeli, neuropatie periferică.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, timp crescut de sângerare.

În partea a sistemului de reproducere: dismenoree.

Din sistemul urinar: hypercreatininemia, culoarea de urină într-o culoare închisă.

De la un sistem de metabolism: edem, hipokaliemie, hiperamoniemie, creșterea greutății corporale.

Cardio-vasculare sistem: congestiv insuficiență cardiacă, edem pulmonar.

Reacții alergice: prurit, erupții cutanate, urticarie, angioedem, sindrom Steven-Johnson.

Reacțiile dermatologice: posibile alopecie.

Contraindicații. Hipersensibilitate la medicament. Alaptarea.

Supradozaj. Nu este descris. Accidentale supradozare Itrakonom în timpul primei ore după ingestie stomac trebuie clătite, dacă este necesar - pentru a atribui carbonul activat. Este demonstrat ținând tratament simptomatic și de susținere. Itrakon nu a fost eliminat din organism prin hemodializă. Un antidot specific nu este cunoscut.

Caracteristici de utilizare. Utilizarea în timpul sarcinii este permisă numai în micoze sistemice în cazurile în care efectul așteptat depășește riscul potențial pentru făt. Mamele care alăptează ar trebui să abandoneze alăptarea.

Copiii nu sunt recomandate pentru a prescrie medicamentul, deoarece experiența de utilizare suficient.

La niveluri crescute ale transaminazelor medicamentului este prescris, în cazul în care beneficiile așteptate depășesc riscurile de afectare hepatică. Pacienții cu ciroză hepatică și / sau disfuncție renală este necesară pentru a controla concentrația medicamentului în plasmă și ajusta doza după cum este necesar.

În cazul aciditate scăzută a sucului gastric, se recomandă să luați cu koloyu.

Femeile de vârstă fertilă în timpul tratamentului trebuie să utilizeze întotdeauna contraceptive.

interacțiunea Itrakona cu alte medicamente. Incompatibil cu terfenadină, astemizol, lovastatin, forme orale midozolama și triazolam (deoarece metabolismul acestor medicamente este realizată cu participarea unei enzime 3A a citocromului P450 și, eventual, crește intensitatea și / sau durata efectului). Amplifică și / sau prelungi efectul anticoagulantelor orale, ciclosporina A, digoxin, metilprednisolon, warfarina, vincristină, blocante ale canalelor de calciu. Rifampicina și fenitoina scade biodisponibilitatea itrakona, antiacidele - aspirație (interval care separă recepția lor trebuie să fie de cel puțin 2 ore).

Termeni și condiții de depozitare. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.